口服制剂制造技术

本发明专利技术提供了一种能够改善易施用性且显示良好保藏稳定性的口服制剂和口服制剂用基质。一种口服制剂，其包含：药物；糖醇；一种或多种选自阿拉伯胶、支链淀粉和麦芽糊精的亲水多糖；胶凝剂；和水的，以及一种口服制剂用基质，其包含：糖醇；上述亲水多糖；胶凝剂；和水。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】口服制剂
本专利技术涉及一种能够改善易施用性的口服制剂以及口服制剂用基质。
技术介绍
口服制剂的容易施用是药物治疗的重要因素。例如，如粉剂、片剂等的口服制剂有 时由于制剂的剂量、大小等难以服用。在有些情况下，药物的口味，尤其是如苦味等的令人 不舒服的味道、气味等引起拒绝服用药物。因为制剂的施用性可妨碍疾病的治疗，需要容易 服用的口服制剂。 [文献列表] [专利文献] 专利文献 I JP-A-2006-316052
技术实现思路
技术问题 本专利技术的专利技术人已发现，一种包含药物、糖醇、胶凝剂和水的口服制剂易服用并可 改善服药依从性。但是，他们已发现，在制剂保藏期间，所述制剂伴有在制剂中或在其表面 上糖醇析出的问题，这取决于其种类和/或含量比。 因此，本专利技术的一个目的为提供一种可以容易服用、可以改善服药依从性并且显 示良好的保藏稳定性的口服制剂。 技术方案 本专利技术的专利技术人已进行深入研究试图实现前述目的，并且已发现，在制剂保藏期 间糖醇的析出可以通过向上述制剂加入一种或多种选自阿拉伯胶、支链淀粉和麦芽糊精的 亲水多糖来抑制，由此完成本专利技术。 据此，本专利技术提供以下技术方案。 [1] 一种口服制剂，其包含：药物；糖醇；一种或多种选自阿拉伯胶、支链淀粉和麦 芽糊精的亲水多糖；胶凝剂；和水。 [2]如前述[1]所述的口服制剂，其中，所述糖醇包含选自麦芽糖醇、山梨糖醇和 木糖醇的一种或多种。 [3]如前述[2]所述的口服制剂，其中，所述糖醇包含麦芽糖醇、山梨糖醇和木糖 醇。 [4]如前述[1] - [3]中任意一项所述的口服制剂，其中，所述的一种或多种选自 阿拉伯胶、支链淀粉和麦芽糊精的亲水多糖至少包含麦芽糊精。 [5]如前述[1] - [4]中任意一项所述的口服制剂，其中，所述的一种或多种选自 阿拉伯胶、支链淀粉和麦芽糊精的亲水多糖的含量为0. 1 - l〇wt%。 [6]如前述[1] - [5]中任意一项所述的口服制剂，其中，所述胶凝剂至少包含明 胶。 [7]如前述[1] - [6]中任意一项所述的口服制剂，其中，所述水的含量为 2 - 30wt % 〇 [8]如前述[1] - [7]中任意一项所述的口服制剂，其中，所述糖醇的含量为50-95wt % 〇 [9]如前述[1] - [8]中任意一项所述的口服制剂，其中，所述胶凝剂的含量为 I - 20wt %。 [10]如前述[1] - [9]中任意一项所述的口服制剂，其中，所述胶凝剂仅由明胶组 成。 [11]如前述[1] - [10]中任意一项所述的口服制剂，其中，所述药物为基础药物。 [12]如前述[11]所述的口服制剂，其中，所述基础药物为7-[4-(4_苯并[b]噻 吩-4-基-哌嗪-1-基）丁氧基]-IH-喹啉-2-酮或其盐，或者阿立哌唑或其盐。 [13]如前述[1] - [12]中任意一项所述的口服制剂，进一步包含一种或多种选自 调味剂、着色剂、防腐剂和pH调节剂的添加剂。 [14]如前述[1] - [13]中任意一项所述的口服制剂，其中，所述pH调节为5-8。 [15] -种口服制剂用基质，其包含：糖醇；一种或多种选自阿拉伯胶、支链淀粉和 麦芽糊精的亲水多糖；胶凝剂；和水。 [16]如前述[11]所述的口服制剂，其中，所述基础药物为7-[4-(4_苯并[b]噻 吩-4-基-哌嗪-1-基）丁氧基]-IH-喹啉-2-酮或其盐。 [17]如前述[1] - [12]中任意一项所述的口服制剂，进一步包含pH调节剂。 [18]如前述[17]所述的口服制剂，其中，所述pH调节剂为二水合柠檬酸三钠。 有益效果 因为本专利技术的口服制剂在服用期间显示良好的舒适度，其促使患者服用，这样又 可改善服药依从性。此外，本专利技术的口服制剂通过加入一种或多种选自阿拉伯胶、支链淀粉 和麦芽糊精的亲水多糖而在保藏期间抑制糖醇的析出。因此，根据本专利技术，可以提供能够给 予改善的服药依从性和良好的保藏稳定性的作用的口服制剂。 本专利技术的口服制剂，可以无水施用并且当在口中含或嚼时没有药物的令人不舒服 的味道和气味，可以容易服用，并且因此，其可改善服药依从性。 