包含葡萄糖的组合物制造技术

本发明专利技术涉及包含葡萄糖的组合物。具体地，本发明专利技术粉末组合物包含葡萄糖，以及钾的卤盐、钠的卤盐等。本发明专利技术组合物具有良好的药学性能。

【技术实现步骤摘要】
包含葡萄糖的组合物本申请是2012年9月20日提交的中国专利申请号2012103488728，专利技术名称“包含葡萄糖的组合物”的分案申请，其全部内容通过引用并入本文。
本专利技术属医药
，涉及一种呈粉末状的组合物，该组合物中包含葡萄糖以及Na离子和K离子的盐。
技术介绍
口服用的补充体液中盐份的药物是世界卫生组织推荐治疗急性腹泻脱水的药物，这些药物处方组成合理，价廉易得，方便高效，其纠正脱水的速度优于静脉滴注。用于治疗小儿消化不良和秋季腹泻引起的轻度及中度脱水。已经发现一种有效的可用于补充体液中盐份的配方，该配方包含作为活性成分的葡萄糖、氯化钠、氯化钾、和枸橼酸钠，并且该配方中可以不加其它物料而直接制备成制剂，例如颗粒剂、散剂等。从制药工艺的可操控性、生产成本，以及临床应用的顺应性讲，对于该配方而言，散剂都有许多比颗粒剂更好的优点。例如散剂可以经粉碎、混合后直接分装到单剂量包装药袋中；而颗粒剂需要经粉碎、混合后，加含水粘合剂制成颗粒、干燥，然后再分装到单剂量包装药袋中。相对于散剂而言颗粒剂的制备工艺周期大大延长，而且由于需要有干燥过程，需要消耗大量的能源。另外，散剂由于其颗粒比颗粒更小，加入到水中后溶解更快，因此更有利于临床使用。然而在散剂制备过程中，以及在成品贮藏期间，可能会遇到各种问题，例如制备过程中出现结块成团、抱团成球等现象，会影响药品分装；在贮藏期间结块成团则可能影响药物使用时的溶解。因此本领域技术人员需要有新的方法来制备新的具有上述配方的药物。
技术实现思路
本专利技术人出人意料地发现，包含作为活性成分的葡萄糖、氯化钠、氯化钾、和枸橼酸钠的散剂，当该散剂具有特定性能例如水分含量时显示出了令人期待的效果。本专利技术因此而得以完成。为此，本专利技术第一方面提供了可以称之为散剂的呈细颗粒或者粉末状的组合物，在该组合物中，包含氯化钾、氯化钠、枸橼酸钠和葡萄糖。根据本专利技术第一方面的组合物，其中包含：1重量份的氯化钾、1.3～2.5重量份的氯化钠、1.5～2.5重量份的枸橼酸钠、和6～15重量份的葡萄糖。根据本专利技术第一方面的组合物，其中包含：1重量份的氯化钾、1.5～2.4重量份的氯化钠、1.6～2.2重量份的枸橼酸钠、和7～14重量份的葡萄糖。根据本专利技术第一方面的组合物，其中包含：1重量份的氯化钾、1.56～1.91重量份的氯化钠、1.74～2.13重量份的枸橼酸钠、和8～10重量份的葡萄糖。根据本专利技术第一方面的组合物，其中包含：1重量份的氯化钾、1.65～1.82重量份的氯化钠、1.84～2.03重量份的枸橼酸钠、和8.55～9.45重量份的葡萄糖。根据本专利技术第一方面的组合物，其中包含：1重量份的氯化钾、约1.73重量份的氯化钠、约1.93重量份的枸橼酸钠、和约9重量份的葡萄糖。根据本专利技术第一方面的组合物，其中包含：1重量份的氯化钾、2.1～2.57重量份的氯化钠、1.74～2.13重量份的枸橼酸钠、和12～14.67重量份的葡萄糖。根据本专利技术第一方面的组合物，其中包含：1重量份的氯化钾、2.22～2.45重量份的氯化钠、1.84～2.03重量份的枸橼酸钠、和12.67～14重量份的葡萄糖。根据本专利技术第一方面的组合物，其中包含：约1重量份的氯化钾、约2.33重量份的氯化钠、约1.93重量份的枸橼酸钠、和约13.3重量份的葡萄糖。根据本专利技术第一方面的组合物，其中所述枸橼酸钠是无水枸橼酸钠或其水合物。在一个实施方案中，所述枸橼酸钠是枸橼酸钠的二水合物。根据本专利技术第一方面的组合物，其中所述葡萄糖是无水葡萄糖或其水合物。在一个实施方案中，所述葡萄糖是无水葡萄糖。根据本专利技术第一方面的组合物，其水分含量为0.5％～5％(w/w)。根据本专利技术第一方面的组合物，其水分含量为1.0％～4％(w/w)。根据本专利技术第一方面的组合物，其水分含量为1.2％～3.5％(w/w)。根据本专利技术第一方面的组合物，其水分含量为1.4％～3％(w/w)。根据本专利技术第一方面的组合物，其中所述水分含量是将本专利技术组合物照2010年版的中华人民共和国药典二部(国家药典委员会编，中国医药科技出版社出版，ISBN978-7-5067-4438-6，在本专利技术中可简称为2012年版中国药典二部)附录VIIIM第一法A测定得到的结果。在本专利技术中，如未另外说明，％是指重量百分数。根据本专利技术第一方面的组合物，其水分含量在1.4％～3％之间。在一个实施方案中，该水分含量是照2010年版中国药典二部附录VIIIM水分测定法第一法中的容量滴定法进行测定的。在一个实施方案中，本专利技术组合物按2010年版中国药典二部附录VIIIM水分测定法第一法中的容量滴定法进行水分测定，水分含量在1.4％～3％之间。根据本专利技术第一方面的组合物，其照固定漏斗法测定，休止角为30°～45°。在本专利技术中，“休止角”的测定方法参见教科书《药剂学》(奚念朱主编，第三版，人民卫生出版社出版，1996年4月第3版，ISBN7-117-00026-0)第248-249页描述的“固定漏斗法”。根据本专利技术第一方面的组合物，其配方中除了氯化钾、氯化钠、枸橼酸钠和葡萄糖四种物料外，基本上未另外添加其它物料。然而本领域技术人员理解，本专利技术组合物中还可添加适量的非活性成分，例如可以添加少量的矫味剂，例如添加少许糖精钠以改进口感，或者例如添加少许着色剂以作为区分包装剂量用，这些少许的添加剂不会对本专利技术目的产生不良影响。本专利技术第二方面提供了制备本专利技术第一方面所述粉末组合物的方法，其包括以下步骤：使四种物料各自独立地或者任意两种或多种一起进行粉碎；将各粉碎的粉末混合均匀；控制混合粉末的水分含量，必要时经干燥处理或者湿化处理，以使粉末水分含量达到该组合物规定的范围；分装到包装袋中，即得。在一个实施方案中，本专利技术方法中所述干燥处理是指在干燥空气中处理，以使组合物的水分含量达到本专利技术规定的范围。在一个实施方案中，该干燥空气处理是加热处理，例如在烘箱中干燥。在一个实施方案中，本专利技术方法中所述湿化处理是指在潮湿空气中处理，以使组合物的水分含量达到本专利技术规定的范围。在一个实施方案中，该潮湿空气处理是大气环境中处理，该大气环境一般而言含有相当量的湿气，从而可以使本专利技术组合物缓缓吸湿。或者还可以向本专利技术组合物中吹湿空气以增加物料的含水量。总体而言，这些干燥处理或者湿化处理是本领域技术人员所具备的常规技能，本领域技术人员不需要花费创造性劳动即可地进行实现干燥处理或者湿化处理并实现本专利技术目的。根据本专利技术第二方面的方法，其中所述四种物料是各自独立地进行粉碎，然后进行混合的。根据本专利技术第二方面的方法，其中所述四种物料是一起混合并一同进行粉碎的。下面对本专利技术作进一步的说明。在本专利技术中，术语“重量份”表示可以以任意重量单位或者质量单位计算的量，该量可以是整数量，亦可以是小数量。例如，在本专利技术组合物的一个实例中，例如在一个配方中，所述每1“重量份”可以表示约0.375g。由此，在一个实例的配方中，本专利技术组合物中包括约0.375g氯化钾、约0.65g氯化钠、0.725g枸橼酸钠、和3.375g葡萄糖。在本专利技术的一个实例中，所述枸橼酸钠是枸橼酸钠的二水合物，即下式所示化合物：在本专利技术的一个实例中，所述葡萄糖是无水葡萄糖，即下式所示化合物：在本专利技术中，本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种组合物，其中包含氯化钾、氯化钠、枸橼酸钠和葡萄糖。

