制备2,3-二氢-1H-吡咯并吡啶盐酸盐的方法技术

技术编号:10822105 阅读:109 留言:0更新日期:2014-12-26 03:42
本发明专利技术公开了一种2,3-二氢-1H-吡咯并[3,4-c]吡啶盐酸盐的制备方法,以呋喃并[3,4-c]吡啶-1,3-二酮为起始原料,经过内酰胺化、还原、成盐得到目标产物,该化合物是重要的医药中间体。

【技术实现步骤摘要】
制备2, 3-二氢-1 Η-吡咯并吡啶盐酸盐的方法
本专利技术涉及一种医药中间体的新型制备方法,特别涉及2, 3-二氢-1Η-吡咯并 [3, 4-c]吡啶盐酸盐的一种制备方法。 技术背景 化合物2, 3-二氢-1Η-吡咯并[3, 4-c]吡啶盐酸盐,结构式为:

【技术保护点】
制备2,3‑二氢‑1H‑吡咯并[3,4‑c]吡啶盐酸盐的方法,其特征是以呋喃并[3,4‑c]吡啶‑1,3‑二酮为起始原料,经过内酰胺化、还原、成盐得到目标产物4,合成路线如下。 。

【技术特征摘要】
1. 制备2, 3-二氢-IH-吡咯并[3, 4-C]吡啶盐酸盐的方法,其特征是以呋喃并[3, 4-C] 吡啶-1,3-二酮为起始原料,经过内酰胺化、还原、成盐得到目标产物4,合成路线如下。2. 根据权利要求1的方法,其特征为所述的3步反应是, (1)以呋喃并[3, 4-c]吡啶-1,3-二酮为起始原料,经内酰胺化反应得到2 ;⑵把2与还原剂反应,得到3 ;(3)把3与盐酸反应得到4 ;3. 根据权利要求1-2的方法,其特征在于,所述的内酰胺化反应制备2H-吡咯并 [3, 4-c]吡啶-1,3-二酮所用的内酰胺化试剂选自乙酰胺、氨、脲中的一种或几种的混合 物;所述的还原反应制备2, 3-二氢-IH-吡咯并[3, 4-c]吡啶所用的还原剂选自硼氢化锂、 硼氢化钠、硼氢化钾、四氢铝锂、氰基硼氢化钠、三乙酰氧基硼氢化钠中的一种或几种的混 合物;所述的成盐反应所用的成盐试剂选自盐酸、氯化氢中的一种或几种的混合物。4. 根据权利要求1-2的方法,其特征在于,所述的内酰胺化反应制备2H-吡咯并 [3, 4-c]吡啶-1,3-二酮所用的溶剂选自甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、四氢呋喃、甲苯、邻二 甲苯、对二甲苯、间二甲苯、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺中的一...

【专利技术属性】
技术研发人员:邓泽平陈芳军李书耘
申请(专利权)人:湖南华腾制药有限公司
类型:发明
国别省市:湖南;43

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