落地生根的用途及其提取物、药物制剂制造技术

技术编号:10569202 阅读:191 留言:0更新日期:2014-10-22 19:08
落地生根用途及其提取物、药物制剂,所述落地生根提取物由下述方法制备:取落地生根植物全株或根、茎、叶任一部位的鲜品,粉碎,加入4~6倍量提取溶媒回流提取2~4次或浸渍或萃取,收集提取液,干燥即得,所述提取溶媒为甲醇或95%乙醇或石油醚;药物制剂为所述落地生根提取物单独使用,加入药学上可接受的药物载体制成的制剂,所述落地生根、落地生根提取物及其药物制剂在作为治疗老年痴呆症和轻度认知障碍药物上,尤其是对阿尔茨海默病有显著的疗效。

【技术实现步骤摘要】
落地生根的用途及其提取物、药物制剂
本专利技术涉及药物领域,具体是指一种落地生根用途及其提取物、药物制剂。
技术介绍
痴呆症是一种因脑部伤害或疾病所导致的渐进性认知功能退化,退化的幅度远远 高于正常老化的进度,特别会影响到记忆、注意力、语言、解题能力等,严重时无法分辨人和 事。其中,阿尔茨海默病(Alzheimer's disease, AD)是痴呆症的主要类型,痴呆症还包括 血管性痴呆(vascular dementia,VD)、混合性痴呆等其他类型。阿尔茨海默病AD主要发生 于中老年、是以进行性认知功能障碍和行为损害为特征的中枢神经退行性病变,一旦明确 发生,则难以逆转,采用临床治疗也只能延缓进程。血管性痴呆VD则是指由缺血性卒中、出 血性卒中等脑血管意外造成记忆、认知和行为等脑区低灌注的脑血管疾病所致的严重认知 功能障碍综合征,我国VD患病率为1. 1%?3. 0%,年发病率在0. 5?0. 9%。 轻度认知障碍(mild cognitive impairment,MCI)是指各种原因引起的认知功能 的减退,其临床评分劣于正常值,但未达到痴呆的诊断标准,是一种痴呆的亚临床状态。MCI 虽不等同于痴呆,但很大部分MCI患者最终会发展为痴呆症,其中尤以AD最为常见。 由于痴呆症发病后无法逆转,目前许多研究更重视MCI治疗,以期阻止其发展为 痴呆症,或尽量延缓其进展。而对于痴呆症,则主要考虑延缓其进展,减轻临床症状。 目前对MCI或AD的治疗药物主要包括:胆碱酯酶抑制剂(CHEI),如多奈哌齐;兴 奋性氨基酸拮抗剂;钙通道阻滞剂,如尼莫地平;促神经细胞代谢剂,如吡拉西坦;抗氧化 齐U,如银杏叶制剂等。这些药物作用机制不同,但由于MCI或AD成因复杂,其疗效并不理 想。此外,有较多研究者以中药复方制剂治疗MCI及痴呆症,如沈氏以附片、黄芪、仙茅、淫 羊藿、巴戟天、制远志、益智仁、石菖蒲、山茱萸、丹参等补肾开窍益智;陈氏等以黄芪、补骨 月旨、肉苁蓉、制何首乌、益智仁、郁金、枸杞子、石菖蒲、水蛭、丹参、川芎、法半夏、炙甘草等补 肾祛痰化瘀等,这些中药复方药味较多,处方量大,且不阀名贵药材,且疗效未经明确证实, 不利于患者长期使用。 因此,寻求新的对轻度认知障碍和老年痴呆症治疗有效的药物成为药物研究领域 的必然发展趋势。
技术实现思路
本专利技术的目的在于:提供一种制备治疗老年痴呆和轻度认知障碍的落地生根提取 物及包含落地生根提取物的药物制剂;另一目的在于:提供一种落地生根、落地生根提取 物及其药物制剂具有治疗老年痴呆症和轻度认知障碍的医药用途。 本专利技术通过下述技术方案实现:一种落地生根提取物,取落地生根植物全株或根、 茎、叶任一部位的鲜品,粉碎,加入4?6倍量提取溶媒回流提取2?4次或浸渍或萃取,收 集提取液,干燥即得,所述提取溶媒为甲醇或95%乙醇或石油醚或乙酸乙酯。 落地生根(Bryophyllum pinnatum (L. f.) Oken)为景天科伽蓝菜属多年生肉质 草本植物,性味:苦、酸、寒,归经:肺、肾经,功能主治:凉血止血、清热解毒,消炎,生肌,治 刀伤出血、疮痈溃烂,烫伤,中耳炎。 落地生根提取物为对落地生根全株或根、茎、叶任一部位的鲜品、冷冻干燥品,经 有机溶媒预处理,溶媒包括但不限于乙醇、水、甲醇、乙酸乙酯、石油醚或类似溶媒,提取方 法包括但不限于浸渍法、回流法、渗漉法。 进一步地,所述干燥方式为冷冻干燥、减压干燥、喷雾干燥、微波干燥中任意一种。 落地生根提取物制备过程中对收集的提取液进行干燥处理,干燥的方式包括但不限于减压 干燥、冷冻干燥、喷雾干燥、微波干燥。 以下为落地生根药材通过乙醇、甲醇、石油醚、乙酸乙酯溶媒提取制备落地生根提 取物的方法。 