本发明专利技术提供了如下文所述的包含阿立哌唑或其盐作为有效成分的持续释放型经口固体制剂、及该持续释放型经口固体制剂的制造方法。一种持续释放型经口固体制剂，其包含阿立哌唑或其盐、及持续释放赋形剂，所述持续释放赋形剂包含：胶凝剂；选自由单糖类、二糖类、多元醇类及它们的混合物组成的组中的至少一种惰性药用稀释剂；和制药学上可接受的阳离子性交联剂，所述交联剂能与所述胶凝剂交联，并能在所述持续释放型经口固体制剂暴露于环境液体时增强凝胶强度，所述胶凝剂包含黄原胶和刺槐豆胶，所述胶凝剂中黄原胶和刺槐豆胶的比例为按重量计大约1:1至1:3，所述惰性药用稀释剂与所述胶凝剂的比例为按重量计大约1:1至1:2。
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】【专利摘要】本专利技术提供了如下文所述的包含阿立哌唑或其盐作为有效成分的持续释放型经口固体制剂、及该持续释放型经口固体制剂的制造方法。一种持续释放型经口固体制剂，其包含阿立哌唑或其盐、及持续释放赋形剂，所述持续释放赋形剂包含：胶凝剂；选自由单糖类、二糖类、多元醇类及它们的混合物组成的组中的至少一种惰性药用稀释剂；和制药学上可接受的阳离子性交联剂，所述交联剂能与所述胶凝剂交联，并能在所述持续释放型经口固体制剂暴露于环境液体时增强凝胶强度，所述胶凝剂包含黄原胶和刺槐豆胶，所述胶凝剂中黄原胶和刺槐豆胶的比例为按重量计大约1:1至1:3，所述惰性药用稀释剂与所述胶凝剂的比例为按重量计大约1:1至1:2。【专利说明】持续释放型经口固体制剂
本专利技术涉及包含阿立哌唑或其盐的持续释放型经口固体制剂。
技术介绍
阿立哌唑是下式（I)表示的化合物，并且已知其是能有效治疗精神分裂症的非典 型抗精神病药物（美国专利No. 5, 006, 528)。 【权利要求】1. 一种持续释放型经口固体制剂，所述制剂包含阿立哌唑或其盐、和持续释放赋形剂， 所述持续释放赋形剂包含： 胶凝剂，所述胶凝剂包含黄原胶和刺槐豆胶； 选自由单糖类、二糖类、多元醇类及它们的混合物组成的组中的至少一种惰性药用稀 释剂；和 制药学上可接受的阳离子性交联剂，所述交联剂能与所述胶凝剂交联，并能在所述持 续释放型经口固体制剂暴露于环境液体时增强凝胶强度， 所述胶凝剂中所述黄原胶和所述刺槐豆胶的比例为按重量计大约1:1至1:3， 所述惰性药用稀释剂与所述胶凝剂的比例为按重量计大约1:1至1:2。2. 根据权利要求1所述的持续释放型经口固体制剂，还包含羟丙甲纤维素，其中，所述 羟丙甲纤维素与所述阿立哌唑或其盐的比例为大约1:0. 1至1:5。3. 根据权利要求1或2所述的持续释放型经口固体制剂，其中所述阳离子性交联剂为 选自由硫酸盐、氯化物、硼酸盐、碳酸盐、磷酸盐、溴化物、柠檬酸盐、乙酸盐和乳酸盐组成的 组中的至少一种盐，其中，所述盐是碱金属盐或碱土金属盐。4. 根据权利要求1?3中任一项所述的持续释放型经口固体制剂，其中所述阳离子性 交联剂包含硫酸钙。5. -种持续释放型经口固体制剂，所述制剂包含阿立哌唑或其盐、和持续释放赋形剂， 所述持续释放赋形剂包含： 胶质，所述胶质包含黄原胶和刺槐豆胶的组合； 糖醇；和 碱金属和/或碱土金属的无机盐或有机盐， 所述黄原胶和所述刺槐豆胶的比例为按重量计大约1:1至1:3,以及 所述糖醇与所述胶质的比例为按重量计大约1:1至1:2。6. 根据权利要求5所述的持续释放型经口固体制剂，还包含羟丙甲纤维素。7. 根据权利要求6所述的持续释放型经口固体制剂，其中所述持续释放型经口固体制 剂包含大约45至85重量％的阿立哌唑或其盐、和含量满足下述不等式的羟丙甲纤维素： -0.733x+71 彡 y 彡-0. 733x+77， 其中，X表示所述阿立哌唑或其盐的比例（wt% )，y表示所述羟丙甲纤维素的比例 (wt % ) 〇8. 根据权利要求1?7中任一项所述的持续释放型经口固体制剂，其为片剂。9. 