含有脂环结构化合物的抗肿瘤作用与应用制造技术

技术编号:10816578 阅读:134 留言:0更新日期:2014-12-24 20:26
本发明专利技术涉及一种含有脂环结构化合物的抗肿瘤作用与应用,其目的是提供一种含有金刚烷基或金刚烷类似结构基形成的链状化合物、立体异构体、前药、药用盐、复盐或溶剂化的化合物具有下列结构通式I,其中S为独立的任意取代的环状结构基、P为独立的任意取代的可连接S或和T的功能结构基、T为独立的任意取代的金刚烷基或和金刚烷类似结构基;其特征是:S,P,T中三种结构的组成形式可为三种结构组合或两种结构组合独立存在。本发明专利技术具有抗肿瘤药理活性、抗病毒、治疗神经系统疾病以及由炎症引起的疾病的药理活性,作为有效的抗病毒、免疫、抗炎以及治疗神经系统疾病的药物,本发明专利技术也包括所述化合物的制备方法和应用。

【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】本专利技术涉及一种含有脂环结构化合物的抗肿瘤作用与应用,其目的是提供一种含有金刚烷基或金刚烷类似结构基形成的链状化合物、立体异构体、前药、药用盐、复盐或溶剂化的化合物具有下列结构通式I,其中S为独立的任意取代的环状结构基、P为独立的任意取代的可连接S或和T的功能结构基、T为独立的任意取代的金刚烷基或和金刚烷类似结构基;其特征是:S,P,T中三种结构的组成形式可为三种结构组合或两种结构组合独立存在。本专利技术具有抗肿瘤药理活性、抗病毒、治疗神经系统疾病以及由炎症引起的疾病的药理活性,作为有效的抗病毒、免疫、抗炎以及治疗神经系统疾病的药物,本专利技术也包括所述化合物的制备方法和应用。【专利说明】含有脂环结构化合物的抗肿瘤作用与应用
本专利技术涉及含有金刚烷基或和金刚烷类似结构基形成的链状化合物具有抗肿瘤 等新的活性和新的适应症。本专利技术还涉及该类化合物作为抗肿瘤等疾病药物的应用。 专利技术背景 文献系统检索表明,含有金刚烷基的链状化合物仅有两篇抗癌专利:US7365231B2 美金刚用于抗胶质细胞增生治疗胶质细胞增生所致癌症如脑、颈胶质瘤,US2006/0079463 乌洛托品的抗肿瘤活性,其余分别是抗病毒方面的应用,如US4230725, US5576355 ;治疗心 血管疾病,治疗帕金森疾病 US2004/0242493A1,US4, 122, 193, US4122193, US4, 064, 285 ; 治疗糖尿病,肥胖症的应用 US2008/0103183A1,US2008/0312214A1,US2008/0103183A1, US2008/0096869A1,US7435833 ;治疗多种硬化症的应用US2009/0081259A1 ;神经退行性 疾病的应用 US2006/0270742A1,US6,444,702B1,US7,326,730B2, US2008/0009546A1 ;治 疗麻疹的应用US4386105 ;治疗脑缺血的应用US5061703 ;治疗锥虫病的应用US6602862 ; 治疗老年痴呆的应用US20050222271A1以及环类结构衍生物和类似物合成的专利 CN1, 556, 094A,US6229050B1,US RE39, 744E ;在我们专利技术专利申请 200910146141. 3 阿达 帕林(Adapalene) ,201010561132. 3 美金刚胺(Memantine)、201010561122· X 曲金刚胺 (Tromantadine)具有抗肿瘤活性和癌症治疗应用的基础上,进一步研究发现含有环基或和 金刚烷基的链状化合物具有抗肿瘤活性。 