一种吡啶酮的合成方法技术

本发明专利技术公开了一种吡啶酮的合成方法，涉及一种含三个杂环且有一个杂环以氮和氧作为仅有的杂原子的杂环化合物的合成技术领域，它包含以下步骤：以四氢呋喃、对苯二胺、三乙胺和5-氯戊酰氯为原料进行反应，反应结束后加入叔丁醇钾再次反应，反应完毕得到单体1；单体1与五氯化磷在二氯甲烷溶剂中反应，反应完毕后得单体2；单体2与吗啉反应得到最终产物I。本发明专利技术所采用的原料价廉易得，反应路线比现有技术大幅缩短，反应条件温和安全，反应重现性好，成本低，效率高，反应中的各种操作简便易行。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种含三个杂环且有一个杂环以氮和氧作为仅有的杂原子的杂环化合物的合成
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技术介绍
化合物I的化学名称是5，6- 二氢-3-(4-吗啉基)-1_[4-(2_氧代_1_哌啶基)苯基]-2(1H)_吡啶酮，它是阿哌沙班合成中经常用到的一种关键中间体，其结构式如下:

【技术保护点】
一种吡啶酮的合成方法，该吡啶酮的化学名称为5,6‑二氢‑3‑(4‑吗啉基)‑1‑[4‑(2‑氧代‑1‑哌啶基)苯基]‑2(1H)‑吡啶酮，结构式为，其特征在于：包括以下步骤（1）以四氢呋喃、对苯二胺、三乙胺和5‑氯戊酰氯为原料进行反应，反应结束后加入叔丁醇钾再次反应得到单体1；（2）单体1与五氯化磷在二氯甲烷溶剂中反应得单体2；（3）单体2与吗啉反应得到最终产物I。

【技术特征摘要】
1.一种吡啶酮的合成方法，该吡啶酮的化学名称为5，6- 二氢-3- (4-吗啉基)-1-[4- (2-氧代-1-哌啶基)苯基]-2 (IH)-吡啶酮，结构式为 2.根据权利要求1所述的一种吡啶酮的合成方法，其特征在于所述步骤(1)中先将四氢呋喃、对苯二胺和三乙胺加入反应釜并控制温度O~10°C，然后加入5-氯戊酰氯并控制反应温度20~30°C，反应5~15小时。3.根据权利要求1所述的一种吡啶酮的合成方法，其特征在于所述步骤(1)中加入叔丁醇钾前先将体系降温至O~10°C，加入叔丁醇钾后反应温度控制在20~30°C，反应I~10小时。4.根据权利要求1所述的一种吡啶酮的合成方法，其特征在于所述步骤(1)中四氢呋喃的质量为对苯二胺的质量的10~12倍，三乙胺的质量为对苯二胺的质量...

【专利技术属性】
技术研发人员：张基勇，王平，张伟，张少平，刘劲松，孙海丽，
申请(专利权)人：河北序能生物技术有限公司，
类型：发明
国别省市：河北;13