【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】本专利技术涉及一种用于检测硼替佐米中间体纯度的酰胺硼酸酯，具有如下结构式的化合物：光学纯II化合物或非对映异构体II’其中X为氟、氯、溴或碘。用于硼替佐米关键中间体(R)-亮氨酸硼酸酯的光学纯度的快速检测。通过简单的一步化学反应，将荧光生色保护基引入(R)-亮氨酸硼酸酯中，从而得到了具有较强紫外吸收的氨基硼酸酯衍生物，该衍生物可以通过高效液相定量的快速的检测其光学纯度。该方法工艺操作简单、灵敏度和准确度高。【专利说明】用于检测硼替佐米中间体纯度的酰胺硼酸酯、制备方法及其应用
本专利技术属于医药
，具体涉及一种酰胺硼酸酯、制备方法及其应用。也是一种硼替佐米中间体的分析方法，及通过该中间体质量控制而制备高纯度硼替佐米的方法。
技术介绍
硼替佐米，化学名为:[(IR) -3-甲基-1- [ [ (2S)-1-氧-3-苯基_2_ [(吡嗪羧基)氨基]丙基]氨基]丁基]硼酸，结构式如下:【权利要求】1.一种酰胺硼酸酯，具有如下结构式的化合物: 光学纯II化合物 2.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，X为对位的溴，即所述化合物为: 3.—种如权利要求1所述的酰胺硼酸酯化合物的制备方法，其特征在于，通过步骤(1)获得光学纯II化合物或者通过步骤(2)获得光学纯式II化合物及其非对映异构体II’: (1)在O°C至室温下和二氯甲烷中，由式I化合物的单体或其盐在碱存在下，与X取代的苯甲酰氯反应1~10分钟得到光学纯II化合物； 所述的式1化合物、三乙胺和X取代的苯甲酰氯的摩尔比为I '2~2.5:1.2^1.5 ； 其中，所述的式...
【技术保护点】
一种酰胺硼酸酯，具有如下结构式的化合物：光学纯II化合物或非对映异构体II’其中X为氟、氯、溴或碘。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：林国强，赵俊，田平，宗在伟，孙彩云，赵宇，
申请(专利权)人：江苏奥赛康药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏;32
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。