【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】本专利技术公开了，采用的技术方案为：将中间体 1 (I)置于反应器中，室温下滴加中间体 2 (II)，在无溶剂条件下混合搅拌均匀下发生无溶剂氢胺化反应；检测反应完全后，反应液经过硅胶柱层析，减压旋蒸浓缩得到黄色油状中间体 3 (Ⅲ)；再将中间体 3 (Ⅲ)置于反应器中，直接加入催化剂，边搅拌边加热溶解发生分子内环化反应；检测反应完全后，用冰水淬灭反应，萃取，浓缩，重结晶即得目标化合物 4 (Ⅳ)。本专利技术所述的喹诺酮化合物的制备方法绿色高效、操作简便安全，生产的喹诺酮类化合物成本低廉。【专利说明】
本专利技术涉及化学制药领域，具体说是。
技术介绍
喹诺酮类化合物是一类广泛用于临床抗感染的化学合成药物，其具有广谱、高效、 低毒等特点，代表药物氧氟沙星、环丙沙星、恩诺沙星、加替沙星等广泛应用于临床。国内外 众多制药企业竞相开发和生产该类药物。但是该类化合物由于合成工艺较复杂，成本较高， 生产过程对环境危害大，限制了其使用范围。若能对其合成工艺进行改进将有利于降低成 本同时减少污染，扩展其临床应用范围。
技术实现思路
本专利技术正是为了克服上述不足，所要解决的技术问题是提供一种工艺简便、成本 低廉、绿色高效的喹诺酮类化合物的合成方法。 本专利技术所采用的技术方案如下： (1) 将中间体I(I)置于反应器中，室温下滴加中间体2(11)，在无溶剂条件下混合搅 拌均匀； (2) 检测反应完全后，反应液经过硅胶柱层析，减压旋蒸浓缩得到黄色油状中间体 3(111)； (3) 将中间体3(111)置于反应器中，直接加入...
【技术保护点】
一种喹诺酮化合物的绿色高效制备方法，通过芳胺化合物1(I) 与炔烃2(II) 在无溶剂下进行氢胺化反应，制得的中间体3(Ⅲ) 直接在催化剂作用下分子内环化即可获得喹诺酮化合物4(Ⅳ)，制备路线如下：其中，R1、R2、R3、R4表示氢原子、卤素原子、甲氧基、三氟甲基、硝基、烷基或芳基；R5表示氢原子、烷基或环烷基；R6表示氢原子、酯基、烷基或芳基；R7表示烷基；上述氢胺化反应在无溶剂无催化剂下完成；分子内环化直接在催化剂作用下完成，所述的催化剂为PPA、浓硫酸、二苯醚、伊顿试剂的任一种或二种以上的混合物。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：黄超，郭家辉，尹艳清，袁明龙，杨丽娟，郭俊明，
申请(专利权)人：云南民族大学，
类型：发明
国别省市：云南;53
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