一锅法合成二苯二氮卓杂环衍生物的方法技术

本发明专利技术涉及一锅法合成二苯二氮卓杂环衍生物的方法，以二苯酰胺类与氨水为原料，按物质的量比为0.5～1:2，取二苯酰胺与氨水溶于有机溶剂，加入碱性介质，加入催化剂和配体，先在10～30℃温度下搅拌反应5～10h，再在温度100～130℃温度下反应20～24h，经抽滤、萃取、干燥、层析柱分离得到纯产物。本发明专利技术具有反应操作简便条件较温和，催化活性高，副反应少，产物的后处理方便并且产物选择性高，底物拓展范围广的优点；催化体系避免了贵金属化合物的使用，降低了使用复杂配体及反应高温产生的经济成本，安全方便，对环境污染小。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及有机合成领域，具体涉及一种合成二苯二氮卓杂环衍生物的方法。
技术介绍
许多具有生物活性的化合物都含有二苯二氮卓的杂环结构，具有二苯二氮杂卓结构的化合物在生物活性药物或代理在医药和农药行业起着重要的作用。其中包括临床抗抑郁药二苯西平(A)、非肽内皮素受体拮抗剂(B)、组蛋白去乙酰酶抑制剂(C)、M乙酰胆碱受体调制剂(D)。

【技术保护点】
一锅法合成二苯二氮卓杂环衍生物的方法，其具体步骤如下：取二苯酰胺与氨水按物质的量比为0.5～1:2溶于有机溶剂中，加入碱性介质，加入催化剂和配体，先在10～30℃温度下搅拌反应5～10h，再在100～130℃温度下反应20～24h获得二苯二氮杂卓类衍生物。

【技术特征摘要】
1.一锅法合成二苯二氮卓杂环衍生物的方法，其具体步骤如下:取二苯酰胺与氨水按物质的量比为0.5~1:2溶于有机溶剂中，加入碱性介质，加入催化剂和配体，先在10~30°C温度下搅拌反应5~10h，再在100~130°C温度下反应20~24h获得二苯二氮杂卓类衍生物。2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于所述的碱性介质为KOH、NaOH,K3PO4或K2CO3。3.根据权利要求1所述的方法，其特征在于所述的有机溶剂为二甲基亚砜、二甲基甲酰胺、甲醇或甲苯。4.根据权利要求1所述的方法，其特征在于所述的催化剂为Cu1、CuBr、Cu2O或Cu2Cl。5....

【专利技术属性】
技术研发人员：韩世清，苗大状，史雪松，蒋增强，童耀，黄媛，潘强，
申请(专利权)人：南京工业大学，
类型：发明
国别省市：江苏;32