一种高纯的三苯甲基奥美沙坦酯的制备工艺制造技术

技术编号:10158305 阅读:247 留言:0更新日期:2014-07-01 12:30
本发明专利技术公开了一种三苯甲基奥美沙坦中间体化合物式I的制备方法,该方法包括以下步骤:a)将化合物II在碱存在下水解生成化合物III;b)化合物III与化合物IV在催化剂的存在下经缩合反应制备化合物I;c)向上述步骤b)中加入水,然后使用卤代烃的溶剂体系萃取;d)浓缩步骤c)得到的化合物I。反应式如下:本发明专利技术提供的制备方法,反应条件温和、副产物少,最终产物纯度高、收率高,该工艺同时属于环境友好型,废水产生少,有利于工业化大生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术公开了一种高血压治疗药物奥美沙坦酯中间体三苯甲基奥美沙坦酯(Trityl olmesartan)的制备工艺,属于医药领域。专利技术背景三苯甲基奥美沙坦酯化学名:4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基-1-{4-[2-(2-三苯甲基四唑-5-基)苯基]苯基

【技术保护点】
一种三苯甲基奥美沙坦中间体化合物式I的制备方法,其式I结构式如下所示:该方法包括以下步骤:a)将化合物II在碱存在下水解生成化合物III;b)化合物III与化合物IV在催化剂的存在下经缩合反应制备化合物I;c)向上述步骤b)中加入水,然后使用卤代烃的溶剂体系萃取;d)浓缩步骤c)得到化合物I。

【技术特征摘要】
1.一种三苯甲基奥美沙坦中间体化合物式I的制备方法,其式I结构式如下所示:
该方法包括以下步骤:
a)将化合物II在碱存在下水解生成化合物III;
b)化合物III与化合物IV在催化剂的存在下经缩合反应制备化合物I;
c)向上述步骤b)中加入水,然后使用卤代烃的溶剂体系萃取;
d)浓缩步骤c)得到化合物I。
2.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,采用“一锅烩”法,化合物III不经处理
直接进行下步反应。
3.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于步骤a)所用的碱选自碱金属氢氧化物
或强碱弱酸盐;其中金属氢氧化物选自氢氧化锂、氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化铷或氢氧化
铯;强碱弱酸盐选自碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钾、碳酸氢钠、醋酸钠或醋酸钾;优选氢氧化
钾或碳酸钾,进一步优选固体氢氧化钾。
4.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述步骤a)在强极性非质子溶剂中
反应,其中强极性非质子溶剂选自N,N-二甲基亚砜、二氧六环、N,N-二甲基乙酰胺、N,
N-二甲基甲酰胺、四氢...

【专利技术属性】
技术研发人员:熊学强李国祥王集权
申请(专利权)人:浙江华海药业股份有限公司
类型:发明
国别省市:浙江;33

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