治疗方法技术

本发明专利技术的特征在于一种在需要其的人中治疗丙型肝炎的方法，其包括施用与一种或多种可供选择的丙型肝炎治疗剂组合的本文所述的式(II)或(IIB)的化合物或其药学可接受的盐。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

【技术保护点】
在需要其的人中治疗丙型肝炎病毒(HCV)的方法，其包括施用式(II)的化合物或其药学可接受的盐和第二治疗剂，其中：R独立地选自卤素、C1‑6烷基、烷氧基、‑CN、‑CF3、任选被卤素取代的‑O‑C6 – 10芳基和任选被卤素取代的‑O‑杂芳基；R1 是–C(O)OH、‑C(O)NHR5或杂环基；R2是C1‑6烷基、C3‑6环烷基、‑C(H)F2、‑CF3或‑OR6；R3是 ‑S(O)2R7或‑C(O)R7；R4是(a) 杂芳基，其被B(R8)(R9)、X B(R8)(R9)、OXB(R8(R9)、B‑(R8)(R9)(R12)、XB(R8)R9)(R12)或任选被羟基或羟基烷基取代的Het取代；且其任选地被独立地选自以下的一个或多个取代基取代：卤素、C1‑6烷氧基、‑C(H)F2、‑CF3、C1‑6烷基、羟基、羟基烷基、氨基烷基、‑C(O)NH2、‑C(O)OH、‑C(O)NHR5、‑S(O)2R6、‑S(O)2NH2、‑CN、‑OCF3、‑OR6、‑NR10R11、‑NHC(O)R10、C3‑6环烷基和杂环基；(b) C6‑10芳基，其被B(R8)(R9)、X B(R8)(R9)、OXB(R8(R9)、B‑(R8)(R9)(R12)、XB(R8)R9)(R12)或任选被羟基或羟基烷基取代的Het取代；且其任选地被独立地选自以下的一个或多个取代基取代：卤素、C1‑6烷氧基、‑C(H)F2、‑CF3、C1‑6烷基、羟基、羟基烷基、氨基烷基、‑C(O)NH2、‑C(O)OH、‑C(O)NHR5、‑S(O)2R6、‑S(O)2NH2、‑CN、‑OCF3、‑OR6、‑NR10R11、‑NHC(O)R10、C3‑6环烷基和杂环基；或(c) Het，其任选地被独立地选自以下的一个或多个取代基取代：卤素、C1‑6烷氧基、‑C(H)F2、‑CF3、C1‑6烷基、羟基、羟基烷基、氨基烷基、‑C(O)NH2、–C(O)OH、‑C(O)NHR5、‑S(O)2R6、‑S(O)2NH2、‑CN、‑OCF3、‑OR6、‑NR10R11、‑NHC(O)R10、C3‑6环烷基和杂环基；Het是5或6元的单环杂环，或8至11元的双环杂环系统，其中任意的环是饱和的、部分饱和的或不饱和的，其如果是单环，则可以是任选苯并稠和的，或者其可以是任选螺‑稠和的，并且其中每个Het由一个或多个碳原子和一个硼原子和一个或多个氧原子组成；由一个或多个碳原子和一个硼原子、一个氧原子和一个氮原子组成；或由一个或多个碳原子和一个硼原子和一个或多个氮原子组成；R5是氢、C1‑6烷基、羟基或‑OR6；R6是C1‑6烷基或C3‑6环烷基；R7 是C1‑6烷基、羟基烷基或氨基烷基；R8、R9和R12各自独立地是羟基、烷氧基或氨基烷基；或R8和R9，或者R8、R9和R12和与其相连的硼原子一起形成5至14‑元的环，所述环包含碳原子和任选的一个或多个可以是N或O的杂原子；所述环可以任选地被独立地选自以下的一个或多个取代基取代：C1‑6烷基、羟基烷基、氨基烷基、氨基、氧代、C(O)OH、C(O)OXOR13、C(O)N(R10)(R11)、N(R10)(R11)和C3‑6环烷基，该环烷基每个可以任选地被独立地选自以下的一个或多个取代基取代：羟基、氨基、卤素、C(O)OH、C(O)N(R10)(R11)和N(R10)(R11)；R10和R11各自独立地是氢或C1‑6烷基；R13是烷氧基；X是亚烷基或‑O‑亚烷基，其中亚烷基任选地被独立地选自以下的一个或多个取代基取代：卤素、C1‑6烷氧基、‑C(H)F2、‑CF3、C1‑6烷基、羟基、羟基烷基、氨基烷基、‑C(O)NH2、‑C(O)OH、‑C(O)NHR5、‑S(O)2R6、‑S(O)2NH2、‑CN、‑OCF3、‑OR6、‑NR10R11、‑NHC(O)R10和C3‑6环烷基；m是1、2或3；所述第二治疗剂选自HCV NS2蛋白酶抑制剂、HCV NS3/4A蛋白酶抑制剂、HCV NS3 解螺旋酶抑制剂、HCV NS4B复制因子抑制剂、HCV NS5A复制因子抑制剂、HCV NS5B聚合酶抑制剂、HCV进入抑制剂、HCV内部核糖体进入位点抑制剂、微粒体甘油三酯转移蛋白抑制剂、α‑葡萄糖苷酶抑制剂、半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶抑制剂、亲环蛋白抑制剂、免疫调节剂、代谢途径抑制剂、干扰素和核苷类似物。...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：J沃克，C福伊滕莱特纳，
申请(专利权)人：葛兰素史克有限责任公司，
类型：发明
国别省市：美国;US