【技术实现步骤摘要】
,3-d)嘧啶-1(2H)-基苯基乙酰胺的衍生物及其应用的制作方法【专利摘要】本专利技术公开了吡啶并(4,3-d)嘧啶-1(2H)-基苯基乙酰胺的衍生物及其应用,所述衍生物的药物活性好,其可以大大增加药物的半衰期,延长药物在人体內滞留的时间,同时提高血液中药物的浓度,从而达到更好的疗效。由于药物的半衰期大大增加,使得药物在血液中可以更长时间地保持活性浓度,使得在有剂量限制的治疗条件下,可以在保持疗效的同时减少药物的使用剂量,从而消除了药物的不良代谢问题,减少了药物毒性,使得在用药过程中的毒副作用小。【专利说明】, 3-d)嘧啶-1 (2H)-基苯基乙酰胺的衍生物及其应用
本专利技术涉及一种化合物的衍生物及其应用,属于药物
。
技术介绍
黑色素瘤是一种恶性程度相当高的恶性肿瘤,又称恶性黑瘤,大多原发于皮肤,也可起源于眼、鼻腔等处,早期可发生转移,转移部位多见肺、脑。黑色素瘤是皮肤疾病中导致死亡的最主要的病种。美国国家癌症研究所预计2013年有多达76690名美国人被诊断为黑色素瘤,并且有9480名死于此种疾病。2013年5月29日,美国食品药品监督管理局(FDA)批准了一种新药用于治疗转移性黑色素瘤和不能行手术治疗的黑色素瘤病人,同时这种新药的使用也可用于诊断该病人是否适合接受治疗。这种新药的化学名称为:N--3,4,6,7-四氢-6,8- 二甲基-2,4,7-三氧-吡啶并嘧啶-1(2!0-基}苯基)乙酰胺。商品名称:曲美替尼(Trametinib)。该药物是一种细胞外信号调节激酶抑制剂(MEK抑制剂)。用于治疗转移性黑色素瘤和不能行手术治 ...
【技术保护点】
吡啶并(4,3?d)嘧啶?1(2H)?基苯基乙酰胺的衍生物,其特征在于,具有下列化学结构通式:?式中R1,R2,R3独立地为氢或氘或氟,其中至少有一个为氘或氟。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:陈兴海,
申请(专利权)人:镇江圣安医药有限公司,
类型:发明
国别省市:
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