【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】本专利技术公开了一种他克莫司已知杂质双烯他克莫司(Tacrolimusdiene)的制备方法，包括以他克莫司为原料药，通过消除反应、纯化、重结晶等反应，制备双烯他克莫司(Tacrolimusdiene)。通过对他克莫司杂质的合成，为他克莫司杂质的定性及定量分析提供对照品，从而建立他克莫司的质量标准，为他克莫司的质量研究、安全用药等提供重要的指导意义。且本专利技术具有合成路线短，操作简单，所的产品纯度高，可应用于质量标准、对照品研究等特点。【专利说明】
本专利技术属于药物化学领域,具体涉及一种他克莫司已知杂质Tacrolimus diene的制备方法。
技术介绍
他克莫司(tacrolimus)即FK506,是由日本藤泽制药公司于1982年提取的一种真菌代谢产物，是1985年从链球菌的发酵液中提取的大环类代谢产物。他克莫司是全球首个获批准的非皮质类固醇类外用免疫调节剂，所谓局部免疫调节剂，是通过刺激皮肤局部的免疫因子而产生治疗作用的一类药物。由于这类药物为局部外用，不具有系统性的免疫抑制作用，因此不良反应小。他克莫司对T细胞具有选择性的抑制作用，主要是通过抑制TH细胞释放IL-2、IL-3.1FN-Y,以及抑制IL-2R的表达而发挥其强大的免疫抑制作用。是世界上非激素治疗特异性皮炎(AD)的第一种外用免疫调节剂。适用于防治器官移植后的排斥反应，其临床疗效是环孢菌素A (CsA)的100倍。1993年首次在日本上市，1994年获FDA批准，现已在50多个国家和地区上市销售。在中国上市的有胶囊、注射液、软膏以及滴眼液。目前他克莫司软膏获批(F...
【技术保护点】
一种已知杂质双烯他克莫司的制备方法，其特征在于经过以下步骤：（1）以他克莫司（Tacrolimus）为起始原料，在催化剂存在下于一种有机试剂中发生消除反应生成双烯他克莫司，反应体系的温度为70‑80ºoC;（2）用柱层析层析步骤1所获得的产物并获得粗品双烯他克莫司，洗脱剂为正己烷和丙酮的混合溶剂;（3）粗品杂质用正己烷和丙酮的混合溶剂重结晶数次，获得纯品杂质。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：单瑞平，桂盼，孙克，张平，郑淑芳，何煜，
申请(专利权)人：浙江万马药业有限公司，
类型：发明
国别省市：浙江;33
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