银杏内酯类化合物的用途制造技术

本发明专利技术提供了银杏内酯类化合物在制备治疗和/或预防人或动物性功能障碍的药物、保健品、食品、化妆品或日化用品中的用途。本发明专利技术意外的发现，式I、II所示的化合物(包括银杏内酯A～K、白果内酯及它们的衍生物)对性功能障碍有良好的治疗和/或预防作用，特别针对ED等疾病有良好的疗效，为临床用药提供了新的选择。

【技术实现步骤摘要】
银杏内酯类化合物的用途
本专利技术涉及银杏内酯单体或组合物的新用途，属于医药领域。
技术介绍
银杏内酯，属于萜类化合物，称为萜类内酯，由倍半萜内酯和二萜内酯组成，是银杏叶中一类重要的活性成分。目前发现的银杏内酯主要有银杏内酯A、B、C、M、J、K和白果内酯(bilobalide)等。在药理学家对银杏内酯的研究中，明确银杏内酯是强血小板活化因子拮抗剂，对免疫系统、中枢神经系统、缺血损伤有保护作用，并有抗休克、抗过敏及抗炎作用。其中，银杏内酯A对应激性溃疡有显著的预防作用,对胆碱能损伤记忆功能具有恢复作用，能防止ChAT活力降低,缓解和改善心肌缺血作用，可阻抑DAD的发生,并有抗焦虑作用。银杏内酯B的生理活性最强，是迄今发现的最强的血小板活化因子拮抗剂，可在临床上用于治疗血栓、急性胰腺炎和心血管疾病，还可用于转移性癌症的治疗，对损伤神经元也有保护作用，同时具有抗氧化、延缓衰老的作用。银杏内酯C对治疗心、脑血管疾病有很好的辅助作用。白果内酯有很强的生物活性，具有促进神经生长的作用，可防止脑细胞线粒体氧化应激引起的功能改变，改善老年记忆功能，防止老年痴呆的发生，以及防止脑、脊髓神经脱髓鞘作用，其神经营养、神经保护作用比其它银杏内酯强，用于治疗神经病、脑病和脊髓病，症状包括：感觉异常，软瘫或麻痹性痴呆，非正常神经反射，肌肉萎缩，肌肉痉挛，震颤，表面性或深度敏感性失调，头痛和四肢痛，语言失调，视力和听力失调，玄晕，神经失调和缺乏集中性，记忆力减退及定向力消失等。银杏内酯M是特异的PAF受体拮抗剂，可防治由PAF所致疾病，如各种休克。银杏内酯J有较强的杀菌或抑菌作用，对枯草杆菌、大肠杆菌、酵母菌、金黄色葡萄球菌、痢疾杆菌、绿脓杆菌等均有作用。银杏内酯K对脑缺血有保护作用。目前还未发现银杏内酯类化合物治疗和/或预防性功能障碍的相关报道。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供银杏内酯类化合物的新用途。本专利技术提供了式I所示化合物在制备治疗和/或预防人或动物性功能障碍的药物、保健品、食品、化妆品或日化用品中的用途；R1选自叔丁基，H，OH，NR6R7，CONR6R7，COOR6，NHSO2R6，SO2NR6R7，CN，卤素，C1-C6烷基，C1-C3全氟烷基，C3-C6环烷基、C3-C6链烯基，C3-C6链炔基，苯基，吡啶基，嘧啶基，咪唑基，噁唑基，噻唑基，噻吩基，被C3-C6环烷基取代的C1-C6烷基，或被OH，NR6R7，CONR6R7，COOR6，NHSO2R6，SO2NR6R7，CN，卤素取代的C1-C6烷基或环烷基；R2选自OH，H，CN，卤素NR6R7，CONR6R7，COOR6，NHSO2R6，SO2NR6R7，C1-C6烷基，C1-C3全氟烷基、C3-C6环烷基，C3-C6链烯基，C3-C6链炔基，被C3-C6环烷基取代的C1-C6烷基，或被OH，CN，卤素，NR4R5，CONR4R5，COOR6，NHSO2R5，SO2NR5R6取代的C1-C6烷基或环烷基；R3选自OH，H，CN，卤素、NR6R7，CONR6R7，COOR6，NHSO2R6，SO2NR6R7，C1-C6烷基，C1-C3全氟烷基，C3-C6环烷基，C3-C6链烯基，C3-C6链炔基，被C3-C6环烷基取代的C1-C6烷基，或被OH，CN，卤素，NR6R7，CONR6R7，COOR6，NHSO2R6，SO2NR6R7取代的C1-C6烷基或环烷基；R4选自H，OH，CN，卤素，NR6R7，CONR6R7，COOR6，NHSO2R6，SO2NR6R7，C1-C6烷基，C1-C3全氟烷基，C3-C6环烷基，或被C3-C6环烷基取代的C1-C6烷基；R5选自H，OH，CN，卤素，NR6R7，CONR6R7，COOR6，NHSO2R6，SO2NR6R7，C1-C6烷基，C1-C3全氟烷基，C3-C6环烷基或被C3-C6环烷基取代的C1-C6烷基；R6、R7各自独立选自H或C1-C6烷基。进一步地，所述化合物中，R1为叔丁基，R2为OH，R3为OH，R4为H，R5为H。进一步地，所述化合物为银杏内酯A、银杏内酯B、银杏内酯C、银杏内酯M、银杏内酯J、银杏内酯K、或银杏内酯A～K的衍生物。进一步地，所述性功能障碍是指抗抑郁药以外的因素所致的性功能障碍。进一步地，所述性功能障碍是指勃起功能障碍、性欲障碍、性交障碍、射精障碍、性感觉障碍、阴茎疲软功能障碍等不能进行正常性活动的行为。进一步地，所述勃起功能障碍是指慢性肾功能衰竭性勃起功能障碍或糖尿病性勃起功能障碍。其中，所述药物、保健品、食品、化妆品或日化用品为口服、舌下、外用、植入、吸入、注射或透皮制剂。本专利技术还提供了式II所示化合物在制备治疗和/或预防人或动物性功能障碍的药物、保健品、食品、化妆品或日化用品中的用途；R1选自甲基，H，OH，CN，卤素，NR10R11，CONR10R11，COOR10，NHSO2R10，SO2NR10R11，C2-C6烷基，C1-C3全氟烷基，C3-C6环烷基，C3-C6链烯基，C3-C6链炔基，苯基，吡啶基，嘧啶基，咪唑基，噁唑基，噻唑基，噻吩基，三唑基，被C3-C6环烷基取代的C1-C6烷基，或被OH，CN，卤素，NR10R11，CONR10R11，COOR10，NHSO2R10，SO2NR10R11取代的C1-C6烷基或环烷基；R2选自OH，H，CN，卤素，NR10R11，CONR10R11，COOR10，NHSO2R10，SO2NR10R11，C1-C6烷基，C1-C6烷氧基，C1-C3全氟烷基，C3-C6环烷基，C3-C6链烯基，C3-C6链炔基，被C3-C6环烷基取代的C1-C6烷基，或被OH，CN，卤素，NR10R11，CONR10R11，COOR10，NHSO2R10，SO2NR10R11取代的C1-C6烷基或环烷基；R3选自H，OH，CN，卤素，NR10R11，CONR10R11，COOR10，NHSO2R10，SO2NR10R11，C1-C6烷基，C1-C6烷氧基，C1-C3全氟烷基，C3-C6环烷基，被C3-C6环烷基取代的C1-C6烷基，或被OH，CN，卤素(F,Cl,Br,l)，NR10R11，CONR10R11，COOR10，NHSO2R10，SO2NR10R11取代的C1-C6烷基或环烷基；R4选自OH，H，CN，卤素，NR10R11，CONR10R11，COOR10，NHSO2R10，SO2NR10R11，C1-C6烷基，C1-C6烷氧基，C1-C3全氟烷基，C3-C6环烷基，C3-C6链烯基，C3-C6链炔基，被C3-C6环烷基取代的C1-C6烷基，或被OH，CN，卤素，NR10R11，CONR10R11，COOR10，NHSO2R10，SO2NR10R11取代的C1-C6烷基或环烷基；R5选自叔丁基，H，OH，CN，卤素，NR10R11，CONR10R11，COOR10，NHSO2R10，SO2本文档来自技高网...

