【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】本专利技术提供了一种依维莫司的制备工艺，包括两个步骤：1)雷帕霉素与三氟甲磺酸2‐(叔丁基二甲基硅氧基)乙酯在适当溶剂与有机碱存在下反应得到中间体A；2)中间体A与无机酸在有机溶剂中反应得到依维莫司；其中：步骤1)中所用有机碱选自三乙胺、N,N‐二异丙基乙胺、1,8‐二氮杂二环十一碳‐7‐烯或N‐甲基吗啉等大位阻或非亲核性碱，步骤2)中所用酸为盐酸、硫酸或磷酸。本专利技术工艺通过反应条件的优化及选择，两步骤总收率以及终产物纯度都较现有文献报道有大幅度提高，工艺路线短、反应条件温和且反应结果也稳定可靠。【专利说明】依维莫司的制备工艺
本专利技术属于医药合成领域，具体涉及依维莫司的制备工艺。
技术介绍
依维莫司(Everolimus)是由瑞士诺华(Novartis)公司研发的一种口服有效的雷帕霉素(Rapamycin)衍生物,属于新一代的大环内酯类免疫抑制剂及抗肿瘤药物。依维莫司于2003年首先在瑞典上市，作为免疫抑制剂用于预防器官移植中出现的排异反应以及作为涂层药物用于血管支架的药物涂层。于2008年及2009年，依维莫司分别获得欧洲药品管理局(EMEA)及美国食品药品监督管理局(FDA)批准，作为抗肿瘤药物用于治疗乳腺癌、神经内分泌瘤及肾细胞癌。依维莫司结构式是由雷帕霉素的40 -OH衍生为40 - O - (2 -羟乙基)，故依维莫司又称40-O - (2-羟乙基)-雷帕霉素。【权利要求】1.依维莫司的制备工艺，包括两个步骤: 1).雷帕霉素与三氟甲磺酸2-(叔丁基二甲基硅氧基)乙酯在适当溶剂与有机碱存在下反应得到中间体A ； 2...
【技术保护点】
依维莫司的制备工艺，包括两个步骤：1).雷帕霉素与三氟甲磺酸2‐(叔丁基二甲基硅氧基)乙酯在适当溶剂与有机碱存在下反应得到中间体A；2).中间体A与无机酸在有机溶剂中反应得到依维莫司；其中：步骤1)中所用有机碱选自三乙胺、N,N‐二异丙基乙胺、1,8‐二氮杂二环十一碳‐7‐烯或N‐甲基吗啉等大位阻或非亲核性碱，步骤2)中所用酸为盐酸、硫酸或磷酸。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：王峰，虞小平，殷侃，樊榕，
申请(专利权)人：上海医药工业研究院，常州兰陵制药有限公司，
类型：发明
国别省市：上海;31
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