【技术实现步骤摘要】
,4-d]嘧啶的方法【专利摘要】本专利技术公开了一种合成依鲁替尼重要中间体4-氨基-3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并嘧啶的方法，包括下列步骤：步骤1，将丙二腈与原甲酸三乙酯缩合后与水合肼一锅反应制得5-氨基-4-氰基吡唑；步骤2，将5-氨基-4-氰基吡唑与甲酰胺缩合制得式(II)化合物4-氨基-1H-吡唑并嘧啶；步骤3，将式(II)化合物与溴化剂发生溴代反应得式(III)化合物4-氨基-3-溴-1H-吡唑并嘧啶；步骤4，将式(III)化合物与三甲基对苯氧基苯基锡在金属钯催化剂作用下发生Stille反应即制得式(I)化合物4-氨基-3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并嘧啶。本专利技术提供的依鲁替尼重要中间体4-氨基-3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并嘧啶的合成方法原料廉价易得，反应条件温和，操作简便，适于工业化生产，为制备依鲁替尼及中间体提供了一条新的途径。【专利说明】—种合成依鲁替尼中间体4-氨基-3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并 P密啶的方法
本专利技术属于有机制备
，具体涉及一种依鲁替尼中间体4-氨基-3-(4-苯氧基苯基)-1Η-吡唑并嘧啶的合成方法。
技术介绍
依鲁替尼(式A)，化学名为1- B密唳-1-基]-1_哌唳基]-2_丙烯-1-酮,系Pharmacyclics公司和强生公司联合研制开发，2013年11月经美国食品药品管理局加速批准首次上市，商品名为Imbruvica。依鲁替尼是一种口服的名为布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂的首创新药，主要用于治疗一种罕见的侵袭性血癌一套细胞淋巴瘤(MCL)。该药通过与靶蛋白B...
【技术保护点】
一种如式(I)所示的依鲁替尼中间体4‑氨基‑3‑(4‑苯氧基苯基)‑1H‑吡唑并[3，4‑d]嘧啶的合成方法，其特征是：步骤1，将丙二腈与原甲酸三乙酯缩合后与水合肼一锅反应制得5‑氨基‑4‑氰基吡唑；步骤2，将5‑氨基‑4‑氰基吡唑与甲酰胺缩合制得式(II)化合物4‑氨基1H‑吡唑并[3，4‑d]嘧啶；步骤3，将式(II)化合物与溴化剂发生溴代反应得式(III)化合物4‑氨基‑3‑溴‑1H‑吡唑并[3，4‑d]嘧啶；步骤4，将式(III)化合物与式(IV)化合物三甲基对苯氧基苯基锡在金属钯催化剂作用下发生Stille反应即制得式(I)化合物4‑氨基‑3‑(4‑苯氧基苯基)‑1H‑吡唑并[3，4‑d]嘧啶。所述反应式为：
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：程青芳，周菲菲，林敏，王启发，
申请(专利权)人：淮海工学院，
类型：发明
国别省市：江苏;32
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