一种美洲大蠊外用制剂及其制备方法技术

本发明专利技术提供了一种美洲大蠊外用制剂，它是由含有如下重量百分比的原辅料制备而成：美洲大蠊提取物0.5%～5%，丙二醇5%～15%，油酸聚乙二醇甘油酯2%～10%，余量为水。本发明专利技术提供的美洲大蠊外用制剂，能够显著增加美洲大蠊提取物在皮内的保留，从而增加肉芽组织的形成，更好的加速了伤口愈合。

【技术实现步骤摘要】
一种美洲大蠊外用制剂及其制备方法
本专利技术提供了一种美洲大蠊外用制剂及其制备方法。
技术介绍
美洲大蠊能够非常明显的促进创面皮肤肉芽组织增生，广泛用于金疮、外伤、溃疡、瘘管、烧伤、烫伤、褥疮等创面的修复，目前在临床上应用的剂型主要是普通的溶液剂。由于美洲大蠊提取物极性大，采用普通的溶液剂给药后活性成分难以透过皮肤屏障，整个治疗的周期较长，给患者带来较长时间的痛苦。渗透促进剂是指能够可逆改变皮肤角质层的屏障功能，又不损伤任何活性细胞的化学物质，在创面皮肤的修复和治疗中起到了使药物有效成分更好地渗透和促进药效更好发挥等作用。目前为止，文献报道使用较多的渗透促进剂主要是氮酮、薄荷醇等。但这类物质由于水溶性较差，且存在较大的皮肤刺激性，在创面皮肤的应用方面受到一定限制。若能将美洲大蠊提取物制备成一种皮肤刺激性小、生物利用度更高的外用制剂，将会有利于美洲大蠊类外用药物的推广。
技术实现思路
为了克服上述现有技术存在的问题，本专利技术提供了一种能够增加美洲大蠊提取物的皮肤渗透量的外用制剂，该组合物刺激性小，与常规的美洲大蠊提取物外用制剂相比，可以更快更好地发挥其创面修复的作用。本专利技术一种美洲大蠊外用制剂，它是由含有如下重量百分比的原料制备而成：美洲大蠊提取物0.5%～5%，丙二醇5%～15%，油酸聚乙二醇甘油酯2%～10%，余量为水。进一步地，它是由如下重量百分比的原料制备而成：美洲大蠊提取物0.5%～5%，丙二醇5%～15%，油酸聚乙二醇甘油酯2%～10%，余量为水。更进一步地，它是由如下重量百分比的原料制备而成：美洲大蠊提取物0.5%～5%，丙二醇5～7%，油酸聚乙二醇甘油酯2～4%，余量为水；或，美洲大蠊提取物0.5%～5%，丙二醇13～15%，油酸聚乙二醇甘油酯8～10%，余量为水。优选地，它是由如下重量百分比的原料制备而成：美洲大蠊提取物5%，丙二醇5%，油酸聚乙二醇甘油酯2%，余量为水；或，美洲大蠊提取物5%，丙二醇15%，油酸聚乙二醇甘油酯10%，余量为水。其中，所述外用制剂为凝胶剂，所述原料中还含有水性凝胶基质；所述水性凝胶基质选自下列的一种或多种：海藻酸钠、透明质酸钠、纤维素衍生物、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇、聚乙二醇、卡波姆；所述卡波姆选自卡波姆971、卡波姆941、卡波姆973、卡波姆980、或卡波姆934；优选卡波姆980。进一步地，所述水性凝胶基质为卡波姆；原料中还含有中和卡波姆的碱，碱为氢氧化钠、硼砂或三乙醇胺；优选三乙醇胺。其中，所述卡波姆用量为0.3%～1.0%；加碱后调节体系pH至5.5～7.5。进一步地，所述卡波姆用量为0.3%～0.7%；加碱后调节体系pH至6.5～7.0。其中，它还包括0.05%～1%的防腐剂；优选为0.3～0.7%。进一步地，所述防腐剂为山梨酸钾、丙酸钠、对羟基苯甲酸及其酯类、咪唑烷脲、苯氧乙醇的一种或几种。优选地，所述外用制剂是由如下重量百分比的原料制备而成：A、美洲大蠊提取物5%，卡波姆0.5%，三乙醇胺0.3%，山梨酸钾0.5%，丙二醇5%，油酸聚乙二醇甘油酯2%，其余成分为水；或，B、美洲大蠊提取物5%，咪唑烷脲0.5%，丙二醇15%，油酸聚乙二醇甘油酯10%，其余成分为水。本专利技术所述美洲大蠊提取物为美洲大蠊PeriplenetaameriCana干燥虫体的提取物，含总氨基酸不少于7.0%，符合标准编号：WS3-B-3674-98中关于康复新（美洲大蠊提取物）的规定（参见中药成方制剂第19册）。本专利技术提供的产品能够显著增加美洲大蠊提取物在皮内的保留，从而增加肉芽组织的形成，更好的加速了伤口愈合。本专利技术的另一目的是提供上述美洲大蠊外用制剂的制备方法，其制备工艺流程为配液、灭菌、无菌灌装。具体操作如下：本专利技术研制的美洲大蠊提取物外用溶液剂的制备方法，步骤为：取油酸聚乙二醇甘油酯，加丙二醇溶解后加剩余量水搅拌，继续加防腐剂和美洲大蠊提取物溶解，搅拌直至形成均匀溶液，过滤后热压灭菌，灭菌温度115℃，灭菌时间30分钟。放冷后无菌灌装于适宜容器中，即得本专利技术产品。本专利技术研制的美洲大蠊外用凝胶剂的制备方法，步骤为：取卡波姆加适量纯化水溶胀成1%溶液，备用。取油酸聚乙二醇甘油酯，加丙二醇溶解后加剩余量水搅拌，继续加防腐剂和美洲大蠊提取物溶解。将上述两溶液过滤后混合，缓慢滴加三乙醇胺，调节体系pH值至5.5～7.5，搅拌即可形成均匀凝胶。热压灭菌，灭菌温度115℃，灭菌时间30分钟。放冷后无菌灌装于适宜容器中，即得本专利技术产品。本专利技术美洲大蠊外用制剂，加入特定比例的丙二醇与油酸聚乙二醇甘油酯，能够显著增加美洲大蠊提取物在皮内的保留，从而增加肉芽组织的形成，更好的加速了伤口愈合；同时，所用辅料不良反应小，提高了患者的依从性，利于长期使用。具体实施方式下面将结合实施例对本专利技术作进一步说明，可使本领域专业技术人员更加全面地理解本专利技术，但不以任何方式限制本专利技术。本专利技术中使用的美洲大蠊提取物，符合标准编号：WS3-B-3674-98中关于康复新（美洲大蠊提取物）的规定，为美洲大蠊提取物为美洲大蠊PeriplenetaameriCana干燥虫体的提取物，含总氨基酸不少于7.0%。可通过购买市场商品或已知提取方法制备。提取方法可以参见专利申请号201310030233.1、201010182489.0、03117804.9、200610021993.6等，但不限于上述提取方法，此处不再赘述。实施例1配方：由以下组分及质量百分比组成，其中含：美洲大蠊提取物5%，卡波姆0.5%，三乙醇胺0.3%，山梨酸钾0.5%，丙二醇5%，油酸聚乙二醇甘油酯2%，其余成分为水。制备方法：取卡波姆加适量纯化水溶胀成1%溶液，备用。取油酸聚乙二醇甘油酯，加丙二醇溶解后加剩余量水搅拌，继续加山梨酸钾和美洲大蠊提取物溶解。将上述两溶液混合后，缓慢滴加三乙醇胺，搅拌即可形成均匀凝胶，热压灭菌后无菌灌装于适宜容器中，即得成品。实施例2配方：由以下组分及质量百分比组成，其中含：美洲大蠊提取物5%，咪唑烷脲0.5%，丙二醇15%，油酸聚乙二醇甘油酯10%，其余成分为水。制备方法：取油酸聚乙二醇甘油酯，加丙二醇溶解后加剩余量水搅拌，继续加咪唑烷脲和美洲大蠊提取物溶解，搅拌30分钟即可形成均匀溶液，热压灭菌后无菌灌装于适宜容器中，即得成品。对比例1在实施例1的配方基础上，去掉丙二醇、油酸聚乙二醇甘油酯这两个组分，其余不变。制备工艺参考实施例1进行。对比例2在实施例2的配方基础上，去掉丙二醇、油酸聚乙二醇甘油酯这两个组分，其余不变。制备工艺参考实施例2进行。以下通过试验例具体说明本专利技术的有益效果。试验例11、初步的稳定性研究采用离心试验（4000转/分钟离心15分钟）比较不同比例的丙二醇和油酸聚乙二醇甘油酯组成对产品物理稳定性的影响。处方组成及试验结果见表1。表1不同处方的物理稳定性比较试验结果表明，丙二醇的量在15%以下，同时油酸聚乙二醇甘油酯的量低于10%，所制备的凝胶剂和溶液剂物理稳定性较好，离心后未见分层现象。二者比例过高，溶液和凝胶均出现分层现象，物理稳定性较差。2、体外透皮试验2.1试验样品A组：5%美洲大蠊提取物+3%丙二醇+1.0%油酸聚乙二醇甘油酯外用凝胶剂；B组：5%美洲大蠊提取物+5%丙二醇+1本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种美洲大蠊外用制剂，其特征在于：它是由含有如下重量百分比的原料制备而成： 美洲大蠊提取物0.5%～5%，丙二醇5%～15%，油酸聚乙二醇甘油酯2%～10%，余量为水。

