【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】采用南极假丝酵母脂肪酶B制备手性他汀侧链中间体的方 法 本申请要求2011年11月28日的印度专利申请号4102/CHE/2011的优先权。
本专利技术涉及用于制备用作HMG-CoA还原酶抑制剂的中间体的戊酸衍生物，以及进 一步转化为HMG-CoA还原酶抑制剂的新方法。
技术介绍
HMG-CoA还原酶抑制剂（他汀类药物）已用于降低LDL胆固醇的血液水平。胆固 醇是通过甲羟戊酸途径生产的。减少胆固醇前体甲羟戊酸的形成，可引起肝胆固醇随胆固 醇的细胞池 （cellular pool)的减少而相应减少。HMG-CoA还原酶抑制剂（他丁类药物） 由以下式-I表示，
【技术保护点】
一种用于制备式‑II的化合物的方法，包括以下步骤：a)在合适的酶的存在下，式‑III的化合物的酶对映选择性酰胺化，以得到式‑IV的酰胺化合物其中，R2是C1‑C5烷基或芳基或芳烷基；b)式‑IV的化合物酯交换为式‑V的化合物其中，R3是C1‑C5烷基或芳基或芳烷基，条件是R3不同于式‑IV的R2；c)用合适的羟基保护基保护羟基，以得到式‑VI的化合物其中，X是合适的保护基；d)将所述式‑VI的化合物转化为式‑VII的化合物；以及e)将式‑VII的化合物转化为式‑II的化合物其中，R1是羧基保护基并且X如上所定义。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2011.11.28 IN 4102/CHE/20111. 一种用于制备式-II的化合物的方法，包括以下步骤： a) 在合适的酶的存在下，式-III的化合物的酶对映选择性酰胺化，以得到式-IV的酰 胺化合物其中，R2是烷基或芳基或芳烷基； b) 式-IV的化合物酯交换为式-V的化合物其中，R3是烷基或芳基或芳烷基，条件是R3不同于式-IV的R2 ; c) 用合适的羟基保护基保护羟基，以得到式-VI的化合物其中，X是合适的保护基； d) 将所述式-VI的化合物转化为式-VII的化合物；以及e) 将式-VII的化合物转化为式-II的化合物其中，&是羧基保护基并且X如上所定义。2. 根据权利要求1所述的方法，其中，所述酶是水解酶。3. 根据权利要求2所述的方法，其中，所述水解酶是脂肪酶、酯酶或蛋白酶。4. 根据权利要求3所述的方法，其中，所述脂肪酶是南极假丝酵母脂肪酶。5. 根据权利要求4所述的方法，其中，所述脂肪酶是南极假丝酵母脂肪酶B。6. 根据权利要求1所述的方法，其中，在式-V的化合物中R...
【专利技术属性】
技术研发人员：米希尔·克里斯蒂安·亚历山大·范弗利特，威廉·罗伯特·克拉斯·舍瓦尔特，马杜雷什·库马尔·塞蒂，桑贾伊·马哈詹，巴伊拉亚·马拉，
申请(专利权)人：迈兰实验室有限公司，
类型：发明
国别省市：印度;IN
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