固体剂型形式的四环素类金属络合物制造技术

本发明专利技术涉及固体剂型形式的四环素类金属络合物、特别是钙络合物，制备固体剂型形式的通式(I)的化合物的金属络合物的干燥颗粒的方法，以及该方法所制备的固体剂型。本发明专利技术还涉及通式(I)的化合物的金属络合物用于制备治疗由微生物引起的疾病的固体剂型药物的用途。通式(I)中各个基团的定义如说明书中所述。

【技术实现步骤摘要】

【技术保护点】
一种制备固体剂型形式的通式(I)的化合物的钙络合物的干燥颗粒的方法，其中R1=N(CH3)2；R2=H；R3=H；而R4=H，其中所述络合物由米诺环素和钙组成，所述方法包括下列步骤：(i)提供通式(I)的化合物或其生理上可接受的盐的水溶液，其中该化合物部分或完全溶解；(ii)将钙盐与所述水溶液混合；(iii)混入碱以提高所述水溶液的pH，这样在步骤(ii)和(iii)后形成了通式(I)的化合物的钙络合物的混悬液；和(iv)将一种或多种药学上可接受的赋形剂与所述混悬液混合，从而形成湿颗粒，然后将湿颗粒干燥，这样形成了通式(I)的化合物的钙络合物的干燥颗粒，其中至少一种药学上可接受的赋形剂是微晶纤维素。

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：T·德弗里斯，R·波森尼奥尔特，B·穆尔杜恩，
申请(专利权)人：沃纳奇尔科特有限责任公司，
类型：发明
国别省市：美国;US