【技术实现步骤摘要】
取代的哌啶子基-二氢噻吩并嘧啶本申请是申请号为200880112254.5、专利技术名称为“取代的哌啶子基-二氢噻吩并嘧啶”、申请日为2008年10月16日、 优先权日:为2007年10月19日的中国专利技术专利申请的分案申请。本专利技术涉及新的式I的哌唳子基-二氢噻吩并嘧唳亚砜(piperidino-dihydrothienopyrimidinesulphoxides),以及其药理学上可接受的盐、非对映异构体、对映异构体、外消旋体、水合物或溶剂合物，
【技术保护点】
式1化合物以及其药理学上可接受的盐在制备用于治疗自发性肺纤维变性的药物中的用途，其中X表示SO或SO2，R1表示H、C1‑6‑烷基，R2为H或选自C1‑10‑烷基与C2‑6‑烯基中的基团，其任选被一个或多个选自卤素与C1‑3‑氟烷基的基团所取代，或其任选被一个或多个选自OR2.1、COOR2.1、CONR2.2R2.3、SR2.1、SO‑R2.1、SO2‑R2.1、C6‑10‑芳基、‑het、杂芳基、单‑或双环‑C3‑10‑环烷基、CH2‑NR2.2R2.3和NR2.2R2.3中的基团所取代，其可再任选被一个或多个选自OH、卤素、OR2.1、氧代基团、CF3、CHF2、CH2F、C1‑6‑烷基、C1‑6‑烷醇、C6‑10‑芳基、COOR2.1、CH2‑NR2.2R2.3和NR2.2R2.3中的基团所取代，其中het表示3‑至11‑元、单‑或双环、饱和或部分饱和、任选稠合或任选桥接的杂环，其含有1、2、3或4个彼此独立地选自N、S或O中的杂原子，且其中杂芳基为5‑至10‑元、单‑或双环、任选稠合的杂芳基，其含有1、2、3或4个彼此独立地选自N、S或O中的杂原子，且其中环烷基可为饱和或部分...
【技术特征摘要】
2007.10.19 EP 07118901.31.式I化合物以及其药理学上可接受的盐在制备用于治疗自发性肺纤维变性的药物中的用途，其中 X表示SO或SO2, R1表示H、Cu-烷基， R2为H或选自C1,-烷基与C2_6-烯基中的基团，其任选被一个或多个选自卤素与CV3-氟烷基的基团所取代，或其任选被一个或多个选自OR21、COOR21, CONR2-2R2-3, SR21、S0-R2.1、SO2-R2-1、C6_10-芳基、-het、杂芳基、单-或双环-C3_1(l-环烷基、CH2-NR2.2R2-3 和 NR2.2R2-3中的基团所取代， 其可再任选被一个或多个选自0H、卤素、0R21、氧代基团、CF3、CHF2, CH2F, C^6-烷基、CV6-烷醇、C6_1Q-芳基、C00R21、CH2-NR2 2R2 3 和 NR2 2R2 3 中的基团所取代， 其中 het表示3-至11-元、单-或双环、饱和或部分饱和、任选稠合或任选桥接的杂环，其含有1、2、3或4个彼此独立地选自N、S或O中的杂原子， 且其中 杂芳基为5-至10-元、单-或双环、任选稠合的杂芳基，其含有1、2、3或4个彼此独立地选自N、S或O中的杂原子， 且其中 环烷基可为饱和或部分饱和的， 其中R2.1为H或为选自CV6-烷基、Cp6-烧醇、Cp3-卤代烷基、单-或双环-C3_1(l-环烧基、c6_1(l-芳基-CV6-亚烷基、杂芳基-CV6-亚烷基、Iiet-CV6-亚烷基、C3,-环烷基-Cu-亚烷基、单-或双环C6_1(l-芳基、杂芳基及-het中的基团， 其可任选被一个或多个选自烷基)、卤素、C^6-烷基和C6,-芳基中的基团所取代， 其中R2 2与R2 3彼此独立地表示H或选自C^6-烷基、单-或双环C3_1Q环烷基、C6_1Q-芳基-Cu-亚烷基、杂芳基-CV6-亚烷基、单-或双环C6_1(l-芳基、het、杂芳基、C0-NH2、CO-NHCH3> -CO-N (CH3) 2> SO2- (C1-C2-烷基)、CO-R2'1 和 C00R2.1 中的基团， 其可任选被一个或多个选自0H、卤素、CV6-烷基、C6,-芳基和COOR21中的基团所取代， 或 R2表示单-或多环状C3_1(l环烷基，其可通过Cu-烷基任选被桥接一次或多次，且其可任选被选自支链或直链的C^6-烷醇、C1^3-氟烷基、C1^3-亚烷基-0R21、OR2.1、COOR21, -SO2-NR2-2R2-3, het、-NH-CO-O-(C1^6-烷基)、-NH-CO-(C1^6-烷基)、-NH-CO-O-(C6_1Q-芳基)、-NH-CO- (C6_10-芳基)、-NH-CO-O-杂芳基、-NH-CO-杂芳基、-NH-CO-O-((V3-亚烷基)-(C6_1Q-芳基)、-NH-CO-(Cu-亚烷基)-(C6_1Q-芳基)、-N (C1^3-烷基)-CO- (C1^6-烷基)、-N (C1^3-烷基)-C0-0- (C6_10-芳基)、-N (C1^3-烷基)-CO- (C6_10-芳基)、-N (C1^3-烷基)-C0-0-杂芳基、-N ((V3-烷基)-CO-杂芳基、-N (C1^3-烷基)-C0-0- (Ch-亚烷基)-(C6_10-芳基)、-N (Ch-烷基)-CO- (C1^3-亚烷基)-(C6_10_ 芳基)、C6_1Q-芳基、Cu-烷基、C6,-芳基-CV6-亚烷基、杂芳基-CV6-亚烷基、单-或双环C3_1(l环烷基和nr2_2r2_3中的基团所取代， 其可任选被一个或多个选自OH、0R21、氧代基团、卤素、CF3、CHF2, CH2F, C^6-烷基、C6,-芳基和nr2_2r2_3中的基团所取代， 或 R2表示单-或多环C6_1Q-芳基，其可任选被OH、SH或卤素，或一个或多个选自0R21、COOR21, NR2-2R2-3, CH2-NR2.2R2.3、C3_10-环烷基、het、C1^6-烷基、C-氟烷基、CF3> CHF2' CH2F'Ce-1cT芳基-Cu-亚烷基、het-C^g-亚烷基、杂芳基亚烷基、C6_1(l_芳基、S02_CH3、SO2-CH2CH3和SO2-NR2 2R2 3中的基团所取代， 其可再任选被一个或多个选自OH、OR21、CF3> CHF2, CH2F、氧代基团、卤素、CF3> CHF2,CH2F, CV6-烷基、C6_1(l-芳基和NR2_2R2_3中的基团所取代， 或 R2表不选自het和杂芳基中的基团,其可任选被一个或多个选自卤素、0H、氧代基团、CF3> CHF2和CH2F中的基团，或被一个或多个选自OR21、C^3-亚烷基_0R2_\ SR21、SO-R21,SO2-R21, C00R2.\C0R2.1X1^6-烷醇、单-或双环 C3_1(l-环烷基、C6_1(1-芳基、C^6-烷基、C6_1(l-芳基-CV6-亚烷基、杂芳基-CV6-亚烷基、het、杂芳基、CV3-亚烷基-OR21和NR2 2R2 3中的基团所取代， 其可再任选被一个或多个选自OH、0R21、氧代基团、卤素、CF3、CHF2, CH2F, C^6-烷基、C6,-芳基和NR2_2R2_3中的基团所取代， 或其中 NR1R2 —起表示可任选经桥接的杂环C4_7环，其含有1、2或3个选自N、O和S中的杂原子，且其可任选被一个或多个选自OH、OR21、Cu-亚烷基-0R21、氧代基团、卤素、C^6-烷基、C6_1(l-芳基、C00R2.1、CH2-NR2'2-C00-R21、CH2-NR2'2-C0_R2.