一种阿司匹林的晶型及其制备方法和应用技术

技术编号:10659330 阅读:141 留言:0更新日期:2014-11-19 19:11
本发明专利技术提供一种阿司匹林的晶型及其制备方法和应用,将阿司匹林原料药溶于无水乙醇中,然后于75~85℃水浴中回流,回流后加入1~3倍体积的4℃蒸馏水,然后于0~15℃静置结晶,常温下真空干燥7~9h,晶型的X射线粉末衍射图约在2θ=15.5°、23.3°、23.4°、27.1°和31.4°处表现出特征峰,本发明专利技术方法简易、环保,尤其是选用乙醇为结晶溶剂,安全且易分离,适用于工业化大生产,晶型在体外溶出试验中具有快速释放特性,在动物体内具有起效快、药效高、作用持久的优势,可作为药物活性成分制备开发固体制剂及其药物组合物,在解热、镇痛、抗炎及防治心脑血管疾病中发挥更好的临床疗效。

【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】本专利技术提供一种阿司匹林的晶型及其制备方法和应用,将阿司匹林原料药溶于无水乙醇中,然后于75~85℃水浴中回流,回流后加入1~3倍体积的4℃蒸馏水,然后于0~15℃静置结晶,常温下真空干燥7~9h,晶型的X射线粉末衍射图约在2θ=15.5°、23.3°、23.4°、27.1°和31.4°处表现出特征峰,本专利技术方法简易、环保,尤其是选用乙醇为结晶溶剂,安全且易分离,适用于工业化大生产,晶型在体外溶出试验中具有快速释放特性,在动物体内具有起效快、药效高、作用持久的优势,可作为药物活性成分制备开发固体制剂及其药物组合物,在解热、镇痛、抗炎及防治心脑血管疾病中发挥更好的临床疗效。【专利说明】-种阿司匹林的晶型及其制备方法和应用
本专利技术属于医药生产
,具体涉及一种阿司匹林的新晶型及其制备方法和 应用。
技术介绍
阿司匹林(乙酰水杨酸),系统化学命名为:2_乙酰氧基苯甲酸,结构式如式1所 示。阿司匹林于1898年上市,是经典的解热镇痛抗炎药,近年来发现它还具有抗血小板凝 聚的作用,被国内外医学指南广泛推荐用于心血管疾病的预防,重新引起了人们的重视。 【权利要求】1. 一种阿司匹林的晶型,其特征在于:该晶型的X射线粉末衍射图在2Θ =15.54°、 23.35。、23.42。、27.09。和31.40°处表现出特征峰。2. 根据权利要求1所述一种阿司匹林的晶型,其特征在于:所述晶型的吸热转变温度 为 139 ?141°C。3. 根据权利要求1所述一种阿司匹林的晶型,其特征在于:所述晶型的红外吸收光谱 在 3421cm \3020cm \2999cm \2962cm \2871cm \ 1753cm \ 1693cm \ 1604cm \ 1576cm 丄、 1458cm \l420cm \l371cm \l308cm \l221cm \ll88cm \918cm \756cm \706cm \ 600cm \544cm 1和515cm 1处表现出特征吸收峰。4. 根据权利要求1所述一种阿司匹林的晶型,其特征在于:所述晶型的拉曼光谱在 3096cm \3081cm \2945cm \l754cm \l640cm \l631cm \l624cm \l609cm \l296cm \ 1262cm \ 1194cm \ 1049cm \788cm \754cm \554cm 1 和 428cm 1 处表现出特征吸收峰。5. 根据权利要求1所述一种阿司匹林的晶型,其特征在于:所述晶型在体外溶出试验 中60min的溶出度达65?100%。6. 根据权利要求1所述一种阿司匹林的晶型,其特征在于:所述晶型口服用药后1小 时开始起效,口服用药后2小时达到最大药效,药效维持时间为1?4h。7. -种制备如权利要求1所述阿司匹林的晶型的方法,其特征在于:包括以下步骤: 将l〇g阿司匹林原料药加入30?80mL无水乙醇中,然后于75?85°C水浴中回流2? 3h得回流液,向回流液中加入1?3倍回流液体积的4°C蒸馏水,然后于0?15°C静置结 晶,通过抽滤将结晶得到的固体物质分离,然后将所述固体物质于常温下真空干燥。8. -种如权利要求1所述阿司匹林的晶型在制备用于解热、镇痛、抗炎或预防心脑血 管疾病的药物中的应用。【文档编号】C07C67/52GK104151163SQ201410333561【公开日】2014年11月19日 申请日期:2014年7月14日 优先权日:2014年7月14日 【专利技术者】林蓉, 张继业, 李亚楠, 王维蓉, 杨广德, 曾爱国, 边晓丽, 丁书江 申请人:西安交通大学本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种阿司匹林的晶型,其特征在于:该晶型的X射线粉末衍射图在2θ=15.54°、23.35°、23.42°、27.09°和31.40°处表现出特征峰。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:林蓉张继业李亚楠王维蓉杨广德曾爱国边晓丽丁书江
申请(专利权)人:西安交通大学
类型:发明
国别省市:陕西;61

网友询问留言 已有0条评论
  • 还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。

1