【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】本专利技术公开了,包括下列步骤:步骤1,将甲氧基乙酸与三光气反应后直接与5-氨基-2,4,6-三碘异酞酰氯一锅反应制得式(II)化合物5--2,4,6-三碘异酞酰氯;步骤2,式(II)化合物与N-甲基-2,3-二羟基丙胺在固体催化剂ZrO2-Cr2O3作用下缩合得式(III)化合物5--3-(2,3-二羟基-N-甲基丙胺基甲酰基)-2,4,6-三碘苯甲酰氯;步骤3,式(III)化合物与2,3-二羟基丙胺在催化剂作用下缩合即制得式(I)化合物碘普罗胺。本专利技术提供的碘普罗胺的合成方法副产物少,产品质量易控制,纯度高,所用的试剂价廉、易得,步骤少,操作简单,总收率较高。适于工业化生产,为制备碘普罗胺提供了一条新的途径。【专利说明】
本专利技术属于有机制备
,具体涉及一种碘普罗胺的合成新方法。
技术介绍
碘普罗胺,化学名为N,K -双(2,3-二羟基丙基)-2,4,6_三碘-5--N-甲基-1,3-苯二甲酰胺,是由德国先灵葆雅公司研发的非离子型碘造影剂,1985年首次在德国上市,临床用作X-射线造影剂。碘普罗胺为非离子型碘造影剂,中文商品名为优维显或碘普胺,具有良好的安全性与显像效果。目前该药被广泛地运用于血管造影、肾动脉造影、尿路造影、CT的对比增强检查、体腔显示等X-射线造影剂。作为水溶性造影剂,其水溶性大,黏度低,耐受性好,静脉注射毒性低,是一种较理想的CT增强扫描造影剂。对于碘普罗胺的合成,美国专利US4364921报道了三种合成方法,其中,以5_氨基-2,4,6-三碘异酞酰氯为起始原料来合成的方法因工艺路线短,总收率高被 ...
【技术保护点】
一种如式(I)所示的碘普罗胺的合成新方法,其特征是:步骤1,将甲氧基乙酸与三光气反应后直接与5‑氨基‑2,4,6‑三碘异酞酰氯一锅反应制得式(II)化合物5‑[(2‑甲氧基)乙酰胺基]‑2,4,6‑三碘异酞酰氯;步骤2,在催化剂作用下将式(II)化合物与N‑甲基‑2,3‑二羟基丙胺缩合得式(III)化合物5‑[(2‑甲氧基)乙酰胺基]‑3‑(2,3‑二羟基‑N‑甲基丙胺基甲酰基)‑2,4,6‑三碘苯甲酰氯;步骤3,在催化剂作用下将式(III)化合物与2,3‑二羟基丙胺缩合即制得式(I)化合物碘普罗胺。所述反应式为:
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:王启发,王静文,沈梦瑶,程青芳,
申请(专利权)人:淮海工学院,
类型:发明
国别省市:江苏;32
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