【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】本申请涉及，其包括如下步骤：以二氯甲烷为反应用溶剂，三乙胺为碱，使N-(5-氨基-2-甲基苯基)-4-(3-吡啶基)-2-氨基嘧啶和4-(4-甲基哌嗪甲基)苯甲酰氯二盐酸盐进行反应。【专利说明】
本申请涉及。
技术介绍
甲磺酸伊马替尼由瑞士 Novartis公司开发，用于治疗各种肿瘤，例如慢性粒细胞白血病急变期、加速期，α-干扰素治疗失败后的慢性期患者，以及胃肠道间质肿瘤。目前，已知甲磺酸伊马替尼还能用于治疗急性淋巴细胞白血病、高嗜酸粒细胞综合症、皮肤纤维肉瘤、肥大细胞增多症、黑色素瘤、骨髓增生性疾病、肺纤维化、肾细胞癌、肺高血压症、风湿性关节炎、前列腺癌等多种疾病。伊马替尼是合成甲磺酸伊马替尼的重要前体。伊马替尼的化学名称为:4--N-氨基]苯基]苯甲酰胺；其结构式为:【权利要求】1.伊马替尼(I)的制备方法，其包括如下步骤:以二氯甲烷为有机溶剂、以三乙胺为碱，使N-(5-氨基-2-甲基苯基)-4-(3-吡啶基)-2-氨基嘧啶与4-(4-甲基哌嗪甲基)苯甲酰氯二盐酸盐进行反应: 2.根据权利要求1所述的制备方法，其中N-(5-氨基-2-甲基苯基)-4-(3-批啶基)-2_氨基嘧啶用量和4-(4-甲基哌嗪甲基)苯甲酰氯二盐酸盐用量的摩尔比为0.9-2.0:1.0，优选 0.9:1.0-1.0:1.0。3.根据权利要求1或2所述的制备方法，其中二氯甲烷用量与N-(5-氨基-2-甲基苯基)-4- (3-吡啶基)-2-氨基嘧啶用量的质量比为15-25:1，优选20:1。4.根据权利要求1-3中任一权利要求所述的制备方法，其特征在于，三乙胺用...
【技术保护点】
伊马替尼(I)的制备方法，其包括如下步骤：以二氯甲烷为有机溶剂、以三乙胺为碱，使N‑(5‑氨基‑2‑甲基苯基)‑4‑(3‑吡啶基)‑2‑氨基嘧啶与4‑(4‑甲基哌嗪甲基)苯甲酰氯二盐酸盐进行反应：反应式中TEA表示三乙胺。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：易崇勤，刘春河，李学义，齐源，郑少辉，
申请(专利权)人：北大方正集团有限公司，方正医药研究院有限公司，北大国际医院集团有限公司，
类型：发明
国别省市：北京;11
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