点涂制剂制造技术

本发明专利技术涉及一种点涂制剂。局部施用于动物的起驱避作用的组合物，该组合物由3-12重量%的有效物质组分、至少80重量％的铺展剂组分和0-10重量％的载体物质和/或助剂组成，其中所述有效物质组分由一种或多种天然的驱避剂组成，该驱避剂中有至少50重量％的楝树提取物和/或癸酸，和其中至少50重量％的所述铺展剂组分由C6-C12脂肪酸酯或者由两种或更多种C6-C12的脂肪酸酯的混合物组成。

【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】本专利技术涉及一种点涂制剂。局部施用于动物的起驱避作用的组合物，该组合物由3-12重量%的有效物质组分、至少80重量％的铺展剂组分和0-10重量％的载体物质和/或助剂组成，其中所述有效物质组分由一种或多种天然的驱避剂组成，该驱避剂中有至少50重量％的楝树提取物和/或癸酸，和其中至少50重量％的所述铺展剂组分由C6-C12脂肪酸酯或者由两种或更多种C6-C12的脂肪酸酯的混合物组成。【专利说明】点涂制剂
本专利技术涉及具有至少一种植物驱避剂作为有效物质的局部施用于动物的起驱避作用的组合物。
技术介绍
体外寄生虫，如扁虱、跳蚤、虱子、头虱和螨虫，经常发现在动物上，如狗、猫、马、啮齿动物，但也有鸽子和蛇。体外寄生虫从它们的宿主动物获取食物，而且是稳定的刺激物源。此外，他们是病原 体的传播者，如扁虱作为莱姆病和脑膜炎的传播者。因此希望尽量少的接触这些寄生物。存在已知的组合物和方法用于控制和抵抗这些体外寄生虫。这些产品中有一些内吸收的产品，即那些其有效物质渗透到动物的血管中，并只要寄生物吸血，起到杀虫剂作用。尽管具有卓越的功效，当存在其它几乎等效的、可以外部使用的替代品时，内吸杀虫剂不是想要的。内吸杀虫剂被证明对抗跳蚤是有效的，但它们在控制扁虱侵害时具有很少或根本没有效果。内吸性起作用的药剂必须借助注射或者口服用药，这两种使用方式对于待治疗的动物以及对于动物的主人都较不受欢迎。也已经已知的有可局部施用的药剂，例如那些在喷雾方法中、作为项圈或者作为点涂剂使用的。此类产品被描述于例如DE 10117676 Al、DE35 31920 Al、DE3529693 Al、GB-A-2088212,EP0518989 BI和 DE69126776 T2。在这些文件中作为载体物质或者稀释剂和其它的助剂，如乳化剂、增附剂、铺展剂和表面活性剂，例如提到N-甲基吡咯烷酮、二甲苯、甲苯、环己酮和烷基乙二醇醚。取决于含有的有效物质和/或载体物质和/或助剂，这些组合物中的一些可以在施用到例如狗身上时，在施用处造成临时性的皮肤过敏、强烈的发痒、毛发脱落、发红和/或起泡。这些不想要的效果例如对于有效物质苄氯菊酯是已知的，并且取决于该有效物质在皮肤上的浓度和停留时间。烷基乙二醇醚具有高的沸点和非常好的水溶性、以及好的与有机溶剂的可混和性。它作为促进渗透的助剂的适用性是有争议的，这是因为有时也观察到渗透性降低。对于点涂产品，烷基乙二醇醚的好的水溶性是缺点，这是因为在所述组合物没有足够快和完全地渗透到待治疗的动物的皮肤中的情况下，其在接下来接触水时被冲洗掉。因此，有时远低于所需的作用时间。WO 2005/002339试图通过起到驱虫剂和驱避作用的组合物消除上述的缺点，该组合物可以局部施用于家畜，而且含有非常高的浓度(50-90重量％)的苄氯菊酯或苄氯菊酯的立体异构体，以及为达到100重量％所需量的肉豆蘧酸异丙酯。所述组合物的缺点在于苄氯菊酯的浓度极高，因为苄氯菊酯不是完全无害的。虽然苄氯菊酯对于温血动物只具有低的急性毒性，并且在体内通过水解迅速地分解，但美国环境保护署将其列为可能具有致癌性的。另外与这种物质接触在人身上可能导致发痒、毛发脱落和过敏症状。对于猫和鱼，苄氯菊酯是毒性的。肉豆蘧酸异丙酯，也称为十四酸异丙酯、肉豆蘧酸-2-丙酯、肉豆蘧黄油衍生物或者缩写成IPM，是肉豆蘧酸(C14-单羧酸)的酯。肉豆蘧酸例如在黄油、棕榈仁油和椰子油脂中出现。肉豆蘧酸异丙酯是一种油组分，其在化妆品中作为铺展剂和回脂剂(RUckfettungmittel)以及作为增溶剂使用。因为它是铺展剂，它提供了油或脂在皮肤上好的分布。它是皮肤相容的，并且容易渗透到皮肤中。