羽扇豆烷型三萜类化合物及其药物组合物和其应用制造技术

技术编号:10250612 阅读:381 留言:0更新日期:2014-07-24 08:48
提供羽扇豆烷型三萜类化合物1和2或其药用盐,以其为有效成分和至少一种药学上可接受的载体组成的药物组合物,其制备方法,以及其在制备抗糖尿病药物中的应用。1和2为羽扇豆烷型三萜类化合物,具有显著的体外胰岛素增敏活性,活性强,作为抗糖尿病药物有较多优势。

【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】提供羽扇豆烷型三萜类化合物1和2或其药用盐,以其为有效成分和至少一种药学上可接受的载体组成的药物组合物,其制备方法,以及其在制备抗糖尿病药物中的应用。1和2为羽扇豆烷型三萜类化合物,具有显著的体外胰岛素增敏活性,活性强,作为抗糖尿病药物有较多优势。【专利说明】羽扇豆烷型三萜类化合物及其药物组合物和其应用
:本专利技术属于药物
,具体地说,涉及具有抗糖尿病活性的羽扇豆烷型三萜类化合物,其制备方法,以该化合物为活性成分的药物组合物,以及它们在制备治疗糖尿病的药物中的应用。
技术介绍
:荚莲属(Viburnum)隶属于忍冬科(Caprifoliaceae),全世界约有200种,分布于温带和亚热带地区,亚洲和南美洲种类较多。我国约有74种,广泛分布于全国各省区,以西南部种类最多。本属植物是一类重要的药用和观赏植物类群。荚莲属植物的许多种类具有药用价值,其中民间药用植物约有43种。主要用于清热解毒、祛风除湿,健脾消食,驱虫,镇咳祛痰等。正是由于该属植物中有许多种均具有长期的民间药用基础,各国先后对该属植物展开了大量的研究工作,尤其是在药学研究方面。先后从不同的荚莲属植物中发现了如二萜、三萜、木脂素以及黄酮等活性成分。三萜类化合物结构类型丰富,并且具有广泛的生物活性。现有技术中未见有有关羽扇豆烷型三萜类化合物及其活性的报道。
技术实现思路
:本专利技术目的在于提供从珊瑚树(Viburnum odoratissimum Ker-Gawl.)中分离得到的两个羽扇豆烷型三萜类化合物,以其为活性成分的药物组合物,其制备方法,它们在制药中特别是在制备抗糖尿病药物中的应用。为了实现本专利技术的上述目的,本专利技术提供了如下的技术方案:下述结构式所示的羽扇豆烷型三萜类化合物I和2或其药用盐,【权利要求】1.下述结构式所示的羽扇豆烷型三萜类化合物I和2或其药用盐, 2.如权利要求1所述的羽扇豆烷型三萜类化合物I和2或其药用盐,其特征在于所述的药用盐是指药学上可接受的盐,与有机酸如酒石酸或柠檬酸或甲酸或乙二酸,或是与无机酸如盐酸或硫酸或磷酸形成的盐。3.一种用于预防或治疗糖尿病的药物组合物,其包含权利要求1所述的化合物或其药用盐和至少一种药学上可接受的载体。4.权利要求1所示的化合物的制备方法,用100%丙酮或乙醇或甲醇溶剂,冷浸或热回流浸提珊瑚树枝、叶粗粉得到总浸膏,总浸膏经各种正反相柱层析及制备和半制备HPLC分离后得所述化合物。5.如权利要求4所述的制备方法,其特征在于取珊瑚树枝、叶,干燥,粉碎后用70%丙酮水在室温下浸提三次,每次2天,合并提取液,减压蒸馏除去大部分有机溶剂后,静置过夜,滤除沉积的色素,滤液分别用石油醚和乙酸乙酯萃取三次,合并浓缩后得到乙酸乙酯部分,将其用95%乙醇溶解,使用MCI柱进行脱色,脱色合并蒸干后所得样品用硅胶拌样上硅胶柱,以1:0-0:1不同比例的石油醚及乙酸乙酯冲柱,用TLC进行检测,合并相同馏份,得到七个部分,其中第二部分经石油醚-氯仿-乙酸乙酯反复硅胶柱层析,再用Rp-18反相柱45% -80% MeOHiH2O划分为三个组分,组分2经S印hadex LH-20柱,氯仿:甲醇=1:1得到化合物I,第三部分硅胶拌样过硅胶柱分成三个组分,组分3经S印hadex LH-20柱后,再经过Rp-18分离得到2。6.权利要求1所述的化合物或其药用盐在制备预防或治疗糖尿病药物中的应用。7.权利要求3所述的药物组合物在制备预防或治疗糖尿病药物中的应用。【文档编号】C07J63/00GK103936812SQ201410177372【公开日】2014年7月23日 申请日期:2014年4月29日 优先权日:2014年4月29日 【专利技术者】许刚, 沈小玲, 马君曾, 覃济桓 申请人:中国科学院昆明植物研究所本文档来自技高网...

【技术保护点】
下述结构式所示的羽扇豆烷型三萜类化合物1和2或其药用盐,1 6β‑hydroxy‑lup‑20(29)‑en‑3‑on‑28‑oic acid R1=β‑OH2 6a‑hydroxy‑lup‑20(29)‑en‑3‑on‑28‑oic acid R2=a‑OH。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:许刚沈小玲马君曾覃济桓
申请(专利权)人:中国科学院昆明植物研究所
类型:发明
国别省市:云南;53

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