抗菌化合物制造技术

技术编号:10407999 阅读:114 留言:0更新日期:2014-09-10 17:28
本发明专利技术涉及式(I)的头孢菌素抗菌化合物:或其相应的药学上可接受的盐、相应的药物组合物、化合物制备和治疗细菌感染的方法,特别是由革兰氏阴性菌引起的那些。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

【技术保护点】
式(II)化合物,或其药学上可接受的盐:其中:X为N或C‑Ra;R1和R2各自为氢、(C1‑6)烷基或(CH2)p‑C(O)ORb;R3和R4各自为氢、OH或ORc;其中:Ra为氢或卤素;Rb或Rc各自为H、(C1‑6)‑烷基、碱金属或负电荷;A为R5或–NRdC(O)R5其中Rd为H或(C1‑6)‑烷基R5为任选饱和或不饱和的单环杂环或任选饱和或不饱和的双环或稠合杂环;其中:各单环杂环具有3至7个环原子且包含至多四个杂原子;各稠合杂环任选包括碳环或至多四个杂原子的杂环;R5任选被一个或多个选自以下的取代基取代:‑H、‑OH、氧代(=O)、‑CN、‑NO2、‑卤素、‑直链或支链C1‑6烷基、‑直链或支链C1‑6卤代烷基、C3‑6‑环烷基、‑直链或支链C1‑6直链或支链烷氧基、‑OC(O)OH、‑OC(O)Re、‑C(O)ORf、‑O(CH2)yORg、‑NRhRi、‑SO2Rj、‑S(CH2)qRk、‑NRlC(O)Rm、芳基或杂芳基;其中:杂原子选自氧、氮或硫;各稠合杂环系统的碳环或杂环包括非芳香环或芳香环;单环杂环或稠合杂环包括取代的芳香族和非芳香族;各Re、Rf、Rg、Rh、Ri、Rj、Rk、Rl或Rm各自选自H、C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、C1‑6烷氧基;如上所定义的各芳基或杂芳基任选被一个或多个选自以下的取代基取代:H、‑OH、‑CN、‑NO2、‑卤素、C1‑6‑烷基、C1‑6‑卤代烷基、C1‑6‑烷氧基、‑OC(O)OH、‑OC(O)Rn、‑C(O)ORo、‑O(CH2)y‑ORp、‑NRqRr、‑SO2Rs、‑S(CH2)y‑Rt、‑NRuC(O)Rv;其中:Rn、Ro、Rp、Rq、Rr、Rs、Rt、Ru或Rv各自选自C1‑6烷基、C1‑6‑卤代烷基或C1‑6‑烷氧基;n、m、o、p、q或y各自为0或1至5的整数。...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:廖湘民ND皮尔逊I潘德拉克佐野将之
申请(专利权)人:葛兰素集团有限公司盐野义制药株式会社
类型:发明
国别省市:英国;GB

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