它尤其应用于护肤膏、驱蚊油，防晒油，唇膏之类的。商业上可购得的基于天然成分的点涂产品例如含有3.0%薄荷油、4.5%肉桂油、4.5%香茅油、5.0 % 丁香油、5.0 %百里香油，5.0% 2-丙酸苯乙酯、香草、和73.0%的肉豆蘧酸异丙酯作为活性成分。楝树提取物或楝树油从楝树成熟花朵的种子中获得，和作为杀生物剂已知。它已经与香茅和丁香花油一起以16重量％的高浓度提供在点涂产品(bogacare?)中,但是其它的成分未知。同样已知的是含有3重量％楝树提取物、9.8重量％乙基丁基乙酰氨基丙酸酯和86.95重量％的水溶性好的乙基二乙二醇(Bob Martin?楝树点涂剂)。在EP2410861 Al和W02011/03694 Al中描述了除了楝树提取物或者楝树以外主要含有肉豆蘧酸异丙酯的点涂产品。这些产品，尤其是楝树提取物和癸酸的组合显示了非常好的抗跳蚤和扁虱的效果，但它在气味和油腻性方面不令人满意。特别是对于长毛的动物，当不仔细地施用时可能存在油腻的地方。因此，本专利技术的目的在于，提供具有尽可能低的对治疗的哺乳动物的负面影响、低的环境毒性和长久的功效的驱避体外寄生虫的组合物，其同时较少地或者不发出气味并且具有降低的油腻性/油性。特别是具有天然有效物质的起到驱避作用的组合物。
技术实现思路
对于驱避剂产品，因为寄生虫是通过从皮肤上挥发的有效物质由于嗅觉或者当寄生虫与宿主动物的皮肤接触时被驱避的，极其令人惊奇的是通过改变铺展剂已经能够直接在施用后改善了气味和油性，并且是在至少保持相同的功效的情况下。按照本专利技术的局部施用于哺乳动物的起驱避作用的组合物的特点在于，3-12重量％的有效物质组分、至少80重量％的铺展剂组分和0-10重量％的载体物质和/或助剂组成，其中所述有效物质组分由一种或多种天然的驱避剂组成，该驱避剂中有至少50重量％的楝树提取物/楝树油和/或癸酸，和其中至少50重量％的所述铺展剂组分由C6-C12脂肪酸酯或由两种或更多种的C6-C12的脂肪酸酯的混合物组成。优选的C6-C12脂肪酸酯是用C1-C4-醇酯化的月桂酸酯(C12)、癸酸酯(C10)、辛酸酯(CS )和己酸酯(C6 )，特别是月桂酸酯和癸酸酯。目前优选的C6-C12脂肪酸酯是月桂酸酯和/或C6-C12脂肪酸异丙酯。特别优选的C6-C12脂肪酸酯是月桂酸异丙酯。除了 C6-C12脂肪酸酯之外，可存在长链的脂肪酸酯，特别是肉豆蘧酸酯。少量的棕榈酸酯也是可以的，但是这降低了有效物质的溶解性，从而必须任选通过混入更好溶解的铺展剂弥补溶解性损失。低的有效物质浓度意指最多大约12重量％的浓度，特别是3-12重量％的浓度，优选4-8重量％的浓度，例如5-8重量％的或者5-7重量％的浓度。特别合适的有效物质/驱避剂是楝树提取物/楝树油(下面只称为楝树提取物)和/或癸酸。这些占本专利技术的全部有效物质量的至少50重量％，优选至少70重量％，特别是至少90重量％和特别优选大约100重量％。作为载体物质以至少50重量％的量使用按照本专利技术的至少一种C6-C12脂肪酸酯。铺展剂(C6-C12脂肪酸酯和长链脂肪酸酯，如肉豆蘧酸异丙酯)的总量为至少80重量％。优选的铺展剂是在水中难溶的到不溶的铺展剂，特别是月桂酸异丙酯，或者月桂酸异丙酯和肉豆蘧酸异丙酯。令人惊奇地发现，C6-C12脂肪酸酯，特别是月桂酸异丙酯，尽管它除了作为铺展剂的功能外引起了加强的皮肤渗透，没有损害驱避剂作用，但是剧烈地降低了归因于楝树提取物的气味和油性。据推测(本专利技术人没有想要本文档来自技高网...

【技术保护点】
局部施用于动物的起驱避作用的组合物，该组合物由3‑12重量%的有效物质组分、至少80重量％的铺展剂组分和0‑10重量％的载体物质和/或助剂组成，其中所述有效物质组分由一种或多种天然的驱避剂组成，该驱避剂中有至少50重量％的楝树提取物和/或癸酸，和其中至少50重量％的所述铺展剂组分由C6‑C12脂肪酸酯或者由两种或更多种C6‑C12的脂肪酸酯的混合物组成。

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：WR迈耶，
申请(专利权)人：索尔诺瓦股份公司，
类型：发明
国别省市：瑞士;CH