【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一类，属于医药合成
。
技术介绍
恶性肿瘤是危害人类健康的最主要疾病之一，全球每年恶性肿瘤新发病例约1090万，而每年因恶性肿瘤而死亡的患者约670万。抗肿瘤药物研发近些年经历了巨大变化，以前临床治疗上常用的抗肿瘤药物主要是细胞毒类药物，这类抗癌药具有难以避免的选择性差、毒副作用强、易产生耐药等缺点。近年来随着生命科学研究的飞速进展，恶性肿瘤细胞内的信号转导、细胞周期的调控、细胞凋亡的诱导、血管生成以及细胞与胞外基质的相互作用等各种基本过程正逐步被阐明。以一些与肿瘤细胞分化增殖相关的细胞信号转导通路的关键酶作为药物筛选靶点，发现选择性作用于特定靶点，同时具备高效、低毒性质的新型先导化合物已成为当今抗肿瘤药物研究开发的重要方向；曲妥珠单抗(trastuzumab)，伊马替尼(imatinib)，吉非替尼(gefitinib)以及埃罗替尼(erlotinib)等祀向药物的成功上市就是典型的例子。转移与再生是恶性肿瘤的特点，也是治疗恶性肿瘤的难题。即使是新一代的靶向药物也对肿瘤的转移与再 生疗效甚微。基于此，近年来Hedgehog (Hh)信号通路-刺猬通路的研究受到了科学界越来越多的重视，这不仅是因为Hh信号通路异常活化在许多肿瘤包括基底细胞癌、脑肿瘤、乳腺癌、前列腺癌和一些消化系统恶性肿瘤的发生发展过程都起了举足轻重作用，更重要的是，Hh信号通路是胚胎发育通路，对调控肿瘤干细胞，因而控制肿瘤转移与再生有重要作用。Hedgehog信号通路是一个高度保守的细胞间信号转导系统，1980年在果蝇中发现，由于果蝇的该通路基因突变可导致...
【技术保护点】
一类具有刺猬通路拮抗剂活性的吡啶杂环化合物，其特征在于，其具有如通式Ⅰ所示的结构：其中，A是氮原子或C‑R9；R1,R2,R3,R4,R5,R6,R7,R8,R9选自氢原子，卤素，烷代卤素，氰基，烷代氰基，三氟甲基，烷基，烯基，炔基，氨基，羟基，巯基，烷氧基，脂基，砜基，亚砜基，磺胺基，叠氮基，烷代烯基，烷代炔基，烷代氨基，烷代羟基，烷代脂基，烷代砜基，烷代亚砜基，烷代磺胺基，烷代叠氮基，环状烷基，环状烯基，3‑12杂环，芳香环或5‑12杂芳环；n为0、1、2、3、4、5或6。
【技术特征摘要】
2013.02.25 CN 201310057744.21.一类具有刺猬通路拮抗剂活性的吡啶杂环化合物，其特征在于，其具有如通式I所示的结构: 2.根据权利要求1所述的具有刺猬通路拮抗剂活性的吡啶杂环化合物，其特征在于，具有下列通式所示的结构:3.根据权利要求1所述的具有刺猬通路拮抗剂活性的吡啶杂环化合物，其特征在于，具有如下结构式所示的结构: 4.根据权利要求1所...
【专利技术属性】
技术研发人员：张小虎，
申请(专利权)人：苏州云轩医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏;32
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