提供了以四种多晶型物形式的盐酸多奈哌齐、即盐酸１－苄基－４－［（５，６－二甲氧基－１－二氢茚酮）－２－基］甲基－哌啶，该多晶型物在药物用途中对热和潮湿是稳定的。它们可用工业方法制备。它们是由Ｘ射线粉末衍射图案中的峰和在溴化钾中的红外吸收...

用于治疗与ＲＡＳ有关的人体癌症，及由法呢基化＊牛儿基＊牛儿基蛋白质间介的其它病症的肽模拟物；及其合成中间体。

本发明提供了：用于制备碱性抗生素无机酸盐的、工业上优异的和新颖的方法，例如用于工业制备其盐酸盐的优异的制备方法，也就是这样一种制备方法，该方法包括使碱性抗生素草酸盐（Ⅱ）与无机酸的碱土金属盐（Ⅲ）进行盐的交换：（其中分别地环Ａ表示碱性抗...

本发明提供具有药理学活性诸如抗癌活性或抗有丝分裂（有丝分裂阻断）活性的软海绵素类似物，提供在将细胞短暂暴露于所述药物后在所述细胞中诱导持续阻断有丝分裂的药物的鉴定方法。

本发明提供了制备亚砜的方法，该亚砜可用作药物，例如胃酸分泌抑制剂、抗溃疡剂等，或者可用作制备药物的中间体，该方法具有较高的产率、纯度和安全性。＄制备亚砜（Ⅱ）的方法包括在一种酸酐或金属催化剂的存在下，用一种过硼酸盐氧化硫醚（Ⅰ），或者，...

＊＊＊ （Ⅰ） 具有下式的苯、吡啶或嘧啶的衍生物是新的有用的抗动脉粥样硬化的药剂。式中Ｒ↑［１］，Ｒ↑［２］，Ｒ↑［３］，Ｒ↑［５］，Ａ和Ｂ的定义见说明书。

＊＊＊ （Ⅱ） 由通式（Ⅱ）表示的取代噻唑并［３，２－α］氮杂＊衍生物及其药理学上允许的盐，式中，Ｒ↑［３］、Ｒ↑［４］以及Ｒ↑［５］可以相同，也可以不同，表示氢原子、低级烷氧基低级烷基、低级烷硫基、可以带有取代基的芳基、可以带...

＊＊＊ （Ⅰ） 以下通式所示的化合物或其盐，其中间体或中间体的盐，以及其制备方法和适于作为抗真菌剂的药物组合物，其中Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］表示卤原子或氢原子；Ｒ↑［３］表示氢原子或低级烷基；１、ｒ和ｍ为０或１；Ａ为Ｎ或ＣＨ；Ｗ表...

本发明提供了一种制备用作药物、香料或染料中间体的叠氮化物衍生物的工业化新方法。该方法采用醇衍生物与叠氮基膦酸二对硝基苯酯在１，８－二氮杂二环［５．４．０］－７－十一碳烯存在下进行反应来制备所述叠氮化物衍生物。

＊＊＊ （７） ＊＊＊ （８） ＊＊＊ （９） 公开了以下式（７）或（９）代表的化合物与ＨＮＲ↑［２］Ｒ↑［３］代表的化合物或其盐反应，制备下式（８）代表的化合物或其盐的方法，式中Ｒ↑［２］、Ｒ↑［３］、Ｒ↑［４...

一种制备α－生育酚的方法，其是通过使三甲基对苯二酚与植醇衍生物或异植醇发生缩合反应而制备α－生育酚，该缩合反应是在下述任一种溶剂中进行的；（１）碳酸酯，（２）低级脂肪酸酯，Ｒ↑［１］ＣＯＯＲ↑［２］其中，Ｒ↑［１］代表具有１－４个碳原子...

＊＊＊ （Ⅶ） 制备由上式（Ⅶ）代表的α－生育酚衍生物的方法及该方法所使用的催化剂，式中：ｎ代表０或１－５之间的一个整数。该衍生物可以通过使用金属离子交换的蒙脱土、金属离子交换的膨润土或金属离子交换的滑石粉作催化剂而以工业规模来...

＊＊＊ 本发明公开了一种上式（Ⅰ）表示的被包护的氨基噻唑乙酸衍生物和其盐，及它们的制备方法，式中，Ａ表示氮原子或次甲基；Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］可以相同或不同且各自表示氢原子、低级烷基或者取代的或未取代的芳基；Ｒ↑［３］表示低级烷氧...

＊＊＊ （Ⅰ） 公开了一类具有抗肿瘤活性和低毒性的磺酰胺衍生物及其制备方法。所述衍生物具有以上通式（Ⅰ），其中各基团如说明书所示。

＊＊＊ （Ⅰ） 以上通式所示的化合物或其盐，其中间体或中间体的盐，以及其制备方法和适于作为抗真菌剂的药物组合物：其中Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］表示卤原子或氢原子；Ｒ↑［３］表示氢原子或低级烷基；ｌ、ｒ和ｍ为０或１；Ａ为Ｎ或ＣＨ；Ｗ表...

＊＊＊ 由上述通式表示的醌衍生物的工业制备方法，包括（１）使相应的氢醌衍生物氧化，和（２）用克莱森碱水解相应的酰基氢醌衍生物，随后将得到的水解产物氧化。该衍生物可作为合成作为降血糖剂的苯并二氢吡喃衍生物的中间体。

＊＊＊ （Ⅶ） 制备由下式（Ⅶ）代表的α－生育酚衍生物的方法：式中：ｎ代表０或１－５之间的一个整数。按照该方法，三甲基对苯二酚与特定的烯丙醇衍生物或与特定的链烯醇在氟磺酸盐［Ｍ（ＲＳＯ↓［３］）↓［３］］、硝酸盐［Ｍ（ＮＯ↓［３...

＊＊＊ （Ⅰ） 本发明提供了新的环己烷衍生物，其是用式（Ⅰ）定义的环己烷衍生物或其药用盐。 （其中Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］可以相同或不同，且分别代表氢或低级烷基；Ｒ↑［３］代表选择性取代的芳基或选择性取代的杂芳基；Ｘ代表氧或...

＊＊＊ 公开了一种下式给出的三唑并－１，４－二氮杂＊化合物及其药用盐，它们可用于药物领域，特别是治疗变态反应性病，其中Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］是氢或烷基，Ｒ↑［３］是氢或卤素，Ｒ↑［４］是氢或烷基，Ｘ是－ＯＣＯ－，－ＮＨＣＯ－，－Ｃ...

本发明提供了式（ＸＸＶ）的环胺化合物，式中Ｊ为茚满基、茚满酮基、茚基、茚酮基、茚满二酮基、茚满酮基、苯并环庚酮基、茚满醇基或它们的二价基团，Ｋ为苯基、芳烷基或肉桂基，Ｂ为－（ＣＨＲ↑［２２］）↓［ｒ］－（Ｒ↑［２２］为Ｈ或甲基）、－ＣＯ...