、CH2-NR2'2-C0_CH2-NR2.2R2'3、CH2-NR2^2-SO2-CV3-烷基、CH2-NR2'2-S02-NR2.2R2-3、CH2-NR2.2-⑶_NR2_2R2.3、CO-NR2 2R2-3,CH2-NR2_2R2_3和NR2_2R2_3中的基团所取代， 且其中 R3为C6_10-芳基， 其可任选在邻、对或间位上被1、2或3个彼此独立地选自氟、氯、溴、羟基、CN、CV6-烷基、C^3-氟烷基、-CV3-亚烷基-OR2.1、-CV3-亚烷基-NR2_2R2.3、-NR2-2R2-3, O-R21, SO-R21,SOg-R2'1 >COOR2'1 >_C0_NH_ (C^6-亚烷基)-杂芳基、-CO-NH-杂芳基、-CO-N (CH3) _het、_C0_N(CH3) - (C^3-亚烷基)~het>-CO-N (CH3)_ (CV3-亚烷基)-杂芳基、-CO-N (C3_7-环烷基)-het、-CO-NR2' 2R2'3、-CO-NH- (C卜6-亚烷基)-het、NR2.2-C0-R2' \C6_10-芳基、C6_10-芳基-C^2-亚烷基、het-C^g-亚烷基、-het、-C0-het、C0-N (CH3) -C3_7_ 环烷基、C3_7-环烷基、C3_7-环烷基-CV2-亚烷基、杂芳基-Cu-亚烷基和杂芳基中的基团所取代，同时此基团可任选被一个或多个选自OH、卤素、-Cu-氟烷基、氧代基团、甲基和苯基中的基团所取代， 或其中 R3为选自het和杂芳基中的基团，其任选被一个或多个选自卤素、CV3-氟烷基、CN、0H、氧代基团、-C1^6-烷基、-CV3-亚烷基-NR2.2R2-3, -NR2.2R2'3、SO-R2'1、SO2-R2-1、-O-R2'1、-C00R2.1、SO2-(CH3)、SO2-(CH2-CH3)、C6_10-芳基、het、C3_「环烷基和杂芳基中的基团所取代， 其可再任选被一个或多个选自0H、卤素、-C1^3-氟烷基、CV6-烷基、C6_10-芳基、-coo(Cp3-烷基)和ο-((ν3-烷基)中的基团所取代， 或其中 R3 表示-O-R31, 其中R31为选自-CV6-烷基、-C6_1Q-芳基、-Cf亚烷基-C6_1Q-芳基、杂芳基和het中的基团，其可任选在邻、对或间位上被1、2或3个彼此独立地选自氟、氯、溴、羟基、CN、C^6-烷基、CV3-氟烷基、CO- ((V5-烷基)、-CO- (C^3-氟烷基)、-C0-NH- (C^6-亚烷基)-杂芳基、-CO-N(Cu-烷基)-沁_6-亚烷基)_ 杂芳基、-CO-N((V3-烷基)-het、-CO-N(C3_7-环烷基)-het、-CV3-亚烷基-OR21,-C1^3-亚烷基-nr2.2R2-3,-NR2-2R2-3,0-R2-1 ；SO-R2'\ SO2-R2-\C00H、COO-(Ch-烷基)、_0_C卜3_ 亚烷基 _N(C卜3_ 烷基)2、CO-NR2 2R2-3, NR2 2-CO-R2'C6_10_ 芳基、C6_1(|-芳基-C1^-亚烷基、het-C卜2-亚烷基、-C0-het、het、-C0-C3_7-环烧基、-CO-N ((V3-烷基)-c3_7-环烷基、c3_7-环烷基、c3_7-环烷基-CV2-亚烷基、杂芳基-Ch2-亚烷基和杂芳基中的基团所取代， 其可再任选被1、2、3或4个彼此独立地选自F、Cl、Br、甲基、O-甲基、乙基、O-乙基、0H、氧代基团和CF3中的基团所取代， 且其中 R4 表示 H、CN、OH、CF3> CHF2, CH2F, F、甲基、乙基、-0-((ν3-烷基)、-(V3-亚烷基-OH、-COO(C卜3-烷基)、-CO-het、-(C1^2-亚烷基)-NH-SO2-(C^2-烷基)、_(。