【技术保护点】
式I所示化合物在制备治疗和/或预防人或动物性功能障碍的药物、保健品、食品、化妆品或日化用品中的用途；R1选自叔丁基，H，OH，NR6R7，CONR6R7，COOR6，NHSO2R6，SO2NR6R7，CN，卤素，C1‑C6烷基，C1‑C3全氟烷基，C3‑C6环烷基、C3‑C6链烯基，C3‑C6链炔基，苯基，吡啶基，嘧啶基，咪唑基，噁唑基，噻唑基，噻吩基，被C3‑C6环烷基取代的C1‑C6烷基，或被OH，NR6R7，CONR6R7，COOR6，NHSO2R6，SO2NR6R7，CN，卤素取代的C1‑C6烷基或环烷基；R2选自OH，H，CN，卤素NR6R7，CONR6R7，COOR6，NHSO2R6，SO2NR6R7，C1‑C6烷基，C1‑C3全氟烷基、C3‑C6环烷基，C3‑C6链烯基，C3‑C6链炔基，被C3‑C6环烷基取代的C1‑C6烷基，或被OH，CN，卤素，NR4R5，CONR4R5，COOR6，NHSO2R5，SO2NR5R6取代的C1‑C6烷基或环烷基；R3选自OH，H，CN，卤素、NR6R7，CONR6R7，COOR6，NHSO2R6，SO2NR6R7，C1‑C6烷基，C1‑C3全氟烷基，C3‑C6环烷基，C3‑C6链烯基，C3‑C6链炔基，被C3‑C6环烷基取代的C1‑C6烷基，或被OH，CN，卤素，NR6R7，CONR6R7，COOR6，NHSO2R6，SO2NR6R7取代的C1‑C6烷基或环烷基；R4选自H，OH，CN，卤素，NR6R7，CONR6R7，COOR6，NHSO2R6，SO2NR6R7，C1‑C6烷基，C1‑C3全氟烷基，C3‑C6环烷基，或被C3‑C6环烷基取代的C1‑C6烷基；R5选自H，OH，CN，卤素，NR6R7，CONR6R7，COOR6，NHSO2R6，SO2NR6R7，C1‑C6烷基，C1‑C3全氟烷基，C3‑C6环烷基或被C3‑C6环烷基取代的C1‑C6烷基；R6、R7各自独立选自H或C1‑C6烷基。...

【技术特征摘要】
2013.08.12 CN 201310349820.71.银杏内酯B和/或白果内酯在制备治疗和/或预防人或动物性功能障碍的药物中的用途，其中所述性功能障碍是性交障碍。


2.根据权利要求1的用途，其中所述性交障碍是选自勃起功能障碍、性欲障碍、射精障碍、性感觉障碍和阴茎疲软功能障碍的不能进行正常性活动的行为。


3.根据权利要求...

【专利技术属性】
技术研发人员：孙毅，
申请(专利权)人：成都百裕科技制药有限公司，
类型：发明
国别省市：四川;51