一种伊曲康唑的药物组合物及其制备方法和用途技术

本发明专利技术公开了一种能显著提高生物利用度并能有效改善个体差异的伊曲康唑药物组合物，该组合物包含：a.由可药用赋形剂构成的圆形或球形的丸芯；b.由伊曲康唑和亲水性聚合物及释放促进剂构成的含药层；c.由聚乙二醇构成的保护层；其中，所述的释放促进剂优选为吐温类、糖类、无机酸类和醇类，并进一步优选为吐温-80、蔗糖、枸椽酸和甘露醇；释放促进剂与活性成分伊曲康唑的重量比为1:5至1:15，进一步优选为1:8至1:13；本发明专利技术还公开了该药物组合物的制备方法和用途。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种含有伊曲康唑的药物组合物及其制备方法，特别涉及一种添加释 放促进剂的伊曲康唑的药物组合物及其制备方法，属于医药
。
技术介绍
真菌感染是一类常见病和多发症。近年来，由于肿瘤、糖尿病、艾滋病等疾病发病 率的上升和器官移植手术的增加，抗肿瘤药、免疫抑制剂、广谱抗生素等在临床上的大量使 用，导致菌群失调和机体对真菌的抵抗力降低，使浅表和深部真菌病的发病率日趋升高， 死亡率增加。伊曲康唑是一种三氮唑衍生物，为第三代抗真菌药物，对深部真菌和浅表真 菌均有抗菌作用，且是目前临床上治疗深部真菌感染的首选药物，临床疗效确切，具有新 型、高效、广谱、低毒的特点。伊曲康唑的商品名为Sporanox?，美国专利4, 267, 179公开了 其化学结构：（±)_ 顺-4-[4-[4-[4-[[2-(2, 4-二氯苯基）-2-(1H-1，2, 4-三唑-1-基甲 基）-1，3-二氧戊环-4-基]甲氧基]苯基]-1-哌嗪基]苯基]-2, 4-二氢-2-(1-甲基丙 基）-3H-1，2, 4-三唑-3-酮，结构式如下所示：

【技术保护点】
一种能显著提高生物利用度并能有效改善个体差异的伊曲康唑药物组合物，该组合物包含：a.由可药用赋形剂构成的圆形或球形的丸芯；b.由伊曲康唑和亲水性聚合物及释放促进剂构成的含药层；c.由聚乙二醇构成的保护层。

【技术特征摘要】
1. 一种能显著提高生物利用度并能有效改善个体差异的伊曲康唑药物组合物，该组合 物包含：a.由可药用赋形剂构成的圆形或球形的丸芯；b.由伊曲康唑和亲水性聚合物及释 放促进剂构成的含药层；c.由聚乙二醇构成的保护层。2. 如权利要求1所述的药物组合物，其特征在于其中所述的释放促进剂为吐温类、糖 类、无机酸类和醇类。3. 如权利要求2所述的药物组合物，其特征在于其中所述的释放促进剂进一步优选为 吐温-80、蔗糖、枸椽酸和甘露醇。4. 如权利要求1所述的药物组合物，其特征在于其中释放促进剂与活性成分伊曲康唑 的重量比为1:5至1:15。5. 如权利要求4所述的药物组合物，其特征在于其中释放促进剂与活性成分伊曲康唑 的重量比为1:8至1:13。6. 如权利要求1所述的药物组合物，其特征在于其中所述的丸芯由糊精、淀粉、蔗糖、 微晶纤维素等构成，且形成的丸芯具有合适的大小(约25-50目)和强度，其用量约为全部物 料重量的18-23%。7. 如权利要求1所述的药物组合物，其特征在于其中...

【专利技术属性】
技术研发人员：蒋庆宇，史焱，李有健，张岩，耿倩，
申请(专利权)人：四川滇虹医药开发有限公司，滇虹药业集团股份有限公司，
类型：发明
国别省市：四川;51