一种铁基蒙脱石散剂及其制备方法技术

本发明专利技术提供了一种铁基蒙脱石的散剂及其制备方法，涉及铁基蒙脱石的药用制剂，采用常规制备方法制备得到，所述的铁基蒙脱石散剂的原料成分为铁基蒙脱石粉、果糖、阿司帕坦、柠檬酸，同时采用维生素C、木糖醇、L-酒石酸作为抗氧化剂使得亚铁离子得到很好的保护，本发明专利技术提供的铁基蒙脱石散剂在治疗血磷酸盐过多症的同时治疗人体内的缺铁性贫血，具有很高的药用价值。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及铁基蒙脱石的药物制剂，具体涉及铁基蒙脱石散剂及其制备方法，属于药品
。
技术介绍
蒙脱石(Montmorillonite)是20世纪70年代中期由法国博福一益照生制药公司开发的作为一种人用治疗腹泻药物，它是由颗粒极细的含水铝硅酸盐构成的层状矿物，属于蒙皂石族(Smectite)矿物之一，是重要的黏土矿物。蒙脱石的分子式为(Al、Mg)2[Si4O1J(OH)2.ηΗ20，中间为铝氧八面体，上下为硅氧四面体所组成的三层片状结构的黏土矿物，蒙脱石晶体属单斜晶系的含水层状结构硅酸盐矿物，在晶体构造层间含水及一些交换阳离子，有较高的离子交换容量以及有较大的吸水膨胀能力。蒙脱石在医药中应用广泛，能够做医药载体，起控释剂的作用，并有止泻功效。正常人由于甲状旁腺激素、降钙素抑制肾小管再吸收磷，且两者在肠、骨、肾对钙磷代谢的调节中起拮抗作用，因此血磷维持在正常水平而不易上升。但在肾功能衰竭排磷困难、甲状旁腺功能减退、细胞损坏后磷转移入血、维生素D过量和摄入过多等情况下便可发生血磷酸盐过多症。考虑到蒙脱石所具有的特殊性能，现将其改性为铁基蒙脱石，用来治疗血磷酸盐过多症及缺铁性贫血症，其作用机理是铁基蒙脱石(Fe-蒙脱石)在体内解离出游离的铁离子和蒙脱石，其中的铁离子与体内磷酸盐相结合形成不溶性的物质而排出体外，余下的铁离子被消化道吸收，起到治疗缺铁性贫血的作用。并且铁基蒙脱石药物在人体的胃、小肠、大肠及整个消化道内都有良好的去磷酸盐的作用。但是，由于铁基蒙脱石中的铁为亚铁离子，众所周知，Fe2+易被氧化而生成Fe3+，极不稳定。Fe2+被氧化为Fe3+后，丧失了治疗缺铁性贫血的功效。基于上述问题，涉及专利技术一种新型的铁基蒙脱石制剂，是非常有必要的。鉴于以上铁基蒙脱石对治疗慢性肾衰症和缺铁性贫血症的明显优势，检索中国专利发现，铁基蒙脱石散剂尚未得到开发，本专利技术就是针对铁基蒙脱石的进一步开发提供一种方法，实现铁基蒙脱石的药用价值。
技术实现思路
为了克服铁基蒙脱石在体内去除磷酸盐过程中所存在的问题，本专利技术旨在提供一种新的铁基蒙脱石剂型。该剂型为散剂，具有溶解迅速，能够与磷酸根迅速结合，不易被氧化，性质稳定等优点。本专利技术提供一种铁基蒙脱石散剂，用于治疗慢性肾衰血磷酸盐过多症及缺铁性贫血症。为了实现上述目的，本专利技术采取的技术方案为: 一种铁基蒙脱石散剂，由按重量份计的下述组分组成:铁基蒙脱石粉300份果糖74.9份阿斯帕坦0.6份柠檬酸0.4份维生素C0.4份木糖醇0.3份L-酒石酸0.3份所述的铁基蒙脱石粉中铁离子的重量百分比为5~7%，铁基蒙脱石粉的粒度为325 目。所述的铁基蒙脱石粉按照现有技术制备；所述的维生素C、木糖醇、L-酒石酸，市售的，均可采用；所述的，所制备的铁基蒙脱石散剂应干燥、疏松、混合均匀、色泽一致；所述的，所制备的铁基蒙脱石散剂照《2010版药典IX E第二法单分筛法》检查，精密称定通过筛网的粉末重量，应不低于95 %。 所述的，所制备的铁基蒙脱石散剂含量在一个周期内应不发生变化。