1, 3, 4-噻二唑苯并异噻唑啉酮乙酰胺类衍生物及其合成方法技术

技术编号:10009406 阅读:213 留言:0更新日期:2014-05-07 15:59
本发明专利技术涉及一种1,3,4-噻二唑苯并异噻唑啉酮乙酰胺类衍生物及其合成方法;其结构式为:;其中R=氢、3-甲基、4-甲氧基、4-氯或2-溴-4-硝基;将取代2-氨基-5-取代苯基-1,3,4-噻二唑和苯并异噻唑啉-3-酮-2-基乙酸用有机溶剂溶解,加入缩合剂,在10~30℃反应16~24h,反应完毕将溶液倒入水中,固体析出;过滤,洗涤,干燥,然后经柱层析获得1,3,4-噻二唑苯并异噻唑啉酮乙酰胺类衍生物,具有良好的生物活性;本发明专利技术反应条件温和,反应操作简便,反应收率较高。

【技术实现步骤摘要】
, 3, 4-噻二唑苯并异噻唑啉酮乙酰胺类衍生物及其合成方法【专利摘要】本专利技术涉及一种,3,4-噻二唑苯并异噻唑啉酮乙酰胺类衍生物及其合成方法;其结构式为:;其中R=氢、3-甲基、4-甲氧基、4-氯或2-溴-4-硝基;将取代2-氨基-5-取代苯基-,3,4-噻二唑和苯并异噻唑啉-3-酮-2-基乙酸用有机溶剂溶解,加入缩合剂,在0~30℃反应6~24h,反应完毕将溶液倒入水中,固体析出;过滤,洗涤,干燥,然后经柱层析获得,3,4-噻二唑苯并异噻唑啉酮乙酰胺类衍生物,具有良好的生物活性;本专利技术反应条件温和,反应操作简便,反应收率较高。【专利说明】,3,4-噻二唑苯并异噻唑啉酮乙酰胺类衍生物及其合成方法
本专利技术涉及一种,3,4-噻二唑苯并异噻唑啉酮乙酰胺类衍生物及其合成方法。
技术介绍
含氮杂环化合物通常具有独特的生物活性、低毒性和高内吸性,常被用作医药和农药的结构单元。含氮杂环化合物易于进行结构修饰,可方便地引入各种功能基.噻二唑类物质是研究广泛的一类含氮杂环化合物。在农药方面可用做杀菌剂、除草剂、植物生长调节剂及杀虫剂等,在医药领域也有广泛应用。噻二唑常被用作药物中间体,噻二唑类化合物中尤以,3,4-噻二唑类化合物最常见、应用最广泛。异噻唑啉酮类化合物是一类新型的高效广谱杀菌剂,具有多方面的优点,日益引起了生物、医药、化学界等专家的广泛关注。异噻唑啉酮类化合物的良好的杀菌性能主要表现在以下几个方面:⑴广谱杀菌性能;⑵在低浓度下有效;⑶混溶性好;⑷能有效的阻止粘泥的形成;(5)对环境无害;(6)对pH值的适用范围广;(7)投药间隔时间长(药效长)。另外,异噻唑啉酮类化合物在环境保护方面还具有明显的优势,它具有良好的环境特性:()在环境中可以快速隔离,而不会出现生物累积的现象;(2)在环境中可以达到快速降解的效果。含氮杂环化合物因其具有良好生物活性而在农药和医药领域展示了十分重要的作用。但目前我国的农药和医药工业主要建立在仿制国外药物的基础上,缺乏自主创新。
技术实现思路
本专利技术的目的是提出了一种,3,4-噻二唑苯并异噻唑啉酮乙酰胺类衍生物;本专利技术的另一目的是提出了合成上述,3,4-噻二唑苯并异噻唑啉酮乙酰胺类衍生物的方法,采用活性亚结构拼接原 理,通过自主创新,将具有潜在生物活性的噻二唑、异噻唑啉酮通过酰胺结构耦合到一个分子结构中,制备出结构新颖型药物。本专利技术的技术方案为:,3,4-噻二唑苯并异噻唑啉酮乙酰胺类衍生物,其特征在于其结构式为:【权利要求】., 3,4-噻二唑苯并异噻唑啉酮乙酰胺类衍生物,其特征在于其结构式为: 2.一种合成如权利要求所述的,3,4-噻二唑苯并异噻唑啉酮乙酰胺类衍生物的方法,其特征在于:将取代2-氨基-5-取代苯基-,3,4-噻二唑和苯并异噻唑啉-3-酮-2-基乙酸用有机溶剂溶解,加入-羟基苯并三唑和-乙基-3-(3-二甲胺丙基)碳二亚胺盐酸盐作为缩合剂,在0~30°C反应6~24h,反应完毕;将溶液倒入水中,固体析出;过滤,洗涤,干燥,得粗产品;然后经柱层析获得,3,4-噻二唑苯并异噻唑啉酮乙酰胺类衍生物;其反应式为: 3.根据权利要求2所述的方法,其特征在于所述的有机溶剂为N,N-二甲基甲酰胺或二甲基亚讽。4.根据权利要求2所述的方法,其特征在于所述的取代2-氨基-5-取代苯基-,3,4-噻二唑和苯并异噻唑啉-3-酮-2-基乙酸的摩尔比为: (I~.5)。5.根据权利要求2所述的方法,其特征在于所述的-羟基苯并三唑、-乙基-3-(3-二甲胺丙基)碳二亚胺盐酸盐和2-氨基-5-取代苯基-,3,4-噻二唑的摩尔比为(I~.3):(I ~.5):。【文档编号】A0P/00GK03772377SQ2040009430【公开日】204年5月7日 申请日期:204年月8日 优先权日:204年月8日 【专利技术者】徐炎华, 于鹏, 万嵘, 郑善龙, 胡俊, 李溪 申请人:南京工业大学本文档来自技高网
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【技术保护点】
1,3,4‑噻二唑苯并异噻唑啉酮乙酰胺类衍生物,其特征在于其结构式为:其中R=氢、3‑甲基、4‑甲氧基、4‑氯或2‑溴‑4‑硝基。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:徐炎华于鹏万嵘郑善龙胡俊李溪
申请(专利权)人:南京工业大学
类型:发明
国别省市:江苏;32

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