卜2-亚烧基)-N (C^3-烷基)-SO2- (C^2-烷基)、-(Cu-亚烷基)_0_ ((V2-亚烷基)_C6_1(I_ 芳基、-Cu-亚烷基-O-Ch3-烷基、_ (Cu-亚烷基)_N ((V3-烷基)-CO- (C^2-烷基)、-NH-CO- ((V3-亚烧基)-0-烷基)、-C^3-亚烷基-NH-C0-(Cu-烷基)、-C^3-亚烷基-NH-C0-((^_3-亚烷基)-N(Cp3-烷基)2、-O-((V2-亚烷基)-(C6_1Q-芳基)、-CV3-亚烷基-NH-CO-(Cp3-亚烷基)_0_ ((V3-烷基)、-CO- (C6_10-芳基)、_ (C^2-亚烷基)-N (C^3-烷基)-CO- (C^2-亚烧基)-O- (Cp3-烷基), 其中在上述基团中的芳基可再任选被一个或多个选自F、Cl、Br、甲基、乙基、丙基、异丙基、环丙基、_0~甲基、-O-乙基、-O-丙基、-O-异丙基、_0~环丙基、-OH和CF3中的其它基团取代， 或其中 R3与R4 —起形成单-或双环、不饱和、饱和或部分饱和的杂环，其含有1、2或3个选自N、O和S中的杂原子,且其可任选被一个或多个选自卤素、0H、氧代基团、C1^3-氟烷基、CN、CV6-烷基、-0-R2.1、-C00R2.1、S0-R2.1、SO2-R2-1、-(V3-亚烷基-NR2.2R2.3、-NR2.2R2.3、C6_10-芳基、C3_7-环烷基、het和杂芳基中的基团所取代。2.权利要求1的用途，其中X表示SO或so2， R1表示H, R2表示H或C1,-烷基，其可任选被一个或多个选自卤素与Cu-氟烷基的基团所取代，或其可任选被一个或多个选自 OR2.1、COOR21, CONR2 2R2.3、SR2.1、SO-R21, S02-R21、苯基、het、杂芳基、单环C3_7-环烷基、CH2-NR2_ 2R2-3和NR2_ 2R2-3中的基团所取代，其可再任选被一个或多个选自 0H、F、Cl、Br、0R2.1、氧代基团、CF3> CHF2, CH2F, C1^6-烷基、C^6-烷醇、苯基、COOR21,CH2-NR2_2R2_3和NR2_2R2_3中的基团所取代， 其中 het为3-至7-元、单环、饱和或部分饱和的杂环，或7-至11-元、双环、饱和或部分饱和的杂环，其含有1、2、3或4个彼此独立地选自N、S或O中的杂原子， 且其中 杂芳基为5-至6-元、单环、芳香杂芳基，或7-至11-元、双环、芳香杂芳基，其在各种情况下含有1、2、3或4个选自彼此独立N、S或O中的杂原子， 且其中 环烷基可为饱和或部 分饱和的， 其中R21为H或选自CV6-烷基、C^6-烷醇、C1^3-卤代烷基、单环C3_7环烷基、苯基-Cu-亚烷基、杂芳基-CV6-亚烷基、het-C^-亚烷基、-C3_7-环烷基-CV6-亚烷基、苯基、杂芳基和het中的基团， 其可任选被一个或多个选自0H、F、Cl、C^6-烷基、-O-((V3-烷基)及苯基中的基团所取代， 其中R2 2与R2.3彼此独立地表示H或选自Cu-烷基、单环C3_7环烷基、苯基-CV3-亚烷基、杂芳基-CV3-亚烷基、苯基、het、杂芳基、CO-NH2, -CO-NHCH3> -CON(CH3)2^ SO2-(C1^2-^基)、C0-R2.1和C00R2.1中的基团， 其可任选被一个或多个选自0H、F、Cl、CV6-烷基、苯基和COOR21中的基团所取代， 或 R2表示单环C3_7环烷基，其可任选被选自支链或直链的CV6-烷醇、C1^3-氟烷基、0R21、C1^3-亚烷基-OR2.1、OR2.1、COOR21, SO2-NR2'2R2'3、-het、-NH-CO-O-(苯基)、苯基、C卜6_ 烷基、苯基-Cu-亚烷基、-杂芳基-CV6-亚烷基、单环c3_7环烷基和nr2_2r2_3中的基团所取代，其可任选被一个或多个选自OH、0R2.