【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】本专利技术涉及]-3-甲基]-7-(羧甲氧亚氨基)乙酰基]氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环辛-2-烯-2-羧酸化合物制备方法，简称：3-三嗪环-7-(噻唑羧甲氧亚氨基)头孢烷酸的制备方法，为化学制药合成领域。它公开了在溶剂与碱的存在下，7-ACT与活性硫酯在一定的温度下反应，经萃取、脱色，即生成中间体。再用碱脱保护基，脱色，酸析晶即得到成品。本专利技术经抗菌药敏实验的检测，证明其抗菌活性基本等同于第三代的头孢抗生素。【专利说明】3-三嗪环-7-(噻唑羧甲氧亚氨基)头孢烷酸的制备方法
本专利技术涉及化学制药合成领域，特别是一个化合物: ] -3_甲基]-7-(羧甲氧亚氨基)乙酰基]氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环辛-2-烯-2-羧酸的制备方法和它的抗菌活性测试。
技术介绍
头孢菌素的结构通式为:【权利要求】1.3-三嗪环-7-(噻唑羧甲氧亚氨基)头孢烷酸的制备方法，其特征是在溶剂与碱的存在下，7-ACT与活性硫酯在O~20°C下进行缩合反应，反应完毕，进行萃取分层去杂、活性炭脱色，即生成中间体:(6R, 7R) -7- -8-氧代-3-甲基]-5-硫杂-1-氮杂双环辛-2-烯-2-羧酸,然后用碱水解脱保护基,活性炭脱色，再使用酸析晶、过滤、洗涤、干燥即成。2.根据权利要求1所述的3-三嗪环-7-(噻唑羧甲氧亚氨基)头孢烷酸的制备方法，其特征是在所述反应步骤中，所述反应溶剂、萃取溶剂选自四氢呋喃、N，N-二甲基甲酰胺、N, N-二甲基乙酰胺、丙酮、二氯甲烷、三氯甲烷、水、苯、甲苯、乙醇、甲醇、乙酸乙酯、乙腈中任何一种或多种。...
【技术保护点】
3‑三嗪环‑7‑(噻唑羧甲氧亚氨基)头孢烷酸的制备方法，其特征是在溶剂与碱的存在下，7‑ACT与活性硫酯在0～20℃下进行缩合反应，反应完毕，进行萃取分层去杂、活性炭脱色，即生成中间体：(6R,7R)‑7‑[(Z)‑2‑(2‑氨基‑4‑噻唑基)‑2‑(甲氧羰基甲氧亚氨基)乙酰氨基]‑8‑氧代‑3‑[[(1,2,5,6‑四氢‑2‑甲基‑5,6‑二氧代‑1,2,4‑三嗪‑3‑基)硫]甲基]‑5‑硫杂‑1‑氮杂双环[4.2.0]辛‑2‑烯‑2‑羧酸，然后用碱水解脱保护基，活性炭脱色，再使用酸析晶、过滤、洗涤、干燥即成。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：傅海燕，冒佳军，王长军，周志聪，
申请(专利权)人：广州白云山制药股份有限公司广州白云山化学制药厂，
类型：发明
国别省市：广东;44
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