光保护系统技术方案

本发明专利技术涉及包含3种或4种阳光过滤剂的组合的局部、化妆品或药物制剂，所述阳光过滤剂包含：一种或两种UVA过滤剂以获得＞370nm的临界波长，所述UVA过滤剂选自：(i)‑5,6,5,6‑四苯基‑3,3’‑(1,4‑亚苯基)‑双[1,2,4]三嗪，(ii)1,1'‑(1,4‑哌嗪二基)双[1‑[2‑[4‑(二乙氨基)‑2‑羟基苯甲酰基]苯基]‑甲酮，(iii)‑相对于所述组合物的总重量小于2重量％的量的丁基甲氧基二苯甲酰基甲烷(BMDBM)，(iv)‑2‑[4‑(二乙氨基)‑2‑羟基苯甲酰基]苯甲酸己酯；‑2,4‑双[4‑(2‑乙基己氧基)‑2‑羟苯基]‑6‑(4‑甲氧基苯基)‑1,3,5‑三嗪＝(BEMT)；一种或两种选自除了奥克立林、PABA和甲氧基肉桂酸乙基己基酯之外的UVB过滤剂的过滤剂，所述组合物还包含药学上或化妆品学上可接受的赋形剂。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】新型光保护系统 本专利技术涉及在化妆品或药物组合物中用作光保护系统的阳光过滤剂（solar filter)的组合。 首先，我们将在以下综述本专利技术范围内涉及的各种过滤剂的术语和缩写： UVA i寸滤剂 -在W02005/121128 中描述的 5, 6, 5, 6-四苯基-3, 3'-(1，4-亚苯基）-双[1，2, 4] 三嗪； -2-[4-(二乙氨基）-2-羟基苯甲酰基]苯甲酸己酯=CAS登记号：302776-68-7， 该过滤剂由BASF以Uvinui A+?出售； -1，Γ-α，4-哌嗪二基）双[1-[2-[4-(二乙氨基）-2-羟基苯甲酰基]苯基]-甲 酮=CAS登记号：919803-06-8,其由BASF以C丨332?出售； - 丁基甲氧基二苯甲酰基甲烷（BMDBM)=亚佛苯酮=CAS登记号：70356-09-1，其 由 DSM 以 parsojl789_K 出售。 UVB讨滤剂 -二乙基己基丁酰胺基三嗪酮=CAS登记号：154702-15-5,其由3V SIGMA以 UVASorbHEB? 出售； -2, 4,6_三（[1，Γ-联苯基]-4-基）-1,3,5-三嗪=三-联苯基三嗪=CAS登记 号：31274-51-8,其由 BASF 以 ETH50?出售； -辛基三嗪酮=乙基己基三嗪酮=CAS登记号：88122-99-0,其由BASF以 UvinulTlM)? 出售。 -2-苯基苯并咪唑-5-磺酸=苯基苯并咪唑磺酸=CAS登记号27503-81-7 -2-乙基己基水杨酸酯=水杨酸乙基己基酯=CAS登记号118-60-5 广谱讨滤剂 -2,2' -亚甲基-双-(6-(2H-苯并三唑-2-基）-4-(1, 1,3,3-四甲基丁基）-苯 酚=亚甲基双-苯并三唑基四甲基丁基苯酚（MBBT) =Bisoctrizole(无对应中译文）= CAS 登记号：103597-45-1，其由 BASF 以Tin〇S〇A M? 出售； -2, 4-双[4-(2-乙基己氧基）-2-羟苯基]-6-(4-甲氧基苯基）-1，3,5_三嗪=双 乙基己氧基苯酚甲氧基苯基三嗪（BEMT) =Bemotrizinol(无对应中译文）=CAS登记号： 187393-00-6,其由 BASF 以Tinosorb S? 出售。 我们将简要地提醒你，阳光照射对皮肤的作用基本上取决于到达各个皮肤层的照 射的能量。一般地，最有能量的照射，即具有最短波长（E = hc/1)的照射，诱导红斑或晒 伤，而能量较低的照射只是使皮肤晒黑。因此相信，阳光过滤剂（意指被用于化妆品制剂的 组合物中并称为防晒剂）必须最大限度地吸收短波长的照射，而对于较长波的照射保持通 透。 通常，UV-A和UV-B被区分开，分别对应减少包含在400nm至320nm之间的波长和 包含在320nm至280nm之间的波长。UV-B和UV-A使人表皮晒黑。UV-B引起红斑和皮肤灼 伤，其可以损害自然变黑的发展。由于这些原因，以及出于美观的原因，存在用于控制该自 然变黑以控制皮肤的颜色的手段的持续需求。