【技术实现步骤摘要】
-种制备2-(2-氧代吡咯烷-1-基）-丁酸酯的方法
本专利技术涉及一种制备2-(2-氧代吡咯烷-1-基）-丁酸酯的方法。 专利技术背景 左乙拉西坦化学名为（S) - α -乙基-2-氧代-1-批略烧乙醜胺，是由比利时UBC公 司开发的，结构与吡拉西坦相关的第二代乙酰胆碱激动药，主要用于治疗局限性及继发性 全身性癫痫，左乙拉西坦是一种高效、毒副作用小的广谱癫痫药，它与多数抗癫痫药相比， 表现出较强的抗癫痫性能并可有效的控制癫痫的发作，该药不仅治疗指数很高，而且药代 动力学特征独特，口服吸收快且安全，生物利用度高。 合成化学，2005年，第13卷，91-92页报道了的左乙拉西坦的合成路线：即以 α -吡咯烷酮为原料，以三乙基苄基氯化铵为相转移催化剂，在氢化钠的作用下生成钠盐， 再与2-溴代丁酸甲酯反应生成2- (2-氧代吡咯烷-1-基）-丁酸甲酯，然后水解拆分，氨化 得到目标产物。 中国新药杂志，2007年，16 (11)，860-864页报道α-吡咯烷酮在甲醇钠的作用下 反应首先生成钠盐，然后与2-溴代丁酸甲酯反应得到2-(2-氧代吡咯烷-1-基）_ 丁酸甲 酯，收率71. 5%。 CN101445476A报道α -吡咯烷酮在叔丁醇钠的作用下首先生成钠盐，然后再与 2_溴代丁酸甲酯进行亲核取代反应，收率为88%。 CN102617436A报道了 α -吡咯烷酮在乙醇钠的作用下首先生成钠盐，然后再与 2_溴代丁酸乙酯进行反应得到2-(2-氧代吡咯烷-1-基）-丁酸乙酯，收率92%。 总之，在合成2-(2-氧代吡咯...
【技术保护点】
一种制备式(I)所示的2‑(2‑氧代吡咯烷‑1‑基)‑丁酸酯的方法，其特征在于所述的方法是：使无机碱与式(II)所示的α‑吡咯烷酮在有机溶剂中进行反应，然后再与式(III)所示的2‑溴代丁酸酯反应得到2‑(2‑氧代吡咯烷‑1‑基)‑丁酸酯：上述式(I)化合物和式(II)化合物中，R为甲基或乙基。
【技术特征摘要】
1. 一种制备式（I)所示的2-(2-氧代吡咯烷-1-基）-丁酸酯的方法，其特征在于所 述的方法是：使无机碱与式（II)所示的α-吡咯烷酮在有机溶剂中进行反应，然后再与式 (III)所示的2-溴代丁酸酯反应得到2-(2-氧代吡咯烷-1-基）-丁酸酯 ：(I) (II) (丨丨丨）， 上述式⑴化合物和式（II)化合物中，R为甲基或乙基。2. 如权利要求1所述的方法，所用的无机碱选自氢氧...
【专利技术属性】
技术研发人员：陈勇必，张文灵，
申请(专利权)人：浙江华海药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：浙江;33
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