【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】螯合剂 专利
本专利技术涉及用于体内成像的放射性药物剂，所述放射性药物剂包含与生物学靶向 分子缀合的放射性金属的金属络合物。本专利技术提供可用于制备所述放射性金属络合物和放 射性药物的新型四齿二胺二肟螯合剂。本专利技术还提供所述螯合剂的放射性金属络合物，和 它们的制备方法，加上放射性药物组合物、试剂盒和成像方法。 专利技术背景 在核医学中最广泛使用的放射性核素为锝-99m (99mTc;t1/2=6.0h，140KeV γ发射）。 虽然大多数临床上批准的99mTc_放射性药物为灌注型剂（血流的诊断图像），但越来越多地 关注开发和商业化靶向特定的生物标记物的单一光子发射计算层析成像（SPECT)成像剂。 该机会的开发需要用作锝螯合剂的配体，以掺入放射性金属并且能与多种载体 (包括生物分子）区域选择性缀合。载体指用于将材料体内转移至靶或靶部位的媒介物。 理想地，配体应能掺入 99mTc，而不会削弱载体的生物学性质。 二胺二肟为一种已知的螯合剂类型，其已显示与放射性金属99mTc形成络合物：
【技术保护点】
一种式I的螯合剂缀合物：(I)其中：R1、R2和R3独立地为Ra基团，或者两个相邻的R2和R3基团或两个相邻的R1和R2基团可组合，以形成5元或6元芳基、杂芳基、脂环或杂环；Ra独立地为C1‑6烷基、C2‑4烷氧基烷基、C1‑4羟基烷基或C1‑4氟烷基；X为‑CO‑或‑为‑SO2‑；Y为‑(CH2)n‑、‑C6H4‑、‑(CH2CH2O)n‑、‑(CH2CH2NH)n‑或‑(CH2CH2CH2O)n‑或它们的组合；n为值0‑10的整数；Z1为BTM，其中BTM为生物学靶向部分。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2012.01.31 US 13/3626582. 权利要求1的缀合物，其中R1、R2和R3独立地为Ch烷基。3. 权利要求1或权利要求2的缀合物，其中R1、R2和R3为CH3, X为-S02-，Y为-(CH2) n，和η为1。4. 权利要求1-3中任一项的缀合物，其中Ζ1为单一氨基酸、3-100聚肽、酶底物、酶拮 抗剂、酶激动剂、酶抑制剂或受体-结合化合物。5. 权利要求1-4中任一项的螯合剂缀合物的放射性金属络合物。6. 权利要求5的放射性金属络合物，其中所述放射性金属选自99nTc或94nTc。7. 权利要求6的放射性金属络合物，其中所述放射性金属为99nTc。8. -种制备权利要求5-7中任一项的放射性金属络合物的方法，所述方法包括使权 利要求1-4中任一项的缀合物与放射性金属供应在合适的溶剂中反应。9. 一种放射性药物组合物，所述组合物包含权利要求5-7中任一项的放射性金属络 合物，连同适用于哺乳动物给药形式的生物相容的载体。10. -种用于制备权利要求9的放射性药物组合物的试剂盒，所述试剂盒包含无菌固 体形式的权利要求1-4中任一项的缀合物，使得当与放射性金属的无菌供应在生物相容的 载体中重组时，发生溶解，以得到期望的放射性药物组合物。11....
【专利技术属性】
技术研发人员：BF约翰逊，RL卡特，MJ里舍尔，MCP达雷，T吴，Y杨，JF瓦利安特，KA斯蒂芬森，
申请(专利权)人：通用电气公司，
类型：发明
国别省市：美国;US
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