【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于有机合成领域，具体涉及。
技术介绍
研究发现，含氮杂环化合物具有一定的生物活性，而喹啉类衍生物是一类比较常 见的具有良好生物活性和药理活性的含氮杂环化合物。在对于喹啉衍生物的生物活性研 究过程中发现含喹啉环的化合物具有抗菌，抗过敏，抗疟疾、抗高血压和抗抑郁（Giorgio Roma , Mario Di Braccio, Giancarlo Grossi, Francesca Mattioli, Marco Ghia. European Journal of Medicinal Chemistry. 2000, 35，1021-1035 )的作用，因此喹啉衍生物也广 泛应用于医药，农药和染料领域。例如：徐箭等人报道合成了 6-烷氧基-7-乙基-4-羟 基-3-喹啉羧酸乙酯，并对其抗球虫活性进行了研究，研究表明该类喹啉化合物具有抗球 虫效果，可以作为抗球虫药物使用（徐箭，严春蓉，翁亚彪，丘丽玲，王玉良，化学研 究与应用，(5), 694-698)ο N. C. Desai等人合成了含有喹啉骨架的化合物并对其 抗菌活性进行了研究，发现合成了一些喹啉化合物具有较好的抗菌作用（N. C. Desai, Amit Dodiya, Niraj Shihory, Journal of Saudi Chemical Society. 2013, 17, 259-267)。喹啉 衍生物在医药，农药等领域广泛的应用前景，使得科研工作者们对合成喹啉类衍生物表现 出了探索的兴趣，目前合成喹啉衍生物的报道有很多，归纳起来有以下几种反...
【技术保护点】
2‑氨基‑3‑芳基喹啉衍生物的制备方法，其特征步骤如下：得到的化合物由以下通式表示：其中R1选自氢（‑H）、卤素(‑X)、甲氧基(‑OCH3)或者二氧杂环丙基(‑OCH2O‑),R2为卤素（‑X），硝基（‑NO2）的吸电子基团；使用R1为H原子、甲氧基或者二氧杂环丙基(‑OCH2O‑)等的基团喹唑啉N,N‑1,3‑偶极化合物1a与苯环上含有取代基的芳香腈类1b在70℃条件下，在非质子性极性溶剂中，无过渡金属催化下，加入碱的作用下，发生反应得到喹啉衍生物3ab；所述的非质子性极性溶剂为DMF(N,N‑二甲基甲酰胺)、DMSO(二甲基亚砜)、CH3CN等常用溶剂；所述碱为DABCO(1,4‑二氮杂二环[2.2.2]辛烷)、DBU（1,8‑二氮杂双环[5.4.0]十一碳‑7‑烯）、NaOH、Na2CO3等常用有机碱和无机碱；反应具体条件为：其中1,3‑偶极化合物1a和芳基腈类投料的摩尔比为1:2；反应体系所用的溶剂为非质子性极性溶剂DMF（2mL）；.反应体系的温度为70℃；反应体系所用的有机碱为DABCO；反应所用有机碱DABCO的当量为1.0equiv；反应时间为12‑48h；反应所用的...
【技术特征摘要】
1. 2-氨基-3-芳基喹啉衍生物的制备方法，其特征步骤如下：得到的化合物由以下通式表示： 其中R1选自氢（_H)、齒素（-X)、甲氧基（-OCH3)或者二氧杂环丙基（-0CH 20_)， R2为卤素（-X)，硝基（-N02)的吸电子基团； 使用R1为Η原子、甲氧基或者二氧杂环丙基（-0CH20_)等的基团喹唑啉％ N-l, 3-偶极 化合物la与苯环上含有取代基的芳香腈类lb在70°C条件下，在非质子性极性溶剂中，无过 渡金属催化下，加入碱的作用下，发生反应得到喹啉衍生物3ab ； 所述的非质子性极性溶剂为DMF(N，N- 二甲基甲酰胺)、DMSO (二甲基亚砜)、CH3CN等 常用溶剂； 所述碱为 DABCO (1，4- 二氮杂二环[2. 2. 2]辛烷)、DBU( 1，8- 二氮杂双环[5. 4. 0] i^一 碳-7-烯)、NaOH、Na2C03等常用有机碱和无机碱； 反应具体条件为： 其中1，3-偶极化合物la和芳基腈类投料的摩尔比为1:2 ; 反应体系所用的溶剂为非质子性极性溶剂DMF (2mL)；. 反应体系的温度为70°C ； 反应体系所用的有机碱为DABCO ； 反应所用有机碱DABCO的当量为1. Oequiv ； 反应时间为12_48h ； 反应所用的...
【专利技术属性】
技术研发人员：王涛，唐小丽，顾成浩，
申请(专利权)人：江西师范大学，
类型：发明
国别省市：江西;36
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