【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】本专利技术公开了，包括如下步骤：(1)头孢克肟侧链酸硫磷活性酯与7-AVCA发生酰胺化反应，得到所述的头孢克肟甲酯，其中，头孢克肟侧链酸硫磷活性酯的结构如式(Ⅱ)所示；(2)步骤(1)得到头孢克肟甲酯进行水解反应，得到所述的头孢克肟。该合成方法采用了新的MICA活性酯：(z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-甲氧基碳基亚甲基亚氨基乙酸二乙基磷酰活性酯，得到的副产品二乙基磷酸毒性小，且由于二乙基磷酸是液体，易于除去，同时此路线步骤简单，收率高。【专利说明】一种头孢克拆的合成方法
本专利技术属于化学制药领域，具体涉及一种抗菌素的合成方法。
技术介绍
头孢克肟，结构如式（I )所示，产品中一般还含有三个结晶水，为第三代口服 头孢菌素，通过抑制细菌细胞壁合成而起杀菌作用，对多数β内酰胺酶稳定，许多产青霉 素酶和头孢菌素酶菌株仍对本品敏感。头孢克肟在体外和体内对革兰氏阳性球菌如肺炎 球菌、化脓性链球菌，革兰氏阴性杆菌如流感杆菌（包括产酶株）、卡他莫拉菌（包括产酶 株）、大肠杆菌、奇异变形杆菌、淋球菌（包括产酶株）均具良好抗菌作用。头孢克肟在体外 对肺炎链球菌、副流感杆菌、普通变形杆菌、肺炎克雷伯菌、多杀巴斯德菌、普罗威登菌、沙 门菌属、志贺菌属、粘质沙雷菌、异型枸橼酸菌、丙二酸盐枸橼酸菌亦具抗菌活性，但其临床 有效性尚未确立。本品对葡萄菌抗菌作用差，对铜绿假单胞菌、肠杆菌属、脆弱拟杆菌、梭菌 属等无抗菌作用。它具有广谱、高效、耐酶、低毒等特点，是临床上广泛使用的抗感染口服药 物。 【权利要求】1. ，其特征在于，包括如下步...
【技术保护点】
一种头孢克肟的合成方法，其特征在于，包括如下步骤：(1)头孢克肟侧链酸硫磷活性酯与7‑AVCA发生酰胺化反应，得到头孢克肟甲酯；所述的头孢克肟侧链酸硫磷活性酯的结构如式(Ⅱ)所示：所述的7‑AVCA的结构如式(Ⅲ)所示：(2)步骤(1)得到头孢克肟甲酯进行水解反应，得到所述的头孢克肟。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：厉昆，任红阳，马向红，陈治，葛政亮，陈亮，
申请(专利权)人：浙江普洛得邦制药有限公司，
类型：发明
国别省市：浙江;33
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