因此，UV-B照射应该被过滤。也已知UV-A照 射可引起皮肤的改变，尤其是在敏感的皮肤或皮肤连续地暴露在阳光照射的情况下。UV-A 照射特别导致皮肤弹性的损失和皱纹的出现，从而导致过早老化。其会触发红斑反应，或在 某些受试者中放大这些反应，并且甚至可能是光毒性或光敏反应的原因。因此，希望能够过 滤 UV-A。 此外，也已经被证实，暴露于紫外线照射，阳光曝晒或使用太阳灯晒黑，是皮肤癌 的主要原因。 最后，目前已知在现有技术中描述的一些抗UV过滤剂是过敏反应（接触性湿疹） 和/或疑似系统性毒性（除其它方面，能够作为一种内分泌干扰物）的原因。 因此，存在真正需要开发可以有效过滤紫外线照射并克服出现的不耐受和毒性的 缺点的光保护系统。 因此，从耐受性和/或毒性和/或光稳定和/或低UV吸收的观点出发，我们小心 不使用不令人满意的UV过滤剂，例如 ： -奥克立林， -对氨基苯甲酸（PABA)， -甲氧基肉桂酸乙基己基酯； 优选地，根据本专利技术的组合物不包含 -奥克立林-对氨基苯甲酸及其衍生物 -肉桂酸酯化学家族，包括甲氧基肉桂酸乙基己基酯； -苯甲酮家族和 -亚苄基樟脑家族 -以及，预防起见的胡莫柳酯。 本专利技术意义上的光保护系统是指施用于表面（皮肤，毛发等）上后，允许通过 吸收和/或反射和/或扩散UV-A和/或UV-B照射的机制，防止或至少限制所述表面与所 述照射接触的任何化合物或化合物的组合。 术语紫外线照射是指太阳紫外线照射和人工紫外线照射（例如晒灯）。 根据本专利技术的新型光保护系统的技术特征和预期优点如下： -尽可能最广泛的UV吸收光谱（290至400nm的最大光谱覆盖范围） -临界波长λ c严格大于370nm，这允许相对于目前市场上使用的过滤剂更好地覆 盖UVA的长波部分。 -为了更好的耐受性和毒性应答而包含最小数目和浓度的过滤剂。 -耐光（UV照射下的过滤系统无降解） -对于光、空气、湿度和温度稳定。 -符合毒理学要求（完美的耐受性、无毒、无诱变性、不是内分泌干扰物等）。 -具有完美无瑕的应用形式（不粘腻、不泛白、令人愉悦的感觉，因此有利于光保 护剂的应用）。 根据本专利技术的新型光保护系统将符合现行规定：除其它方面，SPF/UVA比例小于 或等于3。 在一个特别的实施方式中，根据本专利技术的新型光保护系统将达到对应于最高类 (SPF50+)的光保护系统。 在另一个特别的实施方案中，根据本专利技术的新型光保护系统将是这样：SPF/UVA 比例将小于或等于2. 5。 本专利技术意义上的光稳定、耐光的或耐光性是指5MED，优选10MED照射后，以下将 被保持： -至少80%，优选至少85%，甚至更优选至少90%的总3--(290至400腹）；和 -至少80%，优选至少85%，甚至更优选至少90 %的总SPF的UVA部分（320至 400nm)。 当积极研究优化符合现行规定的光保护系统时， 申请人:令人惊奇地和出乎意料地 发现，使用包含3种或4种阳光过滤剂的组合的局部、化妆品或药物组合物实现了如上所概 述的目标，所述阳光过滤剂包含： -一种或两种UVA过滤剂以获得> 370nm的临界波长，所述UVA过滤剂选自： i. 5, 6, 5, 6-四苯基 _3,3' -(1，4-亚苯基）-双[1，2, 4]三嗪， ii.l，l'-(l，4-哌嗪二基）双[1-[2-[4_(二乙氨基）-2_羟基苯甲酰基]苯 基]-甲酮， iii. 丁基甲氧基二苯甲酰基甲烷（BMDBM)， iv. 2-[4_(二乙氨基）-2_羟基苯甲酰基]苯甲酸己酯； -2, 4-双[4- (2-乙基己氧基）-2-羟苯基]-6- (4-甲氧基苯基）-1，3, 5-三嗪= (BEMT)； - 一种或两种选自除了奥克立林、PABA和甲氧基肉桂酸乙基己基酯之外的UVB过 滤剂的过滤剂， 所述组合物还包含药学上或化妆品学上可接受的赋形剂。 优选地，根据本专利技术的3种或4种阳光过滤剂的组合包括一种或两种除了奥克立 林、PABA及其衍生物、肉桂酸酯化学家族（包括乙基己基甲氧基肉桂酸酯）、胡莫柳酯、苯甲 酮化学家族和亚苄基樟脑化学家族之外的UVB过滤剂本文档来自技高网...