美国专利US2005/0222271和US6384083分别报道美金刚胺(Memantine)和金刚 烷胺(Amantadine)具有治疗老年痴呆作用,美国专利US20080153850报道金刚烷衍生物具 有抗炎作用。 已有大量的研究和文献报道具有抗肿瘤活性的化合物同时具有抗病毒活性, 如核苷类化合物药物。具有金刚烷结构的化合物已经作为抗病毒药物进入临床应用, 同时也被发现具有抗肿瘤作用,如我们专利技术专利申请200910146141. 3201010561132. 3、 201010561122. X具有抗肿瘤活性,同时也发现具有治疗神经系统疾病作用,如治疗帕金 森疾病 US2004/0242493A1,US4,122,193, US4122193, US4,064,285;治疗老年痴呆疾病 US2005/0222271 和 US6384083,以及抗炎作用 US20080153850。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一种含有金刚烷基或和金刚烷类似结构基形成的链状 化合物、立体异构体、前药、药用盐、复盐或和溶剂化的化合物具有下列结构通式I, 【权利要求】1. 本专利技术的目的是提供一种含有金刚烷基或和金刚烷类似结构基形成的链状化合物、 立体异构体、前药、药用盐、复盐或和溶剂化的化合物具有下列结构通式I,J 其特征是:s,P,T中三种结构的组成形式可为三种结构组合或两种结构组合独立存 在,形成 s-p-t、s-t-p、τ-s-p、P-T 或 S-T 结构通式;所述 s-p-t、s-t-p、τ-s-p、P-T 或 S-T 为独立任意取代的S、P或和T形成碳碳键或和碳杂键相连接,形成醚、酯、酰胺、醇、醛、酮、 胺、缩醛、缩酮、肟或和腙基结构; 其中S为独立的任意取代的环状结构基、P为独立的任意取代的可连接S或和T的功 能结构基、T为独立的任意取代的金刚烷基或和金刚烷类似结构基; 所述S独立的任意取代的环状结构基为独立的任意取代的或和稠合的、饱和或不饱 和、单环基、双稠环基、三稠环基、四稠环基、多稠环基、稠环基或桥环基、小环基、中环基或 和大环基;所述环状基为独立的任意取代的c 3_3(l脂环基、芳环基、脂杂环基或和芳杂环基; 单环,双环具有下列结构通式I,II,III,IV,其中A环为独立的任意取代的C 3_18元脂环基, 芳香环基,脂杂环基或和杂芳香环基;B环为独立的任意取代的C3_ 18元脂环基,芳香环基,月旨 杂环基或和杂芳香环基;A环与B环直接稠合或以桥环形式稠合;所述P独立的任意取代的可连接T或和S的功能结构基为独立的任意取代的Cch12链状 或Cch18链状或和环状脂肪基、芳环基、脂杂环基或和芳杂环基,介于S和T之间,分别与两侧 S和T形成碳碳键或和碳杂键相连接,形成独立的任意取代的醚、酯、酰胺、醇、醛、酮、胺、缩 醛、缩酮、肟或和腙基结构,并使S与T间隔一定距离,其间隔为C ch12链状或Cch18链状或环 状脂肪基、芳环基、脂杂环基或和芳杂环基, 所述T独立的任意取代的金刚烷基或和金刚烷类似结构基为独立的任意取代的C3_3Q单 环基,双环基,聚环基,桥环基,笼环基,金刚烧环基、桐和金刚烧基或和钻石环基;为独立的 任意取代的含氧、硫、氮或和膦的单杂环基,双杂环基,或聚杂环基,为桥杂环基,笼杂环基, 金刚烷杂环基或和钻石杂环基;为独立的任意一取代、二取代、三取代、四取代或多取代; 为独立的任意芳香环或和芳香杂环取代或稠合的上述脂环衍生物和类似物基;为独立的任 意取代的单金刚烷、双金刚烷、多金刚烷、开环金刚烷、聚金刚烷或和笼状金刚烷类似物,具 有下列结构诵式V, VT, VTT, VTTT, TX, X,2. 