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海洋真菌来源的哌嗪类衍生物及其在制备抗结核药物中的应用制造技术

技术编号:10810903 阅读:147 留言:0更新日期:2014-12-24 16:22
本发明专利技术公开了一种海洋真菌来源的哌嗪类衍生物在制备抗结核药物中的应用。本发明专利技术哌嗪类化合物的结构式如式(I)所示。该化合物具有显著抑制结核分枝杆菌酪氨酸磷酸酶(mPTPB)的活性,其IC50值为(7.07±2.761)μM,该类化合物可用于新型抗结核药物的制备,应用前景广阔。

【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】本专利技术公开了一种海洋真菌来源的哌嗪类衍生物在制备抗结核药物中的应用。本专利技术哌嗪类化合物的结构式如式(I)所示。该化合物具有显著抑制结核分枝杆菌酪氨酸磷酸酶(mPTPB)的活性,其IC50值为(7.07±2.761)μM,该类化合物可用于新型抗结核药物的制备,应用前景广阔。 M2012358 2012.09.19【专利说明】海洋真菌来源的脈嗪类衍生物及其在制备抗结核药物中的 应用
本专利技术涉及药物化合物领域,具体地说,涉及一种哌嗪类化合物及其在制备抗结 核药物中的应用。
技术介绍
结核病是一种严重危害人类身体健康的疾病,属于慢性传染病,主要的高峰感染 人群是15?35周岁,较难治愈。结核分枝杆菌(Mycobacterium tuberculosis, MTB),是 结核菌的病原菌,经呼吸道传播后,可以侵害全身各组织器官,在人体的免疫系统中,病原 菌在人体中感染细胞,以肺部感染最常见,其次是在脑膜、颈淋巴以及腹膜等。其主要表现 的临床症状是咳嗽,有时还会伴有痰和血,还有胸痛、乏力、体重下降、发热和盗汗等。 结核分枝杆菌自身可以分泌出酪氨酸磷酸酶PTPs,其中目前的研究主要集中在 酪氨酸磷酸酶A(mPTPA)和酪氨酸磷酸酶B(mPTPB)以及其人的同源蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP1B),是结核分枝杆菌的重要并且必须的毒力因子,是造成肺结核的重要的原因。由结 核分枝杆菌分泌出的酪氨酸磷酸酶B (mPTPB),进入巨噬细胞的细胞质总,调节结核分枝杆 菌在宿主中的存活,使得干扰素活跃的部分在巨噬细胞中,活力大大的下降,抵抗宿主 的免疫系统。 由于mPTPB与人PTPB的同源性只有6 %,所以mPTPB作为药物设计靶标是十分值 得深入研究。mPTPB的活性位点是一个双螺旋的盖子结构和两个酪氨酸磷酸化结合位点,它 具有一个P-Loop循环,在这个循环中,具有的165位的天冬氨酸残基(Asp 165)和164位的 赖氨酸残基(Lysl64)是其主要的催化位点。 以结核分枝杆菌分泌的酪氨酸磷酸酶mPTPB为靶点的新型药物的研究十分重要。 新型药物即化学物质与酶的相互作用的研究是目前十分热门的研究,筛选mPTPB的抑制剂 是目前主要的工作。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供上述哌嗪衍生物在制备抗结核药物中的应用。 本专利技术上述目的通过以下技术方案予以实现: -类哌嗪类衍生物,其结构式如(I)所示: 【权利要求】1. 海洋真菌来源的哌嗪类化合物,其特征在于结构式如式(I )所示:2. 权利要求1所述哌嗪类化合物在制备结核分枝杆菌酪氨酸磷酸酶酶抑制剂中的应 用。3. 根据权利要求2所述哌嗪类化合物的应用,其特征在于所述结核分枝杆菌酪氨酸磷 酸酶酶抑制剂用于防治结核病。【文档编号】C07D487/04GK104230938SQ201410465696【公开日】2014年12月24日 申请日期:2014年9月13日 优先权日:2014年9月13日 【专利技术者】佘志刚, 林少娥, 肖泽恩, 陆勇军, 何磊 申请人:中山大学本文档来自技高网
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【技术保护点】
海洋真菌来源的哌嗪类化合物,其特征在于结构式如式(Ⅰ)所示: 。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:佘志刚林少娥肖泽恩陆勇军何磊
申请(专利权)人:中山大学
类型:发明
国别省市:广东;44

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