包含苯并氮杂*的药物固体制剂及其生产方法技术

本发明专利技术提供了新型的药物固体制剂，其具有优良的崩解性质和良好的溶解性，导致有效成分通过胃肠道的充分的吸收性。本发明专利技术的药物固体制剂包含：(a)7-氯-5-羟基-1-[2-甲基-4-(2-甲基苯甲酰氨基)苯甲酰基]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并氮杂和/或其盐；(b)包含50％或更大量的羟丙氧基的羟丙基纤维素；和(c)至少一种选自羧甲基纤维素、羧甲基淀粉钠、交聚维酮和具有30-70μm的平均粒径和100-200μm的90％累积粒径的低取代羟丙基纤维素的成分。

【技术实现步骤摘要】
包含苯并氮杂革的药物固体制剂及其生产方法本申请是申请日为2008年06月20日的200880021079.9号专利技术专利申请(专利技术名称:包含苯并氮杂革的药物固体制剂及其生产方法)的分案申请。
本专利技术涉及一种药物固体制剂及其生产方法。
技术介绍
如日本未经审查的专利公布1992-154765所公开的，通式(I)代表的7_氯_5_羟基-1-[2-甲基-4-(2-甲基苯甲酰氨基)苯甲酰基]-2，3，4，5-四氢-1H-苯并氮杂革(benzoazepine)或其盐(下文有时称为苯并氮杂革化合物)可用作血管加压素拮抗剂。

【技术保护点】
一种药物固体制剂，包含：(a)7‑氯‑5‑羟基‑1‑[2‑甲基‑4‑(2‑甲基苯甲酰氨基)苯甲酰基]‑2，3，4，5‑四氢‑1H‑苯并氮杂和/或其盐；(b)包含50％或更大量的羟丙氧基的羟丙基纤维素；和(c)至少一种选自羧甲基纤维素、羧甲基淀粉钠、交聚维酮和具有30‑70μm的平均粒径和100‑200μm的90％累积粒径的低取代羟丙基纤维素的成分。

【技术特征摘要】
2007.06.21 JP 2007-1635511.一种药物固体制剂，包含: (a)7-氯-5-羟基-1-[2-甲基-4-(2-甲基苯甲酰氨基)苯甲酰基]_2，3，4，5-四氢-1H-苯并氮杂革和/或其盐； (b)包含50%或更大量的羟丙氧基的羟丙基纤维素；和 (c)至少一种选自羧甲基纤维素、羧甲基淀粉钠、交聚维酮和具有30-70μ m的平均粒径和100-200 μ m的90%累积粒径的低取代羟丙基纤维素的成分。2.一种药物固体制剂，包含: (a)7-氯-5-羟基-1-[2-甲基-4-(2-甲基苯甲酰氨基)苯甲酰基]_2，3，4，5-四氢-1H-苯并氮杂革和/或其盐； (b)包含50%或更大量的羟丙氧基的羟丙基纤维素；和 (c-1)具有30-70 μ m的平均粒径和100-200 μ m的90%累积粒径的低取代羟丙基纤维素。3.如权利要 求2所述的药物固体制剂，其中，所述低取代羟丙基纤维素具有45-65μ m的平均粒径和100-200 μ m的90%累积粒径。4.如权利要求2所述的药物固体制剂，其中，所述药物固体制剂是片剂的形式。5.如权利要求2所述的药物固体制剂，其通过包括以下步骤的方法获得: 步骤1:从7-氯-5-羟基-1-[2-甲基-4-(2-甲基苯甲酰氨基)苯甲酰基]_2，3，4，5-四氢-1H-苯并氮杂革和/或其盐和包含50%或更大量的羟丙氧基的羟丙基纤维素生成非晶形组合物； 步骤2:将步骤I获得的非晶形组合物与具有30-70 μ m的平均粒径和100-200 μ m的90%累积粒径的低取代羟丙基纤维素混合；和 步骤3:加工步骤2获得的混合物成为固体制剂。6.如权利要求5所述的药物固体制剂，其生产方法在步骤I和步骤2之间进一步包括使用造粒方法加工步骤I获得的非晶形组合物成为颗粒的步骤。7.如权利要求5所述的药物固体制剂，其生产方法在步骤2和步骤3之间进一步包括使用造粒方法加工步骤2获得的混合物成为颗粒的步骤。8.—种生产如权利要求2所述的药物固体制剂的方法，...

【专利技术属性】
技术研发人员：中川信介，铃木海，向井正志，
申请(专利权)人：大塚制药株式会社，
类型：发明
国别省市：日本;JP