一种注射用盐酸苯达莫司汀组合物的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种药物组合物的制备方法，特别涉及一种注射用盐酸苯达莫司汀物组合物的制备方法，包括以下步骤：（1）将填充剂溶于注射用水中，用盐酸调节pH值，得到填充剂溶液的pH值为0.5-1.5，置于2-15℃保存；（2）将盐酸苯达莫司汀分散于叔丁醇中，得到盐酸苯达莫司汀混悬液；（3）将所述的填充剂溶液和所述的盐酸苯达莫司汀混悬液混合，搅拌溶解，加入2-15℃的注射用水定容，得到盐酸苯达莫司汀组合物溶液，置于2-15℃保存，过滤除菌，冷冻干燥得注射用盐酸苯达莫司汀组合物。本发明专利技术的制备方法简单易操作，制得产品，稳定性好、杂质含量低。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种药物组合物的制备方法，特别涉及一种注射用盐酸苯达莫司汀物组合物的制备方法。
技术介绍
盐酸苯达莫司汀最早于19世纪60年代初期由Ozegowski和其同事在德国耶拿的微生物试验协会研制。合成的目的是使一种烷基化氮芥(一种非功能烷化剂)连接一个嘌呤和氨基酸。新合成的化合物与苯丁酸氮芥相比主要的优点是它的水溶性。Anger etal.公开了苯达莫司汀对衆细胞瘤病人成功应用的最初临床结果。苯达莫司汀从1971年到1992年以Cytostasan的商品名由耶拿制药公司生产。从1993年后，这种细胞生长抑制剂被ribosepharm GmbH公司以Ribomustine的商品名上市销售。08年美国FDA首次批准Cephalon公司的注射液和冻干粉针2种剂型的盐酸苯达莫司汀上市。目前国内共有10个原料药注册申请和13个冻干粉针制剂(含I个进口)的注册申请。已有7个制剂(含I个进口)，5个原料药获批临床。已有2个原料药、2个制剂联合申报生产。其结构式如下:

【技术保护点】
一种注射用盐酸苯达莫司汀组合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：（1）将填充剂溶于注射用水中，用盐酸调节pH值，得到填充剂溶液的pH值为 0.5‑1.5，置于2‑15℃保存；（2）将盐酸苯达莫司汀分散于叔丁醇，得到盐酸苯达莫司汀混悬液；（3）将所述的填充剂溶液和所述的盐酸苯达莫司汀混悬液混合，搅拌溶解，加入2‑15℃的注射用水定容，得到盐酸苯达莫司汀组合物溶液，置于2‑15℃保存，过滤除菌，冷冻干燥得注射用盐酸苯达莫司汀组合物。

【技术特征摘要】
1.一种注射用盐酸苯达莫司汀组合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤: (1)将填充剂溶于注射用水中，用盐酸调节pH值，得到填充剂溶液的pH值为0.5-1.5，置于2-15°C保存； (2)将盐酸苯达莫司汀分散于叔丁醇，得到盐酸苯达莫司汀混悬液； (3)将所述的填充剂溶液和所述的盐酸苯达莫司汀混悬液混合，搅拌溶解，加入2-15°C的注射用水定容，得到盐酸苯达莫司汀组合物溶液，置于2-15°C保存，过滤除菌，冷冻干燥得注射用盐酸苯达莫司汀组合物。2.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述的填充剂选用右旋糖苷、山梨醇、甘露醇、葡萄糖、乳糖、海藻糖、蔗糖、果糖中的一种或几种。3.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述的盐酸的浓度为25%-35%。4.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述的盐酸苯达莫司汀组合物溶液中，盐酸苯达莫司汀为5-10mg/mL,填充剂8.5-17mg/mL,叔丁醇的体...

【专利技术属性】
技术研发人员：田刚，丁兆，孙朝国，
申请(专利权)人：四川汇宇制药有限公司，
类型：发明
国别省市：四川;51