1、落地生根乙醇提取物制备方法: 1)取落地生根植物根、茎、叶任一部位鲜品1 kg,加入重量比4倍量的95%乙醇浸泡 1?2天,粉碎,再用95%乙醇提取浸渍3天,收集提取液,减压回收乙醇,浓缩液冷冻干燥即 得落地生根乙醇提取物。 2)取落地生根全株植物鲜品1 kg,粉碎,加入重量比5倍量95%乙醇回流提取3 次,收集提取液,减压回收乙醇,浓缩液冷冻干燥即得落地生根乙醇提取物。 3)取落地生根全株植物鲜品1 kg,冷冻干燥后粉碎,加入重量比6倍量70%乙醇 回流提取3次,收集提取液,减压回收乙醇,浓缩液冷冻干燥即得落地生根乙醇提取物。 2、落地生根甲醇提取物制备方法:取落地生根植物根、茎、叶任一部位鲜品1 kg, 粉碎,加入甲醇回流提取3次,收集提取液,减压回收乙醇,浓缩液冷冻干燥即得落地生根 甲醇提取物。 3、落地生根石油醚提取物制备方法如下: 1)取上述落地生根乙醇提取物制备方法中任一方法制备获得的落地生根乙醇提取物 浓缩溶液,用石油醚萃取,回收石油醚,干燥即得。 2)取上述落地生根甲醇提取物制备方法中任一方法制备获得的落地生根甲醇提 取物干燥样品,加4~20倍水混悬,用石油醚萃取,回收石油醚,干燥即得。 3)取上述落地生根乙醇提取物制备方法中任一方法制备获得的落地生根乙醇提 取物干燥样品,用石油醚回流提取,回收石油醚,干燥即得。 4、落地生根乙酸乙酯提取物的制备方法如下: 1)取上述落地生根乙醇提取物制备方法中任一方法制备获得的落地生根乙醇提取物 的浓缩溶液,依次用石油醚、乙酸乙酯萃取,回收乙酸乙酯,干燥即得。 2)取上述落地生根甲醇提取物制备方法中任一方法制备获得的落地生根甲醇提 取物干燥样品,加4~20倍水混悬,依次用石油醚、乙酸乙酯萃取,回收乙酸乙酯,干燥即得。 3)取上述落地生根乙醇提取物制备方法中任一方法制备获得的落地生根乙醇提 取物干燥样品,用乙酸乙酯回流提取,回收乙酸乙酯,干燥即得。 -种包含落地生根提取物的药物制剂,所述落地生根提取物单独使用,加入药学 上可接受的药物载体制成的片剂、胶囊剂、颗粒剂、微丸、微球、滴丸、控释制剂、缓释制剂和 注射剂。其中药物制剂的剂型可为适用任何途径给药的药物制剂,通过药剂学中已知的任 何方法,使落地生根提取物作为活性成分与载体或辅料制成药物制剂,如体内给药制剂片 齐?、胶囊剂、颗粒剂、微丸、微球、滴丸、控释制剂、缓释制剂或注射剂等。 以下提供了落地生根提取物药物制剂的制备方法: 落地生根提取物片剂的制备:取300g落地生根乙醇提取物,加入适宜辅料,100 g微晶 纤维素,57. 5g乳糖,20 g交联羧甲基纤维素钠,压片制成片剂。 落地生根提取物颗粒剂的制备:取落地生根甲醇提取物,加入适宜辅料,如:乳 糖、淀粉、甲基纤维素、羟甲基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、 微粉硅胶等制成颗粒剂。 落地生根提取物栓剂的制备:取落地生根乙醇提物提取物,加入适宜辅料,如:混 合脂肪酸甘油酯、PEG、蜂蜡等制成栓剂。 进一步地,所述落地生根、落地生根提取物及其药物制剂在制备治疗痴呆症和轻 度认知障碍药物中的应用。 进一步地,所述落地生根、落地生根提取物及包含落地生根提取物的药物制剂在 制备治疗痴呆症和轻度认知障碍药物中的应用,所述痴呆症类型为阿本文档来自技高网
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【技术保护点】
一种落地生根提取物,其特征在于,由下述方法制备:取落地生根植物全株或根、茎、叶任一部位的鲜品,粉碎,加入4~6倍量提取溶媒回流提取2~4次或浸渍或萃取,收集提取液,干燥,所述提取溶媒为甲醇或95%乙醇或石油醚或乙酸乙酯。

【技术特征摘要】
1. 一种落地生根提取物,其特征在于,由下述方法制备:取落地生根植物全株或根、 茎、叶任一部位的鲜品,粉碎,加入4?6倍量提取溶媒回流提取2?4次或浸渍或萃取,收 集提取液,干燥,所述提取溶媒为甲醇或95%乙醇或石油醚或乙酸乙酯。2. 根据权利要求1所述的一种落地生根提取物,其特征在于,所述干燥方式为冷冻干 燥、减压干燥、喷雾干燥、微波干燥中任意一种。3. -种包含权利要求1或2所述落地生根提取...

【专利技术属性】
技术研发人员:张磊杨薇白筱璐余悦田兴军雷玲胡竟一吴瑕周静李兴平曾军秀唐丽燕李东晓
申请(专利权)人:四川省中医药科学院
类型:发明
国别省市:四川;51

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