7,8-二甲氧基-1,3-二氢-2H-3-苯并氮杂*-2-酮类的合成方法及其应用技术

合成式(I)化合物的方法：其中R表示对甲氧基苄基(PMB)或如下基团：在合成伊伐布雷定及其与可药用酸的加成盐中的应用。

【技术实现步骤摘要】
7, 8- 二甲氧基-1 ’ 3- 二氢-2H-3-苯并氮杂苯-2-酮类的合成方法及其应用本专利技术涉及合成式(I)化合物的方法:

【技术保护点】
式(I)化合物的合成方法：其中R表示对甲氧基苄基(PMB)或如下基团：其特征在于，使式(VII)化合物：其中R如上所定义，在有机溶剂中在LiBH(Et)3的存在下进行还原反应以得到式(I)化合物。

【技术特征摘要】
2013.03.26 FR 13/527411.式⑴化合物的合成方法:其中R表不对甲氧基苄基(PMB)或如下基团:其特征在于，使式(VII)化合物:其中R如上所定义， 在有机溶剂中在LiBH(Et)3的存在下进行还原反应以得到式(I)化合物。2.根据权利要求1的合成方法，其特征在于用于进行式(VII)化合物的还原反应以得到式(I)化合物的LiBH(Et)3的量为1-3当量。3.根据权利要求1或2的合成方法，其特征在于用于进行式(VII)化合物的还原反应以得到式⑴化合物的有机溶剂选自四氢呋喃(THF)、甲基四氢呋喃(MeTHF)、二氯甲烷、甲苯和二异丙醚。4.根据权利要求3的合成方法，其特征在于用于进行式(VII)化合物的还原反应以得到式(I)化合物的有机溶剂为四氢呋喃。5.根据权利要求1-4中任一项的合成方法，其特征在于式(VII)化合物的还原反应以得到式(I)化合物在-100°C至20°C的温度下进行。6.伊伐布雷定的合成方法，根据权利要求1，其中R表示如下基团:其特征在于，使式(VIII)化合物根据权利要求1进行还原反应，其中式(VIII)化合物为式(VII)化合物的特殊情形:得到式(VI)化合物，其中式(VI)化合物为式(I)化合物的特殊情形:然后使式(VI)化合物进行催化氢化以得到式(II)的伊...

【专利技术属性】
技术研发人员：A·勒弗洛伊克，
申请(专利权)人：瑟维尔实验室，
类型：发明
国别省市：法国;FR