【技术实现步骤摘要】
[〇〇〇1] 本专利技术属于药物合成化学
，涉及一种α -位季碳的α，β -二胺酸衍生物 及其制备方法和应用。 α-位季碳的α，β-二胺酸衍生物及其共催化制备方法和 应用
技术介绍
α，β -二胺酸衍生物是一类具有特殊药用化合物的重要骨架结构，在抗淋巴瘤药 博来霉素（bleomycin),抗结核药卷曲霉素（capreomycins)，紫霉素（viomycin)等结构中 均有此类骨架结构。α-位季碳的α，β-二胺酸衍生物能作为具有抗癌和抗关节炎活性 的咪唑啉杂环化合物的合成前体（US2009156830A1)，用于合成一系列新型高效抗癌药物。 近年来公开的α，β-二胺酸衍生物的合成方法，例如，Chem. Rev. 2005，105， 3167. , Org. Biomol. Chem.，2005, 3,1362. , J. Am. Chem. Soc.，2008,130, 2170.。现有的 α , β -二胺酸衍生物合成方法大多通过甘氨酸酯和亚胺的mannich反应合成得到。但这类方 法的最大缺陷是只能选择性得到顺式构型的α，β-二胺酸衍生物。此外，以甘氨酸酯和 Ν-对甲苯磺酰胺亚胺的mannich反应通过高效手性催化剂的非对映选择性调控，高对映选 择性地得到了顺式和反式光学活性的α，β -二胺酸衍生物（J. Am. Chem. Soc.，2008,130， 14362)。现有合成方法中，底物的反应适用性很窄，只局限在部分原料底物能反应，催化剂 用量大，反应条件苛刻。有文献公开以重氮化合物、烷氧酰胺和亚胺为原料的的三组分反应 能够一...
【技术保护点】
一种α‑位季碳的α，β‑二胺酸衍生物，其特征在于，其包括式(I)所示的苏式α‑位季碳的α，β‑二胺酸衍生物、式(II)所示的赤式α‑位季碳的α，β‑二胺酸衍生物；其中，Ar1为苯基、带有取代基团的苯基；Ar2为苯基、带有取代基团的苯基；Ar3为苯基、带有取代基团的苯基；R为Ts或Ns，其中，Ts为对甲苯磺酰基，Ns为对硝基苯磺酰基。
【技术特征摘要】
2013.04.17 CN 201310132913.41. 一种α-位季碳的α，β-二胺酸衍生物，其特征在于，其包括式⑴所示的苏式 α -位季碳的α，β -二胺酸衍生物、式（II)所示的赤式α -位季碳的α，β -二胺酸衍生 物；其中， ΑΓι为苯基、带有取代基团的苯基； Ar2为苯基、带有取代基团的苯基； Ar3为苯基、带有取代基团的苯基； R为Ts或Ns，其中，Ts为对甲苯磺酰基，Ns为对硝基苯磺酰基。2. α -位季碳的α，β -二胺酸衍生物的共催化制备方法，所述α -位季碳的α，β -二 胺酸衍生物包括式（I)所示的苏式α-位季碳的α，β-二胺酸衍生物和式（II)所示的赤 式α-位季碳的α，β-二胺酸衍生物，其特征在于，芳基乙酸酯重氮、芳胺和磺酰胺亚胺在 醋酸铑、方酸酰胺或金属镁盐的共催化下，实现三组分反应合成α-位季碳的α，β-二胺 酸衍生物；所述共催化制备方法的反应式为：其中， ΑΓι为苯基、带有取代基团的苯基； Ar2为苯基、带有取代基团的苯基； Ar3为苯基、带有取代基团的苯基； R为Ts或Ns，其中，Ts为对甲苯磺酰基，Ns为对硝基苯磺酰基。3. 如权利要求2所示的共催化制备方法，其特征在于， 所述磺酰胺亚胺是N-对甲苯磺酰基苯基亚胺，N-对甲苯磺酰基对氯苯基亚胺，N-对 甲苯磺酰基对溴苯基亚胺，N-对甲苯磺酰基对硝基苯基亚胺，N-对甲苯磺酰基间硝基苯基 亚胺，N-对甲苯磺酰基对三氟甲基苯基亚胺，N-对甲苯磺酰基对氰基苯基亚胺，N-对甲苯 磺酰基对甲基苯基亚胺，N-对硝基苯磺酰基对溴苯基亚胺，N-对甲苯磺酰基间硝基苯基亚 胺； 所述芳胺是苯胺，邻氯苯胺，间氯苯胺，对氯苯胺，邻溴苯胺，对溴苯胺，邻碘苯胺，邻甲 氧基苯胺； 所述芳基乙酸酯重氮是重氮苯基乙酸甲酯，间溴苯...
【专利技术属性】
技术研发人员：胡文浩，邱林，郭鑫，吕峰平，刘顺英，杨琍苹，吴翔，
申请(专利权)人：华东师范大学，
类型：发明
国别省市：上海;31
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