【技术实现步骤摘要】
7, 7-二氟-4, 5, 6, 7-四氢吡唑并[4, 3-c]吡啶及其衍生物 的制备方法
本专利技术涉及一种7, 7-二氟-4, 5,6, 7-四氢吡唑并[4, 3-c]吡啶及其衍生物的制 备方法。
技术介绍
由于氟原子的独特性，引入有机分子中能给分子活性及其药物学性质带来戏 剧性的改变，尤其是在开发具安全性，选择性药物分子方面有着明显的优势。因而吸引 了越来越多的药物学家和制药公司加入含氟药物研发的行列（Klaus Miiller, Christoph Faeh, Francois Diederich, Sceience, 2007, 317, 1881, Hagan, D. , Chem. Soc. Re v. , 2008, 37, 308 ; Purser, S. ;Moore, P. R. ; Swallow, S. ; Gouverneur, V, . Chem. Soc. Rev.，2008, 37, 320; Kirk，K. L.，Org. Process Res. Dev.，2008, 12, 305; Isanbor，C. ; O'Hagan ，D.，J. Fluorine Chem.，2006, 127, 992;Krik，K. L，J. Fluorine Chem.，2006, 127, 992)。 哌啶类结构是新药研发中一类很重要的中间体。在许多药物中都含有该类结 构。而将氟原子及含氟基团引入哌啶分子则是新药研发的一个新方向。结构式（A)类化 合物与没有氟代的母体相比，跟5_HT 1D和5_HT1...
【技术保护点】
一种式（I）或式（II）所示7，7‑二氟‑4，5，6，7‑四氢吡唑并[4,3‑c]吡啶衍生物的制备方法,其中R1是氢、C1‑C9烷基、苄基；R2是氢或羟基；该方法包括以下反应式所示的步骤：
【技术特征摘要】
1. 一种式（I)或式（π)所示7,7_二氟-4,5,6,7-四氢吡唑并[4,3-c]吡啶衍生物的 制备方法，其中&是氢、C1-C9烷基、苄基；R2是氢或羟基；该方法包括以下反应式所示的步骤：2. 如权利要求1所述的7, 7-二氟-4, 5,6, 7-四氢吡唑并[4, 3-c]吡啶衍生物的制备 方法，其特征在于，当&是苄基或氢，R2是氢，该方法具体反应式如下：该方法包括以下步骤： (1) 式（VI)所示化合物在第一溶剂和N，N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛存在下，在-20°C 至150°C反应生成式（VII)所示化合物； (2) 式（VII)所示化合物在第二溶剂和水合肼存在下，在-KTC至10(TC反应生成式 (VIII)所示化合物； (3) 式（VIII)所示化合物在钯碳或钼碳存在下，在0至20大气压氢气压力下，0°C至 50°C反应生成式（IX)所示化合物； (4) 式（IX)所示化合物在氯化氢存在下，在0°C至40°C反应生成式（X)所示化合物。3. 如权利要求2所述的7, 7-二氟-4, 5,6, 7-四氢吡唑并[4, 3-c]吡啶衍生物的制备 方法，其特征在于，步骤（1)中所用的第一溶剂选自四氢呋喃、1，4-二氧六环、N，N-二甲基 甲酰胺...
【专利技术属性】
技术研发人员：张会利，施成进，卢寿福，
申请(专利权)人：丽水绿氟科技有限公司，
类型：发明
国别省市：浙江;33
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