更进一步，因为本专利技术的口服制剂可以无水服用，其可以不论地点、时间等方便快 速地服用。此外，因为本专利技术的口服制剂可以无水服用，其可以用于由于其他疾病而需要限 制水摄入量的患者。 作为本专利技术所述口服制剂的起始物料，本专利技术所述口服制剂用基质是有用的。 【具体实施方式】 在本专利技术的口服制剂中，所述药物没有特别限制，并且，例如，可以提到抗焦虑药 (例如，地西泮、硝西泮、氯氟卓乙酯、氯草酸钾、托非索泮、三唑仑、溴西泮、噁唑仑、去甲羟 安定、氯噁唑仑、巴比妥），抗癫痫药（例如，苯妥英、丙戊酸钠、苯巴比妥、硝西泮），镇痛 退热药（例如，对乙酰氨基酚、布洛芬、酮洛芬、吲哚美辛、甲灭酸、氟灭酸、氟灭酸铝、阿司 匹林、阿司匹林铝、乙水杨胺、异丙安替比林、安乃近、双氯芬酸钠、洛索洛芬钠、盐酸噻拉 米特、依莫法宗、水杨酰胺、双水杨酯），精神神经症药（例如，奋乃静、左美丙嗪、盐酸氯丙 嗪、氯普噻吨、眠尔通、盐酸羟嗪、盐酸丙咪嗪、阿莫沙平、舒必利、噻草酮、依替唑仑、溴米 那、烯丙基异丙基乙酰脲、盐酸地芬尼多、阿立哌唑），解痉药（例如，丁溴东莨菪碱、夫洛丙 酮、东莨菪萃取物、甲苯那溴铵、噻哌溴铵、溴甲东莨菪胺、氢溴酸东莨菪碱），强心药（例 如，盐酸依替福林、泛癸利酮、咖啡因、地诺帕明、维司力农），抗心律失常药（例如，盐酸卡 替洛尔、吲哚洛尔、盐酸普萘洛尔、盐酸普鲁卡因胺、盐酸茚诺洛尔、阿替洛尔、丙吡胺、盐酸 美西律、盐酸维拉帕米、盐酸阿普林定、盐酸普罗帕酮、琥珀酸西苯唑啉），利尿药（例如， 螺内酯、呋喃苯胺酸、三氯甲噻嗪、泊利噻嗪、氨苯蝶啶、氯噻酮、吡咯他尼、美托拉宗、美夫 西特、托伐普坦、mozavaptane盐酸盐），抗高血压药（例如，盐酸乙肼苯咕嗪、甲基多巴、 利血胺、盐酸特拉唑嗪、盐酸哌唑嗪、吲哚洛尔、盐酸尼卡地平、盐酸马尼地平、尼索地平、 尼群地平、尼伐地平、阿拉普利、盐酸地拉普利、卡托普利、马来酸依那普利），抗高血脂药 (例如，伽玛谷维素、尼可莫尔、普伐他汀钠、辛伐他汀、普罗布考），止咳药和祛痰药（例 如，枸橼酸喷托维林、盐酸溴己新、磷酸可待因、硫酸奥西那林、硫酸沙丁胺醇、盐酸曲托喹 吩、富马酸酮替芬、盐酸氮革斯汀、奥沙米特、特非那定、磷酸双氢可待因、磷酸二氢可待因 氯哌陡醇（hydrocodeine phosphate sekisanol)、酌·酞酸右美沙芬（dextromethorphan phenolphthalinate)、氢溴酸右美沙芬、柠檬酸替培啶、双噻哌啶、那可汀、盐酸那可汀、愈 创甘油醚、愈创木酚磺酸钾），类固醇（例如，美雄诺龙、泼尼松龙、雌三醇、黄体酮、醋酸去 炎松、地塞米松、倍他米松），痛风补救措施（例如，别嘌呤醇、秋水仙碱、丙磺舒），抗糖尿病 药（例如，盐酸丁双胍、甲苯磺丁脲、格列齐特），抗组胺药（例如，富马酸氯马斯汀、马来酸 氯马斯汀、盐酸苯海拉明、水杨酸苯海拉明、丹宁酸本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种口服制剂，其包含：药物；糖醇；一种或多种选自阿拉伯树胶、支链淀粉和麦芽糊精的亲水多糖；胶凝剂；和水。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2012.04.30 US 61/640,474;2013.03.14 US 61/783,1631. 一种口服制剂，其包含：药物；糖醇；一种或多种选自阿拉伯树胶、支链淀粉和麦芽 糊精的亲水多糖；胶凝剂；和水。2. 根据权利要求1所述的口服制剂，其中，所述糖醇包含选自麦芽糖醇、山梨糖醇和木 糖醇的一种或多种。3. 根据权利要求2所述的口服制剂，其中，所述糖醇包含麦芽糖醇、山梨糖醇和木糖 醇。4. 根据权利要求1 - 3中任意一项所述的口服制剂，其中，一种或多种选自阿拉伯胶、 支链淀粉和麦芽糊精的亲水多糖至少包含麦芽糊精。5. 根据权利要求1 _4中任意一项所述的口服制剂，其中，一种或多种选自阿拉伯胶、 支链淀粉和麦芽糊精的亲水多糖的含量为〇. 1 - l〇wt%。6. 根据权利要求1 - 5中任意一项所述的口服制剂，其中，所述胶凝剂至少包含明胶。7. 根据权利要求1 - 6中任意一项所述的口服制剂...

【专利技术属性】
技术研发人员：岩本太郎，仓桥伸幸，冈庆一，武田知加子，
申请(专利权)人：大塚制药株式会社，
类型：发明
国别省市：日本;JP