【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】6- 二氟甲基-5, 6- 二氢-2H- [1 ’ 4]噁嗪-3-胺衍生物专利
本专利技术涉及作为β分泌酶抑制剂的新颖的6-二氟甲基-5，6-二氢-2Η-[1，4]噁嗪-3-胺衍生物，β分泌酶也称作β -位点淀粉样蛋白裂解酶、BACE, BACE1、Asp2、或膜天冬氨酸蛋白酶2。本专利技术还涉及包含此类化合物的药物组合物，涉及制备此类化合物和组合物的方法，并且涉及此类化合物和组合物用于预防和治疗其中涉及β_分泌酶的失调的用途，这些失调如阿尔茨海默病(AD)、轻度认知损害、衰老、痴呆、路易体痴呆、唐氏综合征、与中风相关的痴呆、与帕金森病相关的痴呆和与β_淀粉样蛋白相关的痴呆。专利技术背景阿尔茨海默病(AD)是一种与衰老相关的神经退行性疾病。AD患者遭受认知缺陷和记忆丧失连同行为问题，例如焦虑。超过90%的罹患AD的那些病例具有散发形式的失调，而只有10%的病例是家族性或遗传性的。在美国，年龄65岁的人约十分之一患有AD，而年龄85岁的每两个个体中就有I个患有AD。距初次诊断的平均预期寿命是7-10年，并且AD患者需要来自非常昂贵的协助生活机构或来自家庭成员的大量护理。随着群体中老年人数量的不断增加，AD是不断增长的医疗关注。当前可用于AD的疗法只治疗该疾病的症状，并且包括用于改善认知特性的乙酰胆碱酯酶抑制剂连同用于控制与这种疾病相关的行为问题的抗焦 虑药和抗精神病药。AD患者脑中的标志性病理特征是由tau蛋白的高度磷酸化产生的神经原纤维缠结以及由淀粉样蛋白1-42 (Αβ 1-42)肽聚集形成的淀粉样蛋白斑。Αβ 1-42形成低聚物并且然后是原纤维，并...
【技术保护点】
一种具有化学式(I)的化合物或其一种互变异构体或立体异构体形式，其中R1是C1‑3烷基；R2是氢或氟；L是一个键或–NHCO‑；Ar选自下组，该组由以下各项组成：吡啶基、嘧啶基和吡嗪基，每种任选地被卤素或C1‑3烷氧基取代；或其药学上可接受的一种加成盐。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2011.12.05 EP 11191997.31.一种具有化学式(I)的化合物 2.如权利要求1所述的化合物，其中R1是甲基或乙基。3.如权利要求2所述的化合物，其中Ar选自5-甲氧基-吡啶基、5-嘧啶基和5-氟吡嗪基。4.如权利要求1所述的化合物，其中R2是氢或氟。5.如权利要求1所述的化合物，其中被R1取代的四级碳原子具有R-构型。6.一种药物组合物，该药物组合物包含治疗有效量的如在权利要求1至5中任一项所定义的化合物和一种药学上可接受的载体。7.一种用于制备如权利要求6中定义的药物组合物的方法，其特征在于将一种药学上可接受的载体与治疗有效量的如在权利要求1至5...
【专利技术属性】
技术研发人员：AA特拉班科苏亚雷兹，HJM吉森，M苏克恩，H普罗科科瓦，
申请(专利权)人：詹森药业有限公司，
类型：发明
国别省市：比利时;BE
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