黄藤素及其类似物的制备方法技术

本发明专利技术涉及黄藤素及其类似物(如式I所示)的制备方法，该方法工艺简便，产物收率高，纯度高。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及化学领域，具体而言，本专利技术涉及。
技术介绍
黄藤素是从防己科植物黄藤的根和茎中分离得到的一种季接型生物碱，属于清热解毒药，具有广谱抑茵抗病毒作用、明显增加白细胞吞噬细菌的多重药理作用、良好的抗炎和增强机体免疫力作用。用于妇科炎症，茵病，肠炎，呼吸道及泌尿道感染，外科感染，眼结膜炎。目前黄藤素在临床上己经广泛应用于各种类型感染和妇科疾病等，均具有良好的疗效，己被制成多种类型制剂投放市场，市场需求量较大。但是黄藤自然林由于分布地区狭小，资源面临枯竭，而人工培育林尚未大面积推广，且生长周期长，不能满足市场的需要。故黄藤素已面临资源危机，产品价格不断提高。因此，寻找黄藤素的新来源一采用人工合成黄藤素的方法成为解决成本问题的关键。目前，黄藤素的合成主要是以黄连素为原料，用路易斯酸(三氯化铝、三溴化硼等)裂解脱去甲基及亚甲基，再用甲基化试剂甲基化获得黄藤素。其步骤如下:

【技术保护点】
式I化合物的制备方法，所述方法包括以下步骤C：将式V化合物与乙二醛四甲基缩醛、乙二醛二甲基缩醛或者二者的混合物，或者与乙二醛四乙基缩醛、乙二醛二乙基缩醛或者二者的混合物，发生关环反应，得到式I化合物；其中，上述各式中，R1、R2、R3和R4分别选自C1‑6烷基，或者R1与R2、R3与R4分别相连形成‑(CH2)n并与所连接的氧原子形成5‑7元环，其中n＝1、2或3；X‑选自有机酸根或无机酸根。

【技术特征摘要】
1.式I化合物的制备方法，所述方法包括以下步骤C:将式V化合物与乙二醛四甲基缩醛、乙二醛二甲基缩醛或者二者的混合物，或者与乙二醛四乙基缩醛、乙二醛二乙基缩醛或者二者的混合物，发生关环反应，得到式I化合物； 2.根据权利要求1所述的方法，其中，1^、1?2、1?3和R4分别选自甲基。3.根据权利要求1或2所述的方法，其中， 选自盐酸根。4.根据权利要求1、2或3所述的方法，其中所述方法进一步包括步骤B:使式IV化合物生成式V化合物；和任选的使式V化合物形成无机酸...

【专利技术属性】
技术研发人员：王栋，王喆，浩日沁巴图，
申请(专利权)人：天津长森药业有限公司，云南长森生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：天津;12