\氧代基团、F、Cl、CF3> CHF2^CH2F, C1^6-烷基、苯基及-NR2_2R2_3中的基团所取代， 或 R2表示苯基，其可任选被OH、SH或卤素，或一个或多个选自OR2.1、COOR21, NR2.2R2.3、CH2-NR2' 2R2.3、C3_7_环烷基、C3_7杂环、C卜6_烷基、。卜3-氣烷基、苯基-C^6-亚烷基、-he t_C卜6_亚烷基、-杂芳基-Cp6-亚烷基、苯基、SO2-CH3、SO2-CH2CH3和S02_NR2_ 2R2_3中的基团所取代，其可再任选被一个或多个选自OH、0R2.\氧代基团、F、Cl、CF3> CHF2^CH2F, C1^6-烷基、苯基和NR2_2R2_3中的基团所取代， 或 R2表示选自het和杂芳基中的基团，其可任选被一个或多个选自F、Cl、0H、氧代基团、CF3XHF2和CH2F中的基团所取代，或任选被一个或多个选自0R2.1、-C1^3-亚烷基_0R2_1、SR2.1、SO-R2-1、SO2-R2-1、C00R2.1、COR2.1、C^6-烷醇、单环 C3_7-环烷基、苯基、C^6-烷基、苯基-C^6-亚烷基、-杂芳基-Cu-亚烷基、-het、-杂芳基和NR2 2R2 3中的基团所取代， 其可再任选被一个或多个选自OH、0R2.\氧代基团、F、Cl、CF3> CHF2^CH2F, C1^6-烷基、苯基和NR2_2R2_3中的基团所取代， 或其中 NR1R2 一起表示可任选经桥接的杂环C4_7环，其含有1、2或3个选自N、O和S中的杂原子，且其可任选被一个或多个选自OH、OR21、CV3-亚烷基-OR21、氧代基团、F、Cl、CV6-烷基、苯基、COOR21, CH2-NR2'2-C00-R21、CH2-NR2'2-C0_R2.\ CH2-NR2'2-C0_CH2-NR2.2R2 'CH2-NR2^2-SO2-CV3-烷基、CH2-NR2'2-S02-NR2.2R2-3、CH2-NR2.2-⑶_NR2_2R2.3、CO-NR2 2R2-3,CH2-NR2_2R2_3和NR2_2R2_3中的基团所取代， 且其中 R3为萘或苯基， 其可任选在邻、对或间位上被I或2个彼此独立地选自氟、氯、溴、羟基、CN、(；_6-烷基、C1^3-氟烷基、-CV3-亚烷基-OR2.1、-CV3-亚烷基-NR2-2R2-3, -NR2-2R2-3, O-R2.1 ；SO-R21,SOg-R2'1 > C00R2' \ _C0_NH_ (C^6-亚烷基)_ 杂芳基、_C0_NH_ 杂芳基、_C0_N (CH3) _het、-C0~N (CH3) - (C^3-亚烷基)_het、-CO-N (CH3)_ (C^3-亚烷基)_ 杂芳基、_C0-N (C3_7-环烧基)-het、CO-NR2-2R2-3, -CO-NH-(C1^6-亚烷基)_het、-NR2 2-CO-R2'苯基、苯基-Cp2-亚烷基、Hiet-Cu-亚烷基、_het> _C0_het、_C0_N (CH3) _het、CO-N (CH3) _C3_7_ 环烷基、C3_7~ 环烧基、c3_7-环烷基-CV2-亚烷基、-杂芳基-Cu-亚烷基及-杂芳基中的基团所取代， 同时这些基团可任选被一个或多个选自OHjXU-C11-氟烷基、氧代基团、甲基和苯基中的基团所取代， 或其中 