抗肿瘤三硫化合物及其制备方法与应用技术

本发明专利技术公开了抗肿瘤三硫化合物HS1123A及其制备方法与应用。本发明专利技术所提供的抗肿瘤三硫化合物其结构式如式I所示。本发明专利技术提供的三硫化合物HS1123A，属于新结构三硫化合物，具有很强的抗肿瘤活性，适宜于制备抗肿瘤药物或作为抗肿瘤先导化合物。式I

【技术实现步骤摘要】
抗肿瘤三硫化合物及其制备方法与应用
本专利技术涉及制药领域。更具体的说，本专利技术涉及抗肿瘤三硫化合物及其制备方法与应用。
技术介绍
近年来，癌症发病率正在不断地上升，已成为严重危害人类健康的常见疾病，据统计，因病致死的人当中有21.75%死于癌症。根据美国癌症协会的一份“全球癌症现状及数据”报告，全球每天癌症死亡人数在20000左右。美国癌症协会预测，仅仅由于世界人口的增长及老龄化的加剧，到 2050年，全球将会出现2700万新的癌症患者，同时死亡病例也将高达1750万。国内情况也基本如此，近20年间，恶性肿瘤在死亡中的构成比例已由12.6%升至17.9%，每年新发病人数约170万，有130余万人被癌症夺去生命。专家预计，2020年，死亡人数将超过400万。药物治疗是癌症的三大疗法之一，也是最主要的治疗手段，因此发现并研究具有高效、低毒的抗肿瘤药物至关重要。 在US4977138中公开了紫色杆菌(Chromobacterium sp.)能够发酵产生一种环肽类罗米地辛(romidepsin，FK228)。其结构中特有的二硫键是发挥活性的关键基团。由于稳定的疏水结构，romidepsin易透过肿瘤的细胞膜,在胞内其二硫键被谷胱甘肽还原成巯基发挥组蛋白脱乙酰基酶抑制剂(HDACI)的作用。2004年美国FDA批准romid印sin作为孤儿药，用于治疗皮肤T-细胞淋巴瘤(CTCL)，商品名为istodax。目前，环肽类HDAC抑制剂已经成为抗肿瘤药物开发的一个重点。
技术实现思路
本专利技术的一个目的是提供一种三硫化合物。 本专利技术所提供的三硫化合物HS1123A，其结构如式I所示: 本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种三硫化合物，其结构式如式I所示：式I。

【技术特征摘要】
1.一种三硫化合物，其结构式如式I所示:2.一种从微生物发酵液中分离和提纯如权利要求1所述三硫化合物的方法，其特征在于包括下列步骤: (1)制备含有如权利要求1所述三硫化合物的发酵液； (2)从上述发酵液中分离和纯化得到如权利要求1所述的三硫化合物。3.根据权利要求2的方法，其特征在于，其中所述的含有如权利要求1所述三硫化合物的发酵液通过培养紫色杆菌(Chromobacterium sp.)HS-13_94得到。4.根据权利要求3所述的方法,其特征在于,其中所述紫色杆菌(Chromobacteriumsp.)HS-13-94，其保藏号为 CGMCC N0.6247。5.根据权利要求3所述的方法，其特征在于，所述培养中的培养基可选自葡萄糖、可溶性淀粉、胰蛋白胨、磷酸二氢钠、缬氨酸和水。6.根据权利要求2所述的方法，其特征在于，其中所述分离和纯化的方法包括如下步骤: (1).将所述发酵液离心后上清液或者发酵液直接进行以吸附树脂为吸附剂的吸附层析，用可...

【专利技术属性】
技术研发人员：白骅，王继栋，郑玲辉，张辉，姜南，邓爱文，陈华，郑晓鹤，金秀玲，王玲萍，
申请(专利权)人：浙江海正药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：浙江;33