一种葛根素组合物及其制备方法技术

技术编号:10756616 阅读:112 留言:0更新日期:2014-12-11 12:50
本发明专利技术提供了一种具有较高口服生物利用度的葛根素组合物及其制备方法。本发明专利技术的葛根素组合物,其特征在于含有葛根素、硬脂富马酸钠和组氨酸;葛根素、硬脂富马酸钠和组氨酸的质量比优选为1:1:1。本发明专利技术所述葛根素组合物的方法,其制备步骤如下:将组氨酸用乙醇溶解,然后加入硬脂富马酸钠,得到辅料分散液;将葛根素用乙醇溶解,得到药物分散液;将辅料分散液和药物分散液混合均匀,回收乙醇,干燥,即得。

【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】本专利技术提供了一种具有较高口服生物利用度的葛根素组合物及其制备方法。本专利技术的葛根素组合物,其特征在于含有葛根素、硬脂富马酸钠和组氨酸;葛根素、硬脂富马酸钠和组氨酸的质量比优选为1:1:1。本专利技术所述葛根素组合物的方法,其制备步骤如下:将组氨酸用乙醇溶解,然后加入硬脂富马酸钠,得到辅料分散液;将葛根素用乙醇溶解,得到药物分散液;将辅料分散液和药物分散液混合均匀,回收乙醇,干燥,即得。【专利说明】
本专利技术涉及,属于医药