根据权利要求1所述一种含有金刚烷基或和金刚烷类似结构基形成的链状化合物, 所述的S-P-T通式中的S通式, 所述虚线部分为独立的或与实线组合的任意取代的双键、单键或和含氧、硫、氮的杂环 基; 所述Xi、X2、X3、X4在权利要求1的通式中可为同时多取代或单取代,可为相同定义或相 互独立的不同定义取代基,为碳、氧、硫、氮、磷或和硒等杂原子,为独立的任意取代的双键、 单键或和含氧、硫、氮的杂环基,η = 0-6,为独立的任意取代的C = 0、C = S或C = NH,C = Rb-Ra,CHOH,CHORb,或和CHb,其中R b为独立的任意取代的含C、N、P原子,Ra为H、H2、独立的 任意取代的直链、支链烷烃基或和含有取代基的烷烃基、1-10个本文档来自技高网
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【技术保护点】
本专利技术的目的是提供一种含有金刚烷基或和金刚烷类似结构基形成的链状化合物、立体异构体、前药、药用盐、复盐或和溶剂化的化合物具有下列结构通式I,其特征是:S,P,T中三种结构的组成形式可为三种结构组合或两种结构组合独立存在,形成S‑P‑T、S‑T‑P、T‑S‑P、P‑T或S‑T结构通式;所述S‑P‑T、S‑T‑P、T‑S‑P、P‑T或S‑T为独立任意取代的S、P或和T形成碳碳键或和碳杂键相连接,形成醚、酯、酰胺、醇、醛、酮、胺、缩醛、缩酮、肟或和腙基结构; 其中S为独立的任意取代的环状结构基、P为独立的任意取代的可连接S或和T的功能结构基、T为独立的任意取代的金刚烷基或和金刚烷类似结构基; 所述S独立的任意取代的环状结构基为独立的任意取代的或和稠合的、饱和或不饱和、单环基、双稠环基、三稠环基、四稠环基、多稠环基、稠环基或桥环基、小环基、中环基或和大环基;所述环状基为独立的任意取代的C3‑30脂环基、芳环基、脂杂环基或和芳杂环基;单环,双环具有下列结构通式I,II,III,IV,其中A环为独立的任意取代的C3‑18元脂环基,芳香环基,脂杂环基或和杂芳香环基;B环为独立的任意取代的C3‑18元脂环基,芳香环基,脂杂环基或和杂芳香环基;A环与B环直接稠合或以桥环形式稠合; 所述P独立的任意取代的可连接T或和S的功能结构基为独立的任意取代的C0‑12链状或C0‑18链状或和环状脂肪基、芳环基、脂杂环基或和芳杂环基,介于S和T之间,分别与两侧S和T形成碳碳键或和碳杂键相连接,形成独立的任意取代的醚、酯、酰胺、醇、醛、酮、胺、缩醛、缩酮、肟或和腙基结构,并使S与T间隔一定距离,其间隔为C0‑12链状或C0‑18链状或环状脂肪基、芳环基、脂杂环基或和芳杂环基, 所述T独立的任意取代的金刚烷基或和金刚烷类似结构基为独立的任意取代的C3‑30单环基,双环基,聚环基,桥环基,笼环基,金刚烷环基、稠和金刚烷基或和钻石环基;为独立的任意取代的含氧、硫、氮或和膦的单杂环基,双杂环基,或聚杂环基,为桥杂环基,笼杂环基,金刚烷杂环基或和钻石杂环基;为独立的任意一取代、二取代、三取代、四取代或多取代;为独立的任意芳香环或和芳香杂环取代或稠合的上述脂环衍生物和类似物基;为独立的任意取代的单金刚烷、双金刚烷、多金刚烷、开环金刚烷、聚金刚烷或和笼状金刚烷类似物,具有下列结构通式V,VI,VII,VIII,IX,X, 。...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:徐利锋
申请(专利权)人:辽宁利锋科技开发有限公司
类型:发明
国别省市:辽宁;21

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