趋化因子受体活性调节剂制造技术

本发明专利技术提供了含有由式(I)表示的吡唑并嘧啶衍生物或其可药用盐作为活性成分的趋化因子受体活性调节剂等：{在式(I)中，R1表示-NR1aR1b(其中R1a和R1b相同或不同，并各自表示氢原子、芳烷基等)等，R2表示式(II)，[在式(II)中，k和m各自表示0至2的整数，n表示0至2的整数，L表示单键等，R5表示卤素等，R6表示芳基等，X表示-CR8(其中R8表示氢原子等)等，R7表示氢原子等]等，R3表示-SO2R13[其中R13是低级烷氧基、-NR13d(C＝O)R13e(其中R13d表示氢原子等，R13e表示低级烷基等)等]等，并且R4表示氢原子等}。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

【技术保护点】
一种趋化因子受体活性调节剂，其含有由式(I)表示的吡唑并嘧啶衍生物或其可药用盐作为活性成分，[化学式1][其中，R1表示‑NR1aR1b(其中，R1a和R1b相同或不同，并且各自表示氢原子、任选地具有取代基的低级烷基、任选地具有取代基的环烷基、任选地具有取代基的低级烷氧基、任选地具有取代基的低级烷酰基、任选地具有取代基的芳基、任选地具有取代基的芳烷基、任选地具有取代基的芳香族杂环基或任选地具有取代基的脂族杂环基，或者R1a和R1b与相邻的氮原子一起形成任选地具有取代基的含氮杂环基)、‑OR1c(其中，R1c表示氢原子、任选地具有取代基的低级烷基、任选地具有取代基的环烷基、任选地具有取代基的芳基、任选地具有取代基的芳烷基、任选地具有取代基的芳香族杂环基或任选地具有取代基的脂族杂环基)或‑SR1d(其中，R1d具有与上述R1c相同的定义)，R2表示[化学式2][其中，k和m各自表示0至2的整数(前提是k和m的总和小于或等于3)，n表示0至4的整数，并且当n为2、3或4时，各个R5可以相同或不同，L表示单键、亚烷基、C(＝O)或SO2，R5表示卤素、羟基、任选地具有取代基的低级烷基或任选地具有取代基的低级烷氧基，R6表示任选地具有取代基的低级烷基、任选地具有取代基的环烷基、任选地具有取代基的芳基、任选地具有取代基的芳香族杂环基或任选地具有取代基的脂族杂环基，X表示氮原子或‑CR8(其中，R8表示氢原子、卤素、羟基、氰基、任选地具有取代基的低级烷基或任选地具有取代基的低级烷氧基，或者与R7一起形成键)，并且R7与R8一起形成键，或者表示氢原子、卤素、羟基、任选地具有取代基的低级烷基或任选地具有取代基的低级烷氧基]，[化学式3]{其中，ka、ma和na分别具有与上述k、m和n相同的定义，R5a具有与上述R5相同的定义，表示单键或双键，R9a和R9b相同或不同，并各自表示氢原子或任选地具有取代基的低级烷基，或者R9a和R9b与各自相邻的碳原子一起形成任选地具有取代基的脂族环或任选地具有取代基的芳香环，并且Y表示‑CHR10a‑CHR10b‑(其中，R10a和R10b相同或不同，并各自表示氢原子、羟基、任选地具有取代基的低级烷基或任选地具有取代基的低级烷氧基，或者R10a和R10b与各自相邻的碳原子一起形成任选地具有取代基的脂族环)、‑CR10c＝CR10d‑(其中，R10c和R10d相同或不同，并各自表示氢原子或任选地具有取代基的低级烷基，或者R10c和R10d与各自相邻的碳原子一起形成具有至少一个双键并任选地具有取代基的脂族环或任选地具有取代基的芳香环)、‑Za‑CR11aR11b‑[其中，R11a和R11b相同或不同，并各自表示氢原子或任选地具有取代基的低级烷基，或者R11a和R11b与相邻碳原子一起形成羰基，并且Za表示C(＝O)、O、S、SO、SO2或NR12(其中，R12表示氢原子、任选地具有取代基的低级烷基、任选地具有取代基的低级烷酰基、任选地具有取代基的低级烷氧基羰基或任选地具有取代基的芳烷基)]或‑CR11cR11d‑Zb‑(其中，R11c、R11d和Zb分别具有与上述R11a、R11b和Za相同的定义)}，或者[化学式4](其中，Rz表示任选地具有取代基的低级烷基、任选地具有取代基的环烷基、任选地具有取代基的芳基、任选地具有取代基的芳香族杂环基或任选地具有取代基的脂族杂环基，R5b和R7b相同或不同，并且各自表示卤素、羟基、任选地具有取代基的低级烷基或任选地具有取代基的低级烷氧基，nb表示0至2的整数，当nb为2时，各个R5b相同或不同，并且nc表示0至2的整数，当nc为2时，各个R7b相同或不同)，R3表示‑S(O)2R13a[其中，R13a表示羟基、N,N‑二‑低级烷基氨基亚甲基氨基、任选地具有取代基的低级烷氧基、‑NR13bR13c(其中，R13b和R13c相同或不同并各自表示氢原子、任选地具有取代基的低级烷基、任选地具有取代基的低级烷氧基、任选地具有取代基的环烷基、任选地具有取代基的芳烷基、任选地具有取代基的芳基、任选地具有取代基的芳香族杂环基或任选地具有取代基的脂族杂环基，或者R13b和R13c与相邻的氮原子一起形成任选地具有取代基的含氮杂环基)、‑NR13dC(＝O)R13e(其中，R13d表示氢原子、任选地具有取代基的低级烷基、任选地具有取代基的环烷基、任选地具有取代基的芳烷基、任选地具有取代基的芳基、任选地具有取代基的芳香族杂环基或任选地具有取代基的脂族杂环基，并且R13e表示氢原子、氨基、任选地具有取代基的低级烷基、任选地具有取代基的环烷基、任选地具有取代基的芳烷基、任选地具有取代基的低级烷氧基、任选地具有取代基的N‑单‑低级烷基氨基、任选地具有取代基的N,N‑二‑低级烷基氨基、任选地具有取代基的N‑环...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：山本圭介，荒武诚士，边见和辉，水谷未来，濑野裕子，
申请(专利权)人：协和发酵麒麟株式会社，
类型：发明
国别省市：日本;JP