【技术特征摘要】
1.一种美洲大蠊外用制剂，其特征在于：它是由含有如下重量百分比的原料制备而成：美洲大蠊提取物0.5％～5％，丙二醇5％～15％，油酸聚乙二醇甘油酯2％～10％，余量为水。2.根据权利要求1所述的美洲大蠊外用制剂，其特征在于：它是由如下重量百分比的原料制备而成：美洲大蠊提取物0.5％～5％，丙二醇5～7％，油酸聚乙二醇甘油酯2～4％，余量为水；或，美洲大蠊提取物0.5％～5％，丙二醇13～15％，油酸聚乙二醇甘油酯8～10％，余量为水。3.根据权利要求1或2所述的美洲大蠊外用制剂，其特征在于：所述外用制剂为凝胶剂，所述原料中还含有水性凝胶基质；所述水性凝胶基质选自下列的一种或多种：海藻酸钠、透明质酸钠、纤维素衍生物、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇、聚乙二醇、卡波姆；所述卡波姆选自卡波姆971、卡波姆941、卡波姆973、卡波姆980、或卡波姆934。4.根据权利要求3所述的美洲大蠊外用制剂，其特征在于：所述的卡波姆为卡波姆980。5.根据权利要求3所述的美洲大蠊外用制剂，其特征在于：所述水性凝胶基质为卡波姆；原料中还含有中和卡波姆的碱，碱为氢氧化钠、硼砂或三乙醇胺。6.根据权利要求5所述的美洲大蠊外用制剂，其特征在于：所述的碱为三乙醇胺。7.根据权利要求5所述的美洲大蠊外用制剂，其特征在于：所述卡波姆用量为0....

【专利技术属性】
技术研发人员：陈光健，
申请(专利权)人：陈光健，
类型：发明
国别省市：四川;51