R3表示选自het和杂芳基中的基团，其可任选被一个或多个选自F、Cl、Br、CV3-氟烷基、CN、0H、氧代基团、-Cp6-烷基、-C1^-亚烷基-NR2_2R2.3、-NR2-2R2-3, SO-R21,SO2-R2-1、-0-R2.1、-C00R2.1、SO2- (CH3)、SO2- (CH2-CH3)、苯基、het、C3_7-环烷基和杂芳基中的基团所取代， 其可再任选被一个或多个选自0H、F、Cl、Br、-C1^3-氟烷基、C1^6-烷基、苯基、-coo(Cp3-烷基)和ο-((ν3-烷基)中的基团所取代， 或其中 R3 表示-O-R31, 其中R31为选自-Cu-烷基、-苯基、-CV3-亚烷基-苯基、杂芳基和het中的基团，其任选在邻、对或间位上被1、2或3个彼此独立地选自氟、氯、溴、羟基、CN、C^6-烷基、CV3-氟烷基、CO-((^5-烷基)、-CO-((^3-氟烷基)、-CO-NH- (C^6-亚烧基)-杂芳基、-CO-N(CH3) - (C1^6-亚烷基)-杂芳基、-CO-N(CH3) -het, -CO-N(C3_7-环烷基)-het、-C1^3-亚烷基-OR2.1、-C1^3-亚烷基-NR2-2R2-3, -NR2 2R2' O-R21, SO-R21, SO2-R21,C00H、C00-(C1^4-烷基)、-O-Ch-亚烷基-N(C1^3-烷基)2、C0_NR2 2R2.3、NR2 2-CO-R2'\苯基、苯基亚烷基、het-Cu-亚烷基、_C0_het、het、_C0_C3_7_ 环烷基、_C0_N(CH3) _C3_7_ 环烷基、c3_7-环烷基、c3_7-环烷基-Cu-亚烷基、杂芳基-CV2-亚烷基和杂芳基中的基团所取代，其可再任选被1、2、3或4个彼此独立地选自F、Cl、Br、甲基、O-甲基、乙基、O-乙基、0H、氧代基团和CF3中的基团所取代， 且其中 R4表示H、CN、OH、CF3> CHF2' CH2F' F、甲基、乙基、O-甲基、O-乙基、O-丙基、O-异丙基、_C卜3-亚烷基-OH、-COO ((V3-烷基)、-CO-het、- (C卜2-亚烷基)-NH-SO2- (C卜2-烧基)、-(C^2-亚烷基)-N (CH3) -SO2- (C^2-烷基)、_ (C^2-亚烷基)-O- (C^2-亚烷基)-苯基、亚烷基-O-Ch3-烷基、_ (Cu-亚烷基)_N (CH3) -CO- ((V2-烷基)、-NH-CO- (C^3-亚烷基)_0_ (C^3-烷基)、-Cu-亚烷基-NH-C0- (C^3-烷基)、-Cu-亚烷基-NH-C0- (C^3-亚烷基)_Ν((ν3-烷基)2、亚烷基)-苯基、-CV3-亚烷基-NH-CO-(Cp3-亚烷基)-O- (C^3-烷基)、_C0_ 苯基、_ (Cu-亚烷基)-N (CH3) -CO- (C^2-亚烷基)_0_ (C^3-烧基)， 其中在上述基团中的苯基可任选被一个或多个选自F、Cl、Br、甲基、乙基、丙基、-O-甲基、-O-乙基、-O-丙基、-OH和CF3中的其它基团取代， 或其中 R3与R4 —起形成单-或双环、不饱和、饱和或部分饱和的杂环，其含有1、2或3个选自N、0和S中的杂原子，且其任选被一个或多个选自F、Cl、Br、0H、氧代基团、Cu-氟烷基、CN、C1^6-烷基、-O-R2.1、-COOR2.1、SO-R2.1、SO2-R2-1、-(V3-亚烷基-NR2.2R2.3、-NR2.2R2_3、苯基、C3_7-环烷基、het和杂芳基中的基团所取代。3.