根据权利要求1?8中任一项所述的持续释放型经口固体制剂，其中，所述持续释放 型经口固体制剂表面的至少部分被肠溶性材料包衣，并且，其中被肠溶性材料包衣的所述 持续释放型经口固体制剂相对于包衣前的所述持续释放型经口固体制剂而言重量增加了 大约1至20wt%。10. 根据权利要求9所述的持续释放型经口固体制剂，其中，所述肠溶性材料包含甲基 丙烯酸共聚物。11. 根据权利要求1、2、3、4、8、9或10中所述的持续释放型经口固体制剂，其中所述阳 离子性交联剂的含量为所述持续释放赋形剂的大约〇. 5至20wt%。12. -种用于制造持续释放型经口固体制剂的方法，所述方法包括： 将阿立哌唑或其盐与下述持续释放赋形剂混合的步骤， 所述持续释放赋形剂包含： 大约3. 0至98. 5wt %的胶质，所述胶质包含黄原胶和刺槐豆胶； 大约1. 0至89wt%的糖醇；和 大约0. 5至20wt%的、碱金属和/或碱土金属的无机盐或有机盐， 所述黄原胶和所述刺槐豆胶的比例为按重量计大约1:1至1:3,以及 所述糖醇与所述胶质的比例为按重量计大约1:1至1:2。13. -种用于制造持续释放型经口固体制剂的方法，所述方法包括： 制备下述持续释放赋形剂的步骤；以及 将所述持续释放赋形剂与阿立哌唑或其盐混合，以制备持续释放型经口固体制剂的步 骤， 所述持续释放赋形剂包含： 大约3. 0至98. 5wt%的胶凝剂，所述胶凝剂包含黄原胶和刺槐豆胶； 大约1. 0至89wt %的惰性药用稀释剂；和 大约0. 5至20wt%的阳离子性交联剂，所述阳离子性交联剂能与所述胶凝剂交联，并 能在所述持续释放型经口固体制剂暴露于环境液体时增强凝胶强度， 所述黄原胶和所述刺槐豆胶的比例为按重量计大约1:1至1:3， 其中，当所述持续释放型经口固体制剂暴露于环境液体时，所述制剂能将阿立哌唑或 其盐的治疗有效血液水平保持至少12小时。14. 根据权利要求12或13所述的用于制造持续释放型经口固体制剂的方法，其中所述 持续释放赋形剂与阿立哌唑或其盐混合，以使得产生的持续释放型经口固体制剂包含大约 45至85重量％的阿立哌唑或其盐、和含量满足下述不等式的羟丙甲纤维素： -0.733x+71 彡 y 彡-0. 733x+77， 其中，X表示所述阿立哌唑或其盐的比例（wt% )，y表示所述羟丙甲纤维素的比例 (wt % ) 〇15. -种治疗中枢神经系统疾病的方法，所述方法包括将权利要求1?11中任一项所 述的持续释放型经口固体制剂施用至罹患中枢神经系统疾病的患者。【文档编号】C08J3/075GK104159949SQ201380013047 【公开日】2014年11月19日 申请日期:2013年3月6日 优先权日:2012年3月6日【专利技术者】R·A·弗比斯, S·马利卡琼, A·劳优非尼亚, R·卡西, 神野淳一, 长尾浩行, D·戴尔, E·佩科雷利, A·卡潘扎诺 申请人:大塚制药株式会社本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种持续释放型经口固体制剂，所述制剂包含阿立哌唑或其盐、和持续释放赋形剂，所述持续释放赋形剂包含：胶凝剂，所述胶凝剂包含黄原胶和刺槐豆胶；选自由单糖类、二糖类、多元醇类及它们的混合物组成的组中的至少一种惰性药用稀释剂；和制药学上可接受的阳离子性交联剂，所述交联剂能与所述胶凝剂交联，并能在所述持续释放型经口固体制剂暴露于环境液体时增强凝胶强度，所述胶凝剂中所述黄原胶和所述刺槐豆胶的比例为按重量计大约1:1至1:3，所述惰性药用稀释剂与所述胶凝剂的比例为按重量计大约1:1至1:2。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：R·A·弗比斯，S·马利卡琼，A·劳优非尼亚，R·卡西，神野淳一，长尾浩行，D·戴尔，E·佩科雷利，A·卡潘扎诺，
申请(专利权)人：大塚制药株式会社，
类型：发明
国别省市：日本;JP
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。