【技术特征摘要】
1.一种散剂组合物，其组成为：1重量份的氯化钾、1.3~2.5重量份的氯化钠、1.5~2.5重量份的枸橼酸钠、和6~15重量份的葡萄糖；该组合物照2010年版中国药典二部附录VIIIM水分测定法第一法中的容量滴定法进行测定，其水分含量为1.4%~3%(w/w)；所述枸橼酸钠是枸橼酸钠二水合物，所述葡萄糖是无水葡萄糖。2.根据权利要求1的散剂组合物，其组成为：1重量份的氯化钾、1.5~2.4重量份的氯化钠、1.6~2.2重量份的枸橼酸钠、和7~14重量份的葡萄糖。3.根据权利要求1的散剂组合物，其组成为：1重量份的氯化钾、1.56~1.91重量份的氯化钠、1.74~2.13重量份的枸橼酸钠、和8~10重量份的葡萄糖；4.根据权利要求1的散剂组合物，其组成为：1重量份的氯化钾、1.65~1.82重量份的氯化钠、1.84~2.03重量份的枸橼酸钠、和8.55~9.45重量份的葡萄糖；5.根据权利要求1的散剂组合物，其组成为：1重量份的氯化钾、1.73重量份的氯化钠、1.93重量份的枸橼酸钠、和9重量份的葡萄糖。6.根据权利要求1-5任一项的散剂组合物，其配方中除了氯化钾、氯化钠、枸橼酸钠和葡萄糖四种物料外，还添加用以改进口感的少量矫味剂。7.根据权利要求6的散剂组合物，所述矫味剂是糖精钠。8.一种散...

【专利技术属性】
技术研发人员：王伟，
申请(专利权)人：王伟，
类型：发明
国别省市：广东;44