权利要求1或2中 任一项的用途，其中 X表示S0， R1表示H, R2表示H或CV6-烷基，其可任选被一个或多个选自F、Cl、CF3、CHF2或CH2F的基团所取代，或其可任选被一个或多个选自 0R2.1、C00R2.1、C0NR2.2R2-3, SR2.1、S0-R2.1、SO2-R2-1、苯基、het、杂芳基、单环C3_7-环烷基、CH2-NR2 2R2 3和NR2 2R2 3中的基团所取代， 其可再任选被一个或多个选自0H、F、Cl、Br、CF3> CHF2, CH2F, 0R2.\氧代基团、甲基、乙基、丙基、异丙基、甲醇、乙醇、苯基、C00R2.1、CH2-NR2- 2R2_3和NR2_ 2R2_3中的基团所取代， 其中 het为3-至7-元、单环、饱和或部分饱和的杂环，其含有1、2或3个彼此独立地选自N、S或O中的杂原子， 且其中 杂芳基为5-至6-元、单环、芳香杂芳基，其含有1、2或3个彼此独立地选自N、S或O中的杂原子， 且其中 环烷基可为饱和或部分饱和的， 其中R21为H或选自甲基、乙基、丙基、异丙基、甲醇、乙醇、单环C3_7环烷基、苯基-Ch-亚烷基、-杂芳基-CV2-亚烷基、-1iet-CV2-亚烷基、C3_7_环烷基-Ch-亚烷基、苯基、杂芳基和het中的基团， 其可任选被一个或多个选自0H、F、C1、甲基、乙基、丙基、异丙基、O-甲基、O-乙基、O-丙基、O-异丙基和苯基中的基团所取代，其中R2 2与R2 3彼此独立地表示H或选自甲基、乙基、丙基、异丙基、单环C3_7环烷基、苯基-Cp3-亚烷基、杂芳基-Cp3-亚烷基、苯基、-het、-杂芳基、CO-NH2、CO-NHCH3> CON(CH3) 2、SO2- (C1^2-烷基)、C0-R2.1 和 C00R2.1 中的基团， 其可任选被一个或多个选自0H、F、C1、甲基、乙基、丙基、异丙基、苯基和COOR21中的基团所取代， 或 R2表示单环C3_7环烷基，其可任选被选自Cf烷醇、C1^3-氟烷基、Cf亚烷基-0R2.\OR2.1、COOR21, SO2-NR2-2R2-3, -het、-NH-CO-O-(苯基)、甲基、乙基、丙基、异丙基、苯基、苯基-Cu-亚烷基、-杂芳基-CV2-亚烷基、单环c3_7环烷基和nr2_2r2_3中的基团所取代，其可任选被一个或多个选自OH、0R21、氧代基团、F、Cl、CF3> CHF2, CH2F、甲基、乙基、丙基、异丙基、苯基和NR2_2R2_3中的基团所取代， 或 R2表示苯基，其任选被OH、SH、F、Cl或Br，或一个或多个选自OR2.1、COOR21, NR2.2R2.3、CH2-NR2-2R2_3、单环C3_7-环烷基、-het、甲基、乙基、丙基、异丙基、CF3、CHF2、CH2F、苯基-(^2-亚烷基、Iiet-CV2-亚烷基、杂芳基-CV2-亚烷基、苯基、S02-CH3、S02-CH2CH3 和 S02_NR2_ 2R2_3 中的基团所取代， 其可再任选被一个 或多个选自OH、OR2-1、氧代基团、F、Cl、CF3、CHF2、CH2F、甲基、乙基、丙基、异丙基、苯基和NR2_2R2_3中的基团所取代， 或 R2表示选自het和杂芳基中的基团， 其可任选被一个或多个选自？、(:1、0!1、氧代基团、0&、0^和CH2F中的基团所取代，或任选被一个或多个选自 OR2.1、C1^3-亚烷基-OR2.1、SR2....
【专利技术属性】
技术研发人员：帕斯卡尔波泽特，拉尔夫安德斯克维茨，霍斯特多林格，丹尼斯菲根，托马斯福克斯，罗尔夫戈格尔，克里斯托弗霍恩克，多姆尼克马泰尔斯，彼得尼科劳斯，克劳斯克林德，
申请(专利权)人：贝林格尔英格海姆国际有限公司，
类型：发明
国别省市：德国;DE
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