【技术保护点】
包含3种或4种阳光过滤剂的组合的局部、化妆品或药物组合物，所述阳光过滤剂包含：‑一种或两种UVA过滤剂以获得＞370nm的临界波长，所述UVA过滤剂选自：i.5,6,5,6‑四苯基‑3,3’‑(1,4‑亚苯基)‑双[1,2,4]三嗪，ii.1,1'‑(1,4‑哌嗪二基)双[1‑[2‑[4‑(二乙氨基)‑2‑羟基苯甲酰基]苯基]‑甲酮，iii.相对于所述组合物的总重量小于2重量％的量的丁基甲氧基二苯甲酰基甲烷(BMDBM)，iv.2‑[4‑(二乙氨基)‑2‑羟基苯甲酰基]苯甲酸己酯；‑2,4‑双[4‑(2‑乙基己氧基)‑2‑羟苯基]‑6‑(4‑甲氧基苯基)‑1,3,5‑三嗪＝(BEMT)；‑一种或两种选自除了奥克立林、PABA和甲氧基肉桂酸乙基己基酯之外的UVB过滤剂的过滤剂，所述组合物还包含药学上或化妆品学上可接受的赋形剂。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2012.01.31 FR 12508721.包含3种或4种阳光过滤剂的组合的局部、化妆品或药物组合物，所述阳光过滤剂包 含： -一种或两种UVA过滤剂以获得> 370nm的临界波长，所述UVA过滤剂选自： 1. 5, 6, 5, 6-四苯基 _3,3' -(1，4-亚苯基）-双[1，2, 4]三嗪， ii. 1，1'-(1，4_哌嗪二基）双[1-[2-[4-(二乙氨基）-2-羟基苯甲酰基]苯基]-甲 酮， iii. 相对于所述组合物的总重量小于2重量％的量的丁基甲氧基二苯甲酰基甲烷 (BMDBM), iv. 2-[4-(二乙氨基）-2-羟基苯甲酰基]苯甲酸己酯； -2, 4-双[4-(2-乙基己氧基）-2-羟苯基]-6-(4-甲氧基苯基）-1,3,5-三嗪= (BEMT)； -一种或两种选自除了奥克立林、PABA和甲氧基肉桂酸乙基己基酯之外的UVB过滤剂 的过滤剂， 所述组合物还包含药学上或化妆品学上可接受的赋形剂。2. 根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，阳光过滤剂的所述组合的所有化合物 的量相对于所述局部组合物的总重量小于20重量％，优选小于16重量％，甚至更优选小于 14重量％。3. 根据权利要求1或2之一所述的组合物，其特征在于，所述UVA阳光过滤剂选自： i. 5, 6, 5, 6-四苯基 _3,3' -(1，4-亚苯基）-双[1，2, 4]三嗪，和 ii. 1，1'-(1，4_哌嗪二基）双[1-[2-[4-(二乙氨基）-2-羟基苯甲酰基]苯基]-甲 酮。4. 根据权利要求1或2之一所述的组合物，其特征在于，所述UVA阳光过滤剂是 5,6,5,6-四苯基-3,3'-(1，4-亚苯基）-双[1，2,4]三嗪联合另一种选自以下的爪^过滤 剂： -1，Γ -(1，4-哌嗪二基）双[1-[2-[4-(二乙氨基）-2-羟基苯甲酰基]苯基]-甲酮 -BMDBM 和 -2-[4-(二乙氨基）-2-羟基苯甲酰基]苯甲酸己酯。5. 根据权利要求1或2之一所述的组合物，其特征在于，所述UVA阳光过滤剂是 1，1'-(1，4-哌嗪二基）双[1-[2-[4-(二乙氨基）-2-羟基苯甲酰基]苯基]-甲酮联合另 一种选自以下的UVA过滤剂 ： -5, 6, 5, 6-四苯基-3, 3'-(1，4_ 亚苯基）-双[1，2, 4]三嗪 -BMDBM 和 -2-[4-(二乙氨基）-2-羟基苯甲酰基]苯甲酸己酯。6. 根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述5, 6, 5, 6-四苯基-3, 3' - (1，4-亚 苯基）-双[1，2, 4]三嗪的含量相对于所述组合物的总重量为1重量％至5重量％之间。7. 根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述1，1'_(1，4-哌嗪二基）双 [1-[2-[4-(二乙氨基）-2-羟基苯甲酰基]苯基]-甲酮的含量相对于所述组合物的总重量 为1重量％至5重量％之间。8. 根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述2-[4-(二乙氨基）-2-羟基苯甲 酰基]苯甲酸己酯的含量相对于所述组合物的总重量为1重量％至10重量％之间，优选1 重量％至6重量...

【专利技术属性】
技术研发人员：V·佩里耶，H·德罗米尼，
申请(专利权)人：皮埃尔·法布尔皮肤化妆品公司，
类型：发明
国别省市：法国;FR