技术介绍
葛根素具有较好的镇痛、消炎和解热效果,但是由于难溶于水和肠道透过性差等 原因造成口服生物利用度很低,尚未有葛根素口服制剂上市。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一种具有较高口服生物利用度的葛根素组合物及其制备方 法。 针对上述专利技术目的,本专利技术提供以下技术方案: 本专利技术的葛根素组合物,其特征在于含有葛根素、硬脂富马酸钠和组氨酸;葛根 素、硬脂富马酸钠和组氨酸的质量比优选为1:1:1。 本专利技术所述葛根素组合物的方法,其制备步骤如下: 将组氨酸用乙醇溶解,然后加入硬脂富马酸钠,得到辅料分散液;将葛根素用乙醇 溶解,得到药物分散液;将辅料分散液和药物分散液混合均匀,回收乙醇,干燥,即得。 本专利技术的有益效果主要是: 本专利技术的组合物显著提高了葛根素的口服生物利用度。本专利技术的组合物制备方法 简单、成本低,适于规模化制备。本专利技术的组合物制备方法独特,是在大量实验中的意外发 现,辅料和药物的分散顺序及比例均不能调整。因此本专利技术采用的成分、比例和添加顺序, 是本专利技术的创新点。 【具体实施方式】 下面结合实施例对本专利技术作进一步的详细说明,但应注意本专利技术的范围并不受这 些实例的任何限制。 实施例1 将组氨酸0. lg溶于100mL的乙醇中,然后加入硬脂富马酸钠0. lg,得到辅料分散 液;将葛根素〇. lg用50mL乙醇溶解,得到药物分散液;将辅料分散液和药物分散液混合均 匀,40°C真空回收乙醇,40°C干燥6h,即得。 实施例2 将组氨酸0. lg溶于100mL的乙醇中,然后加入硬脂富马酸钠0. lg,得到辅料分散 液;将葛根素〇. lg用20mL乙醇溶解,得到药物分散液;将辅料分散液和药物分散液混合均 匀,40°C真空回收乙醇,冷冻干燥,即得。 实施例3 将组氨酸0. lg溶于200mL的乙醇中,然后加入硬脂富马酸钠0. lg,得到辅料分散 液;将葛根素〇. lg用lOOmL乙醇溶解,得到药物分散液;将辅料分散液和药物分散液混合 均匀,30°C真空回收乙醇,冷冻干燥,即得。 实施例4 将组氨酸0. 2g溶于200mL的乙醇中,然后加入硬脂富马酸钠0. 2g,得到辅料分散 液;将葛根素〇. lg用50mL乙醇溶解,得到药物分散液;将辅料分散液和药物分散液混合均 匀,40°C真空回收乙醇,40°C干燥6h,即得。 实施例5 将组氨酸0. lg溶于100mL的乙醇中,然后加入硬脂富马酸钠0. 2g,得到辅料分散 液;将葛根素〇. lg用50mL乙醇溶解,得到药物分散液;将辅料分散液和药物分散液混合均 匀,40°C真空回收乙醇,40°C干燥6h,即得。 实施例6 将葛根素0. lg和组氨酸0. lg用200mL的乙醇溶解,然后加入硬脂富马酸钠0. lg, 混合均匀,40°C真空回收乙醇,40°C干燥6h,即得。 实施例7 将葛根素0. lg、组氨酸0. lg、硬脂富马酸钠0. lg用200mL的乙醇分散,混合均匀, 40°C真空回收乙醇,40°C干燥6h,即得。 实施例8 将葛根素0. lg和硬脂富马酸钠0. lg用100mL的乙醇分散,混合均匀,40°C真空回 收乙醇,40°C干燥6h,即得。 实施例9 将葛根素0. lg和组氨酸0. lg用200mL的乙醇分散,混合均匀,40°C真空回收乙 醇,40°C干燥6h,即得。 实施例10 将葛根素0. lg、硬脂富马酸钠0. lg和组氨酸0. lg混合均匀,粉碎,过筛即得。 实施例11 将葛根素0. lg和硬脂富马酸钠0. lg混合均匀,粉碎,过筛即得。 实施例12 将葛根素0. lg和组氨酸混合均匀,粉碎,过筛即得。 实施例13 葛根素组合物的口服生物利用度研究 实验动物:雄性SD大鼠112只,体重200-300g。 给药方案:实验鼠被随机分为14组,禁食12小时后,第1组灌胃给予葛根素组合 物1 (按实施例1制备),第2组灌胃给予葛根素组合物2 (按实施例2制备),第3组灌胃给 予葛根素组合物3 (按实施例3制备),第4组灌胃给予葛根素组合物4 (按实施例4制备), 第5组灌胃给予葛根素组合物5 (按实施例5制备),第6组灌胃给予葛根素组合物6 (按实 施例6制备),第7组灌胃给予葛根素组合物7 (按实施例7制备),第8组灌胃给予葛根素 组合物8 (按实施例7制备),第9组灌胃给予葛根素组合物7 (按实施例9制备),第10组 灌胃给予葛根素组合物10 (按实施例10制备),第11组灌胃给予葛根素组合物11 (按实施 例11制备),第12组灌胃给予葛根素组合物12(按实施例12制备),第13组灌胃给予葛 根素原料药,第14组静脉注射葛根素注射液。 上述按10mg/kg,给药。 样品采集:于给药后0、0. 5、l、2、3、4、5、6、7、8、10、12、24h由眼眶取血,处理,测定 葛根素含量。 结果:平均血药浓度数据用3P97程序拟合,口服AUC数据与静脉注射AUC数据相 t匕,计算葛根素生物利用度,数据见表1。 表1葛根素组合物口服给药后的生物利用度 【权利要求】1. 一种葛根素组合物,其特征在于含有葛根素、硬脂富马酸钠和组氨酸。2. 根据权利要求1所述的葛根素组合物,其特征在于所述的组合物中葛根素、硬脂富 马酸钠和组氨酸的质量比为1:1:1。3. -种制备权利要求2所述葛根素组合物的方法,其特征在于其制备步骤如下: 将组氨酸用乙醇溶解,然后加入硬脂富马酸钠,得到辅料分散液;将葛根素用乙醇溶 解,得到药物分散液;将辅料分散液和药物分散液混合均匀,回收乙醇,干燥,即得。4. 根据权利要求3所述的葛根素组合物的制备方法,其特征在于将组氨酸0.1 g溶于 100mL的乙醇中,然后加入硬脂富马酸钠0.1 g,得到辅料分散液;将葛根素0.1 g用50mL 乙醇溶解,得到药物分散液;将辅料分散液和药物分散液混合均匀,40°C真空回收乙醇, 40°C干燥6h,即得。5. 根据权利要求3所述的葛根素组合物的制备方法,其特征在于将组氨酸0.1 g溶于 100mL的乙醇中,然后加入硬脂富马酸钠0.1 g,得到辅料分散液;将葛根素0.1 g用20mL 乙醇溶解,得到药物分散液;将辅料分散液和药物分散液混合均匀,40°C真空回收乙醇,冷 冻干燥,即得。【文档编号】A61K31/352GK104188956SQ201410505654【公开日】2014年12月10日 申请日期:2014年9月28日 优先权日:2014年9月28日 【专利技术者】本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种葛根素组合物,其特征在于含有葛根素、硬脂富马酸钠和组氨酸。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:罗瑞雪
申请(专利权)人:苏州普罗达生物科技有限公司
类型:发明
国别省市:江苏;32

网友询问留言 已有0条评论
  • 还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。

1