【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】本专利技术涉及，所述方法以芳肼和芳基硼酸为原料，在Pd(acac)2/三苯基膦/乙酸的催化下而实现了二芳基类化合物成功制备，助剂的添加有效协同催化而促进了反应的顺利进行，并研究了适于该催化体系的最佳溶剂种类，该工艺具有收率高、反应温和的优点，具有十分广阔的规模化应用价值和市场潜力。【专利说明】
本专利技术涉及，更具体地涉及一种 芳肼和芳基硼酸催化偶联制备二芳基类化合物的方法，属于化工合成领域。
技术介绍
二芳基类化合物是一种特殊的结构单元，其广泛存在于天然产物和药物活性分子 当中，因此开发新型有效、反应温和的二芳基类化合物的制备工艺受到了医药、化工等领域 的极大关注。 钯催化的偶联反应是一种合成二芳基化合物的有效方法，但涉及非活泼的C-N键 裂分反应却十分罕见。 现有技术中已存在多种二芳基化合物的合成工艺，例如： Pan Fei 等（"Cross coupling of thioethers with aryl boroxines to construct biaryls via Rh catalyzed C_S activation"，Chem. Sci.，2013, 4, 1573-1577)报道了一种 钌催化的C-C键的合成反应，其采用硫醚和芳基硼氧六环为原料，经C-S键的裂分反应而制 备得到二芳基化合物，其反应式如下： 【权利要求】1. 一种药物中间体式（π)化合物的催化合成方法，所述方法包括如下步骤：向反应 釜中依次加入式（I)化合物和式（II)化合物，然后加入Pd(acac) 2、三苯...
【技术保护点】
一种药物中间体式(II)化合物的催化合成方法，所述方法包括如下步骤：向反应釜中依次加入式(I)化合物和式(II)化合物，然后加入Pd(acac)2、三苯基膦和乙酸，然后加入溶剂甲苯，搅拌下加入助剂，保温反应，TLC监测反应终点，反应完毕后混合物经真空浓缩，残余物过硅胶柱色谱纯化，即可得到式(III)化合物；其中，R1和R2各自独立地为H、C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基、卤素或硝基。
【技术特征摘要】
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