一种铁基蒙脱石散剂的制备方法，包括以下步骤:(I)称取计量份的铁基蒙脱石粉，果糖，阿司帕坦，柠檬酸，粉碎，过6号筛，备用；(2)首先将称取阿司帕坦、柠檬酸、维生素C、木糖醇、L-酒石酸充分混合均匀；(3)将混合均匀的阿司帕坦、柠檬酸、维生素C、木糖醇、L-酒石酸与称取的果糖用等量倍增法混合，并充分混合均匀，备用；(4)将混合均匀备用的阿司帕坦、柠檬酸、维生素C、木糖醇、L-酒石酸、果糖与称取备用的原料蒙脱石用等量倍增法混合，并充分混合均匀，过6号筛，制得成品。所述的维生素C、木糖醇、L-酒石酸，市售的，均可采用。本品是以蒙脱石为活性成分，加入适宜辅料制成的散剂。蒙脱石是由天然膨润土中提取的一种矿物药物，土腥味较浓，粘性较强。为使本品口感适宜，患者容易接受，故在制剂中加入辅料以矫正口感。在本专利技术的配方中，铁基蒙脱石散剂是以铁基蒙脱石为活性成分，加入适宜辅料制成的散剂。铁基蒙脱石用量为300份，铁基蒙脱石作为主药，有较浓的土腥味，且粘性较强，要考虑其与辅料的兼容性，并有良好的口感，起到最佳效果，当含量为300份时与其他辅料的配伍性最好，铁基蒙脱石含量过高，相应的辅料含量有所下降，影响药物的释放；含量过低，其药效下降，不能起到及时的治疗效果，所以选含量300份为最佳用量。在本专利技术中选用了果糖作为填充剂，其用量为74.9份，果糖的甜味给人以愉悦的感觉，而且它的甜味纯正、稳定、回味良好。由于果糖有高热量，用量过高容易引发血糖升高、肥胖等问题；用量过低则不能起到很好的填充效果，所以选其含量74.9份为最佳值。本专利技术中选用阿司帕坦作为甜味剂，其用量为0.6份，阿司帕坦为白色结晶状粉末，无臭，有强烈的甜味，甜度(约为3%溶液)为果糖溶液的200倍。其甜味最接近砂糖，清新纯正，没有苦味、化学味或金属后味，与其它甜味剂混合使用，具有显著的增甜效果，且可掩盖其它甜味剂的不良后味。本专利技术中选用柠檬酸作为调味剂，其用量为0.4份，柠檬酸是一种重要的有机酸，又名枸橼酸，无色晶体，常含一分子结晶水，无臭，有温和爽快的酸味，作为调味剂可增加口感。在本专利技术配方中，选用了维生素C、木糖醇、L-酒石酸作为抗氧剂使用，其用量为1.0份，维生素C、木糖醇、L-酒石酸具有强还原性，可以消耗体内的氧化性物质，避免了亚铁离子被还原为铁离子，促进肠道对铁的吸收，提高肝脏对铁的利用率，有助于治疗缺铁性贫血。维生素C、木糖醇、L-酒石酸协同作用抗氧化效果最佳，用量过低，达不到抗氧化的效果O综上所述，本专利技术提供了一种散剂，其可快速溶解与磷酸盐结合，降低磷酸盐的含量；本专利技术将三种抗氧剂进行复配，使三种抗氧剂发挥协同作用，这提高了单独使用一种抗氧剂的抗氧化稳定性；另外抗氧剂的添加防止Fe2+氧化成Fe3+，治疗其缺铁性贫血，具有重大的创新突破，市场前景良好。【附图说明】图1-1为磷酸盐浓度与吸光度标准曲线【具体实施方式】以下结合具体实施例，对本专利技术做进一步说明。应理解，以下实施例仅用于说明本专利技术，而非用于限定本 专利技术的范围。实施例中原辅料说明:本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种铁基蒙脱石散剂，其特征在于，由按重量份计的下述组分组成：所述的铁基蒙脱石粉中铁离子的重量百分比为5～7％，铁基蒙脱石粉的粒度为325目。

【技术特征摘要】
1.一种铁基蒙脱石散剂，其特征在于，由按重量份计的下述组分组成:铁基蒙脱石粉300份果糖74.9份阿斯帕坦0.6份柠檬酸0.4份维生素C0,4份木糖醇0.3份L-酒石酸0.3份 所述的铁基蒙脱石粉中铁离子的重量百分比为5~7%，铁基蒙脱石粉的粒度为325 目。2.如权利要求1所述铁基蒙脱石散剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤: (1)称取计量份的铁基蒙脱石粉，果糖，阿司帕坦...

【专利技术属性】
技术研发人员：乔敏，刘钢，邵兰兰，秦大伟，牛夏，李红新，孟震晓，
申请(专利权)人：山东司邦得制药有限公司，
类型：发明
国别省市：山东;37